Search
Antitumor triazoloacridinone C-1305 as a potent FLT3 tyrosine kinase inhibitor in human acute myeloid leukemia (AML) cells.
Abstract
Jednym z defektów molekularnych u pacjentów z ostrą białaczką szpikową (AML) jest konstytutywna aktywacja receptoroweej kinazy tyrozynowj FLT3.Najczęstszą mutacją genu kodującego FLT3 jest wewnętrzna tandemowa duplikacja ITD we fragmencie okołobłonowym receptora. W pracy zbadano, czy przeciwnowotworowy triazoloakrydon C-1305 może być inhibitorem kinazy tyrozynowej FLT3. Badania przeprowadzono na dwóch liniach komórkowych białaczek ludzkich: MV4;11 (zawierającej mutację ITD)i RS4;11 (posiadającej dziki typ FLT3) w której aktywacja kinazy następuje po przyłaczeniou liganda FL. Wykazano, że komórki MV4;11 są bardziej wrażliwe na działanie C-1305 niż komórki RS4;11. Ponadto, testem ELISA wykazano, że pochodna C-1305 jest inhibitorem kinazy FLT3, ale w stężeniach związku wyższych niż te które hamują prolifację komórek.Wykazano również, że w komórkach w których doszło do zablokowania aktywności kinazy FLT3 przez pochodną C_1305, następuje indukcja procesu apoptozy.
Authors (5)
Cite as
Full text
full text is not available in portal
Keywords
Details
- Category:
- Articles
- Type:
- artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
- Published in:
-
EUROPEAN JOURNAL OF CANCER
no. 8,
ISSN: 0959-8049 - Language:
- English
- Publication year:
- 2010
- Bibliographic description:
- Augustin E., Skwarska A., Polewska J., Pelikant I., Konopa J.: Antitumor triazoloacridinone C-1305 as a potent FLT3 tyrosine kinase inhibitor in human acute myeloid leukemia (AML) cells.// EUROPEAN JOURNAL OF CANCER. -Vol. 8, nr. iss. 7 (2010),
- Verified by:
- Gdańsk University of Technology
seen 126 times
Recommended for you
Increased susceptibility of PARP-1 KO cells to antitumor triazoloacridone C-1305 is associated with permanent G2 cell cycle arrest.
- J. Węsierska-Gądek,
- D. Schloffer,
- M. Gueorguieva
- + 2 authors
Flavin monooxygenases, FMO1 and FMO3, not cytochrome p450 isoenzymes, contribute to metabolism of anti-tumour triazoloacridinone, C-1305, in liver microsomes and HepG2 cells.
- B. Fedejko-Kap,
- M. Niemira,
- A. Radomińska-Pandya
- + 1 authors