Badania oddziaływań pochodnych akrydyny oraz niesymetrycznych pochodnych bisakrydynowych z kwasami nukleinowymi metodami spektroskopii NMR
Celem naukowym przedstawionego projektu jest poznanie stereostruktur niekowalencyjnych kompleksów czterech pochodnych akrydyny o wysokiej aktywności przeciwnowotworowej z krótkimi fragmentami kwasów nukleinowych o zdefiniowanej z góry sekwencji zasad oraz zaproponowanie oddziaływań fizykochemicznych odpowiedzialnych za trwałość powstałych oraz geometrię powstających adduktów. Proponowane w projekcie pochodne akrydyny należą do dwóch rodzajów: monomerycznych pochodnych akrydyny z rodziny 1-nitroakrydyn (C-1748) oraz triazoloakrydonów (C-1305) oraz niesymetrycznych pochodnych bisakrydynowych (C-2028 oraz C-2041). Badania stereostrukturalne powstałych kompleksów będą prowadzone przy pomocy technik spektroskopii magnetycznego rezonansu jądrowego (NMR) oraz modelowania molekularnego. Zaproponowanie szeregu stereostruktur niekowalencyjnych kompleksów ww. pochodnych akrydyny o wysokiej aktywności przeciwnowotworowej z ich celem molekularnym, który stanowią kwasy nukleinowe, pozwoli na lepsze poznanie początkowych etapów mechanizmu aktywności biologicznej ww. związków, a także umożliwi racjonalne projektowanie nowych pochodnych o jeszcze korzystniejszych właściwościach farmakologicznych. Oprócz realizacji celów przedstawionych powyżej, wymiernym efektem projektu będzie przygotowanie przynajmniej jednej publikacji, która ukaże się w czasopiśmie JCR o wysokim IF (np. Journal of Biomolecular NMR). Kandydat opublikował już dwie prace w proponowanej dziedzinie badań, dotyczące oddziaływań imidazoakrydonu C-1311 z dsDNA.
Details
- Financial Program Name:
- MINIATURA
- Organization:
- Narodowe Centrum Nauki (NCN) (National Science Centre)
- Agreement:
- z dnia 2017-10-03
- Realisation period:
- 2017-10-17 - 2018-10-16
- Project manager:
- dr hab. inż. Tomasz Laskowski
- Realised in:
- Department of Pharmaceutical Technology and Biochemistry
- Request type:
- National Research Programmes
- Domestic:
- Domestic project
- Verified by:
- Gdańsk University of Technology
seen 192 times