Filters
total: 1102
displaying 1000 best results Help
Search results for: STEROLE BŁONOWE
-
Synthesis and steroid sulfatase inhibitory activities of N-alkanoyl tyramine phosphates and thiophosphates
PublicationA series of phosphate and thiophosphate analogs based on the frameworks of N-alkanoyl tyramines have been synthesized and biologically evaluated. Their binding modes have been modeled using docking techniques. The inhibitory effects of the synthesized compounds were tested on STS isolated from the human placenta as well as the MCF-7, MDA-MB-231 and SkBr3 cancer cell lines. Most of the new STS inhibitors possessed potent activity...
-
Geometry optimization of steroid sulfatase inhibitors - the influence on the free binding energy with STS
PublicationIn the paper we review the application of two techniques (molecular mechanics and quantum mechanics) to study the influence of geometry optimization of the steroid sulfatase inhibitors on the values of descriptors coded their chemical structure and their free binding energy with the STS protein. We selected 22 STS-inhibitors and compared their structures optimized with MM+, PM7 and DFT B3LYP/6–31++G* approaches considering separately...
-
How do sterols determine the antufungal activitiy of amphotericin B? Free energy of binding between the drug and its membrane targets.
PublicationAmphotericin B (AmB) is a well-known polyene antibiotic used to treat systemic fungal infections. It is commonly accepted that the presence of sterols in the membrane is essential for the AmB biological activity, that is, for the formation of transmembrane ion channels. The selective toxicity of AmB for fungal cells is attributed to the fact that it is more potent against fungal cell membranes containing ergosterol than against...
-
Experimental and Translational Stroke Medicine
Journals -
Ciecze jonowe jako medium sorpcyjne w mikroekstrakcji do pojedynczej kropli. Cz.II. Praktyka analityczna
PublicationPomimo rosnącego zainteresowania metodami analitycznymi opartymi na użyciu cieczy jonowych ich sprzężenie wraz z techniką mikroekstrakcji do pojedynczej kropli nie osiągnęło zadowalającej popularności oraz akceptacji ze strony środowiska naukowego.
-
Rozpoznawanie cząsteczek substancji smakowych za pomocą oscylatorów z membraną ciekłą zawierających jonowe surfaktanty.
PublicationBadano możliwość zastosowania oscylatorów z membraną ciekłą zawierający kationowy (chlorek benzylodimetylotetradecyloamonowy) lub anionowy (oleinian sodu) surfaktant do rozpoznawania substancji odpowiedzialnych za wrażenia smakowe. Wykazano, że charakterystyki oscylacyjne są odmienne dla układów zawierających różne substancje smakowe. Można stwierdzić, że układy badane mogą być stosowane do rozróżniania substancji smakowych.
-
Acute hypertensive response in ischemic stroke is associated with increased aortic stiffness
Publication -
Aortic Stiffness Predicts Functional Outcome in Patients After Ischemic Stroke
Publication -
Reduction of the reaction torque of an in-line four-cylinder four-stroke engine
PublicationW pracy przedstawiono zarówno dokładne jak i uproszczone zależności na przebieg momentu reakcyjnego silnika, jedno i wielocylindrowego, przenoszonego na ramę pojazdu lub fundament. Wyprowadzono zależność na wartość przesunięcia wałków wyrównoważających zapewniającą całkowite wyeliminowanie wpływu sił bezwładności na przebieg momentu reakcyjnego w silnikach czterosuwowych czterocylindrowych. Wprowadzono kryteria doboru optymalnej...
-
Modelowanie dynamiki warstwy gruntu na stole sejsmicznym
PublicationPodsumowano wyniki badań warstwy gruntu sypkiego na stole sejsmicznym. Pierwsza grupa badań dotyczyła analizy osiadań warstwy gruntu suchego, poddanego poziomym drganiom o zadanej częstości i amplitudzie przyspieszenia, głównie harmonicznego. Druga grupa badań dotyczyła dynamiki warstwy nawodnionego gruntu, przy ustalonej amplitudzie poziomego przyspieszenia oraz różnych częstościach. Opisano same doświadczenia, podsumowano najważniejsze...
-
Blokowe algorytmy interpolacji trajektorii zespolonych i oceny ich podobieństwa, z zastosowaniem do weryfikacji dynamicznego podpisu odręcznego
PublicationRozprawa doktorska poświęcona jest dwóm zagadnieniom. Pierwsze z poruszanych zagadnień to blokowe algorytmy interpolacji. W stosowanych i opisywanych dotychczas rozwiązaniach interpolacji za pomocą algorytmów blokowych, realizowanych po stronie częstotliwości, czyli przy użyciu transformaty Fouriera, zarówno krotność interpolacji jak i długości interpolowanych sygnałów były ograniczone do kolejnych potęg 2. Wynikało to przede wszystkim...
-
Fibrin Clot Permeability as a Predictor of Stroke and Bleeding in Anticoagulated Patients With Atrial Fibrillation
Publication -
Evidence for interactions between homocysteine and genistein: insights into stroke risk and potential treatment
Publication -
INFLUENCE OF THE MARINE 4-STROKE DIESEL ENGINE MALFUNCTIONS ON THE NITRIC OXIDES EMISSION
Publication -
The INTERSTROKE Study: hypertension is by far the most important modifiable risk factor for stroke
Publication -
Changes of augmentation index early after ischaemic stroke predict functional outcome
Publication -
Pulse wave velocity is associated with early clinical outcome after ischemic stroke
Publication -
Prognostic significance of age in patients with acute ischaemic stroke treated with intravenous thrombolysis
Publication -
PTD4 Peptide Increases Neural Viability in an In Vitro Model of Acute Ischemic Stroke
PublicationIschemic stroke is a disturbance in cerebral blood flow caused by brain tissue ischemia and hypoxia. We optimized a multifactorial in vitro model of acute ischemic stroke using rat primary neural cultures. This model was exploited to investigate the pro-viable activity of cell-penetrating peptides: arginine-rich Tat(49–57)-NH2 (R49KKRRQRRR57-amide) and its less basic analogue, PTD4 (Y47ARAAARQARA57-amide). Our model included glucose...
-
SOCS3 and SOCS5 mRNA expressions may predict initial steroid response in nephrotic syndrome children
Publication -
Bachmann H., Steinle A., Hahn V.: Bauen mit Betonfertigteilen im Hochbau. 2. Auflage
Publication -
Ekspertyza techniczna dotycząca wpływu drgań na kolumny betonowe wykonywane w ramach budowy drogi ekspresowej S19 Lubartów-Kraśnik
PublicationCelem ekspertyzy było określenie wpływu drgań generowanych w trakcie wytwarzania nowej kolumny betonowej na już istniejące, które zostały wykonane wcześniej.
-
Badania dynamiczne modeli konstrukcji budowlanych na stole wstrząsowym
PublicationCelem niniejszego artykułu jest przedstawienie wyników badań eksperymentalnych przeprowadzonych na stole wstrząsowym poddając wymuszeniom sejsmicznym modele dwóch kolidujących ze sobą wież. Wyniki te wskazują, iż zderzenia mogą prowadzić do znacznego wzrostu odpowiedzi konstrukcji, ale mogą mieć również pozytywny wpływ i częściowo wytłumić drgania. Ponadto, wyniki badań pokazały istotny wpływ rodzaju materiału, z którego wykonane...
-
Ciecze jonowe jako medium sorpcyjne w mikroekstrakcji do pojedynczej kropli Cz. I. Podstawy teoretyczne zagadnienia
PublicationTechnika mikroekstrakcji do pojedynczej kropli stanowi sztandarowy przykład rozwiązania technicznego spełniającego wymogi stawiane przez ideę zielonej chemii analitycznej.
-
Clot Lysis Time Predicts Stroke During Anticoagulant Therapy in Patients with Atrial Fibrillation
Publication -
NOx emission from a two-stroke ship engine: Part 2 – Laboratory test
Publication -
NOx emission from a two-stroke ship engine. Part 1: Modeling aspect
Publication -
Occurrence of Depressive Symptoms Among Older Adults after a Stroke in the Nursing Home Facility
Publication -
Ischemic stroke in general practice - risk factors, prognosis - prospective single center study
PublicationBackground. Ischemic stroke is one of the leading causes of death and disability in Poland, in the European Union and in the United States. Awareness related to the risk factors, particularly the modifiable ones, is of crucial importance in general practice and may improve early and long-term prognoses. Objectives. The aim of this study was to assess the risk factors and half-year survival rate in patients with ischemic stroke...
-
Comparison of High Performance Liquid Chromatography Methods with Different Detectors for Determination of Steroid Hormones in Aqueous Matrices
PublicationThis paper presents the development and comparison of procedures for the qualitative and quantitative determination of five estrogenic compounds (17-a-ethynylestradiol, estrone, estradiol, estriol, and progesterone) in drinking water and wastewater samples. Five extraction columns and two disks were tested for their efficiency. The C18 columns were superior on the basis of cost for solid phase extraction of drinking water or sewage....
-
Synthesis and biological evaluation of fluorinated 3-phenylcoumarin-7-O-sulfamate derivatives as steroid sulfatase inhibitors
PublicationIn the present work, we report the initial results of our study on a series of 3-phenylcoumarin sulfamate-based compounds containing C-F bonds as a novel inhibitors of steroid sulfatase (STS). The new compounds are potent STS inhibitors, possessing more than 10 times higher inhibitory potency than coumarin-7-O-sulfamate. In the course of our investigation, compounds 2b and 2c demonstrated the highest inhibitory effect in the enzymatic...
-
Generacja rozproszona, jako sterowne źródło napięcia i mocy biernej dla sieci średniego napięcia
PublicationNiniejszy artykuł przedstawia przykładowe wyniki uzasadniające celowość wykorzystania źródeł rozproszonych w procesie regulacji napięcia i mocy biernej w sieci SN. Część wyników jak i główne wnioski stanowią efekt pracy badawczej [6]. W pracy wskazano podstawowe ograniczenia związane z wykorzystaniem generacji rozproszonej w czynnym udziale w regulacji napięć w sieci SN. Wskazano możliwości oraz efekty aktywnego uczestnictwa analizowanych...
-
Mixed electronic-ionic conductivity in vanadate oxide glasses containing alkaline ions
PublicationZbadano mieszane przewodnictwo polaronowo-jonowe w szkłach wanadanowych zawierających jony metali alkalicznych.
-
Fasting Hyperglycemia and Long-term Outcome in Patients with Acute Ischemic Stroke Treated with Mechanical Thrombectomy
Publication -
ANN based evaluation of the NOx concentration in the exhaust gas of a marine two-stroke diesel engine
Publication -
THE THEORETICAL STUDY ON INFLUENCE OF FUEL INJECTION PRESSURE ON COMBUSTION PARAMETERS OF THE MARINE 4-STROKE ENGINE
Publication -
Expression Profile of Genes Regulating Steroid Biosynthesis and Metabolism in Human Ovarian Granulosa Cells—A Primary Culture Approach
Publication -
Study of the chromatographic behavior of selected steroid hormones on aluminum oxide plates based on quantitative structure-retention relationships
Publication -
Synthesis and steroid sulfatase inhibitory activities of N-phosphorylated 3-(4-aminophenyl)-coumarin-7-O-sulfamates
PublicationIn the present work, we report convenient methods for the synthesis and biological evaluation of N-phosphorylated derivatives of 3-(4-aminophenyl)-coumarin-7-O-sulfamate as potential steroid sulfatase (STS) inhibitors. Their binding modes were modeled using docking techniques. The inhibitory effects of the synthesized compounds were tested on STS isolated from human placenta. All of the newly synthesised coumarin derivatives were...
-
Novel steroid sulfatase inhibitors based on N ‐thiophosphorylated 3‐(4‐aminophenyl)‐coumarin‐7‐O‐sulfamates
PublicationIn the present work, we described convenient methods for the synthesis ofN-thiophosphorylated 3-(4-aminophenyl)-coumarin-7-O-sulfamates as steroid sulfatase(STS) inhibitors. To design the structures of the potential STS inhibitors, molecularmodeling techniques were used. A computational docking method was used to deter-mine the binding modes of the synthesized inhibitors as well as to identify potentialinteractions between specified...
-
Recent progress in the development of steroid sulfatase inhibitors – examples of the novel and most promising compounds from the last decade
PublicationThe purpose of this review article is to provide an overview of recent achievements in the synthesis of novel steroid sulfatase (STS) inhibitors. STS is a crucial enzyme in the biosynthesis of active hormones (including estrogens and androgens) and, therefore, represents an extremely attractive molecular target for the development of hormone-dependent cancer therapies. The inhibition of STS may effectively reduce the availability...
-
Synthesis and biological evaluation of N-acylated tyramine sulfamates containing C-F bonds as steroid sulfatase inhibitors
PublicationSteroid sulfatase (STS) is responsible for the hydrolysis of biologically inactive sulfated steroids into their active un-sulfated forms and promotes the growth of various hormone-dependent cancers (e.g., breast cancer). Therefore, the STS enzyme is a promising therapeutic target for the treatment of steroid-sensitive cancers. Herein, we report the synthesis and biological evaluation of sulfamate analogs as potential STS inhibitors...
-
Badania eksperymentalne parametrów dynamicznych modeli zbiorników stalowych na stole sejsmicznym
PublicationStalowe zbiorniki walcowe są niezwykle popularnymi konstrukcjami używanymi przy magazynowaniu produktów przemysłu naftowego i chemicznego. Ich bezpieczeństwo i niezawodność są kluczowe, ponieważ jakiekolwiek uszkodzenie może nieść za sobą poważne konsekwencje. Celem niniejszego artykułu jest przedstawienie rezultatów badań eksperymentalnych na stole sejsmicznym dotyczących wyznaczenia parametrów dynamicznych modeli zbiorników stalowych...
-
ESTYMACJA WSPÓŁCZYNNIKÓW SZTYWNOŚCI ZAMOCOWANIA PODATNEGO PRZEDMIOTU OBRABIANEGO NA STOLE FREZARKI
PublicationW pracy przedstawiono metodę estymacji współczynników sztywności Elementów Sprężystych (ES) modelujących zamocowanie podatnego wielkogabarytowego przedmiotu obrabianego na stole frezarki. Proponowana metoda bazuje na algorytmie optymizacji za pomocą roju cząstek (ang. Particle Swarm Optimization), który pozwala na uzyskanie dobrej zgodności (aktualizacji) modelu Metody Elementów Skończonych (MES) z modelem pochodzącym z identyfikacji...
-
Supine blood pressure normalised by daytime series values is independently associated with ischaemic wake-up stroke
Publication -
Left ventricular ejection fraction and aortic stiffness are independent predictors of neurological outcome in acute ischemic stroke
Publication -
EXPERIMENTAL RESEARCH ON INFLUENCE OF THE FUEL NOZZLE GEOMETRY ON THE FUEL CONSUMPTION OF THE MARINE 4-STROKE DIESEL ENGINE
PublicationThe article presents experimental research that has been carried out on a marine, 4-stroke, 3-cylinder, turbocharged engine. During testing, the engine operated at a constant rotational speed of 750 rpm and a load from 0 kW to 280 kW. The engine was fuelled by diesel oil of known specification and loaded by electric generator with water resistance. The fuel consumption was measured during the engine operation with fuel nozzles...
-
Badania eksperymentalne na stole sejsmicznym dotyczące odporności dynamicznej odłącznika wysokiego napięcia
PublicationSprawność elementów sieci energetycznej po wstrząsach sejsmicznych jest istotnym elementem zapewnienia bezpieczeństwa na terenie dotkniętym trzęsieniem ziemi. Istotnym elementem systemu energetycznego są tzw. odłączniki wysokiego napięcia służące dogalwanicznego oddzielania obwodów w stanie otwarcia (np. podczas remontów) i tworzącebezpieczną przerwę izolacyjną. Celem niniejszego artykułu jest przedstawienie wyników dynamicznych...
-
Steroid profiles as potential biomarkers in patients with urogenital tract cancer for diagnostic investigations analyzed by liquid chromatography coupled to mass spectrometry
Publication -
LABORATORY STUDY ON INFLUENCE OF AIR DUCT THROTTLING ON EXHAUST GAS COMPOSITION IN MARINE FOUR-STROKE DIESEL ENGINE
Publication