Abstract

Choroby nowotworowe są jednym z najpoważniejszych problemów z jakimi zmaga się współczesne społeczeństwo. Rak piersi jest jedną z głównych przyczyn zgonów wśród kobiet w krajach rozwiniętych, dlatego też niezbędne jest opracowanie nowych, skutecznych metod leczenia. Podstawowym problemem w selektywnym zwalczaniu komórek nowotworowych jest ich wysokie podobieństwo do komórek prawidłowych. W związku z dowodami na znaczący udział sulfatazy steroidowej (STS) w procesie kancerogenezy nowotworów piersi, w ostatnich latach rozpoczęto intensywne badania nad otrzymaniem substancji skutecznie hamujących aktywność tego enzymu. Otrzymane w ramach niniejszej rozprawy doktorskiej nowe inhibitory STS na bazie fosforowych i tiofosforowych pochodnych kumarynowych, bifenylowych, tyraminowych oraz flawonoidowych mogą efektywnie rywalizować z opisywanymi w literaturze związkami należącymi do szerokiej gamy inhibitorów amidosiarczanowych. Jak się okazało, właściwości alkilujące niektórych fosforanów mogą mieć duże znaczenie dla efektywnego hamowania aktywności STS. Ponadto, zaproponowany nowy typ dokowania potencjalnych inhibitorów charakterystyczny dla tiofosforowych analogów bikumaryn czy biflawonów przyczynił się do otrzymania nowej klasy związków wykazujących bardzo wysoką aktywność względem STS.

Author (1)