Filters
total: 1385
-
Catalog
displaying 1000 best results Help
Search results for: ANTIDIABETIC DRUGS
-
Study of the anticancer potential of Cd complexes of selenazoyl-hydrazones and their sulfur isosters
PublicationThe biological activity of Cd compounds has been investigated scarce since Cd has been recognized as a human carcinogen. However, the toxicity of cadmium is comparable to the toxicity of noble metals such as Pt and Pd. The paradigm of metal toxicity has been challenged suggesting that metal toxicity is not a constant property, yet it depends on many factors like the presence of appropriate ligands. Studies on anticancer activity...
-
The Metal-Free Regioselective Deuteration of 2-Methylquinolin-8-ol and 2,5-Dimethylquinolin-8-ol, Spectroscopic and Computational Studies
PublicationAbstract: Aim and Background: Introducing deuterium to a molecule is of interest to a wide variety of research, including investigation of reaction mechanisms or kinetics, analysis of drug metabolism, structural elucidation of molecules, and syntheses of isotopically labeled materials used for NMR spectroscopy and medicinal research. Objective: The transition-metal-free regioselective deuteration of 2-methylquinolin-8-ol...
-
Removal of selected sulfonamides and sulfonamide resistance genes from wastewater in full-scale constructed wetlands
PublicationSulfonamides are high-consumption antibiotics that reach the aquatic environment. The threat related to their presence in wastewater and the environment is not only associated with their antibacterial properties, but also with risk of the spread of drug resistance in bacteria. Therefore, the aim of this work was to evaluate the occurrence of eight commonly used sulfonamides, sulfonamide resistance genes (sul1–3) and integrase genes...
-
Diminshed toxicity of C-1748, 4-methyl-9-hydroxyethylamino-1-nitroacridine, compared with its demethyl analog, C-857, corresponds to its resistance to metabolism in HepG2 cells
PublicationThe narrow "therapeutic window" of anti-tumour therapy may be the result of drug metabolism leading to the activation or detoxification of antitumour agents. The aim of this work is to examine (i) whether the diminished toxicity of a potent antitumour drug, C-1748, 9-(2'-hydroxyethylamino)-4-methyl-1-nitroacridine, compared with its 4-demethyl analogue, C-857, results from the differences between the metabolic pathways for the...
-
Opracowanie potencjometrycznej wieloczujnikowej platformy wykonanej całkowicie w technologii All-Solid-State do jednoczesnego oznaczania kilku jonów w roztworach wodnych
PublicationW pracy przedstawiono charakterystykę i konstrukcje różnych elektrod jonoselektywnych (EJS), a także opisano elektrodę odniesienia i jej funkcję. Przybliżono możliwości zastosowania EJS do monitorowania śladowych ilości ołowiu (II) w otoczeniu kopalni rud cynku i ołowiu, oraz jako biowskaźnik stanu pacjenta w czasie wstrząsu septycznego. Opisano wieloczujnikowe platformy potencjometryczne (WPP) w technologii All-Solid-State (ASS). W...
-
Vehicle Dynamics - L-15/C-15/L-15/P-15, Design and Production Engineering, WIMiO, undergraduate studies, engineering studies, full-time (stationary) studies, 2021/2022, se06, (M:320383W0), summer semester 2023/2024
e-Learning CoursesModuł przedmiotów wybieralnych, MiBM, I stopień, specjalność w j. angielskim: Design and Production Engineering (DaPE), semestr 6?, (przedmiot dla Chińczyków), Lecture: Throttle by tyred wheel: slip rolling, rolling with tyre strain, vertical and lateral surface reactions, traction, energetic looses, forces in contact path. Drugs of movement: rolling, air, gradient, inertia, cornering and towing. Forces ant torques acting to vehicle...
-
Molecular dynamics studies of polyurethane nanocomposite hydrogels
PublicationPolyurethane PEO-based hydrogels have a broad range of biomedical applicability. They are attractive for drug-controlled delivery systems, surgical implants and wound healing dressings. In this study, a PEO based polyurethane hydrogels containing Cloisite R 30B, an organically modified clay mineral, was synthesized. Structure of nanocomposite hydrogels was determined using XRD technique. Its molecular dynamics was studied by means...
-
Determination of impurities in pharmaceutical products using LC-MS
PublicationPharmaceutical products can be contaminated by residues of solvents, reagents (used for the synthesis) or degradation products. Impurities in drug may pose a risk to human health and life, therefore analysis and identification of impurities in pharmaceutical products is veryimportant and inevitable.High performance liquid chromatography coupled with mass spectrometry (MS) is very useful technique for identification impurities in...
-
Optoelectronic investigation of nanodiamond interactions with human blood
PublicationWe present optoelectronic investigation of in vitro interactions of whole human blood with different nanodiamond biomarkers. Plasmo-chemical modifications of detonation nanodiamond particles gives the possibility for controlling their surface for biological applications. Optical investigations reveal the biological activity of nanodiamonds in blood dependent on its surface termination. We compare different types of nanodiamonds:...
-
Selected Methods for the Chemical Phosphorylation and Thiophosphorylation of Phenols
PublicationThis Focus Review gathers together a selection of methods for the chemical phosphorylation of phenols that employ three‐ and four‐coordinate phosphorus compounds. Phosphorylated scaffolds can exhibit enhanced properties compared to their non‐phosphorylated analogues, such as increased biological activity and increased/decreased solubility; as such, phosphorus compounds have gained more and more interest in organic and medicinal...
-
Maszyny Hydrotechniczne Kanału Elblaskiego cz. 2.
PublicationPierwszy projekt kanału z 1827 roku, autorstwa Tajnego Radcy Budowlanego Severina z Kwidzyna, zakładał wyrównanie poziomów luster wody w jeziorach. Jezioro Jeziorak, koło Iławy, było największym jeziorem regionu, liczyło ponad 30 km długości, zatem uznano, że jego poziom wody będzie bazowym dla pozostałych jezior. Uznano również, że Miejscowość Miłomłyn, będzie głównym węzłem komunikacyjnym na kanale, stąd bowiem będą rozchodziły...
-
Różnice kulturowe w marketingu międzynarodowym
PublicationW artykule przybliżono pojęcie kultury i jej części składowych, oraz wyjaśnioniono i zilustrowano to, w jaki sposób czynniki kulturowe determinują decyzje w marketingu międzynarodowym. Rozważania teoretyczne zilustrowano krótką analizą między kulturowej strategii promocyjnej marki Absolut Vodka. Artykuł został podzielony na cztery części. Pierwsza poświęcona definicji kultury, wyodrębnieniu jej elementów i zmiennych. Druga zawierająca...
-
Sporothrix schenckii: purification and partial biochemical characterisation of glucosamine-6-phosphate synthase, a potential antifungal target
PublicationW artykule opisano izolację i charakterystykę właściwości natywnego enzymu, syntazy GlcN-6-P z komórek dimorficznego grzyba patogennego Sporothrix schenckii. Masę cząsteczkową enzymu natywnego określono na 350 kDa, a enzymu zdenaturowanego na około 79 kDa, co sugeruje homotetrameryczną strukturę białka. Wartość punktu izoelektrycznego wyniosła 6,26; wyznaczono także parametry kinetyczne katalizowanej reakcji. Aktywność enzymu była...
-
Identyfikacja lotnych związków na podstawie odpowiedzi matryc czujników gazu
PublicationW pracy przedstawiono koncepcję systemu wykorzystującego wielowymiarową analizę danych, który służyć będzie do analizy odpowiedzi matrycy czujników gazu w celu identyfikacji lotnych związków występujących w powietrzu. Przedstawione podejście składa się z dwóch etapów. W pierwszym kroku wykonuje się proces kalibracji, polegający na utworzeniu w przestrzeni dwuwymiarowej grupy klas odpowiadających odpowiedziom czujników na konkretne...
-
Zastosowanie probabilistycznego modelu pomiaru do wyznaczania miar jakości testu
PublicationZaproponowano dwie szybkie metody wyznaczania probabilistycznych miar jakości testu na etapie projektowania, opracowane pod kątem zastosowań w testowaniu analogowych układów elektronicznych. Pierwsza analityczna metoda bazuje na dwóch modelach probabilistycznych - modelu pomiaru oraz modelu odpowiedzi układu testowanego na pobudzenie sygnałem testującym. Druga jest metodą Monte Carlo wydatnie przyspieszoną poprzez zastąpienie procesu...
-
Wdrażanie lokalnych strategii rozwoju - problemy i bariery
PublicationOpracowanie dotyczy problematyki wdrażania strategii rozwoju. Część teore-tyczną poświęcono przedstawieniu znaczenia strategii w kreowaniu rozwoju jednostek samorządu terytorialnego, ze szczególnym uwzględnieniem specyfiki gmin. Planowanie strategiczne - proces, w wyniku którego powstaje strategia - jest pierwszą fazą zarządzania strategicznego. Druga to wdrażanie postanowień ujętych w dokumencie. Stąd też część teoretyczna charakteryzuje...
-
Jakośc przestrzeni publicznej w procesie reurbanizacji wielkich osiedli mieszkaniowych
PublicationKwestia jakosci przesztrzeni publicznej jest osią procesu reurbanizacji wielkiego osiedla. Oznacza on transformację przestrznną i kulturową modernistycznej monostruktury mieszkaniowej. Nowe inwestycje wprowadzić powinny w obszar osiedla zróżnicowanie funkcjonalne, architektoniczne oraz organizacyjne. Czynnikami regulujacymi dynamikę przemian są przede wszystkim czynniki zewnętrzne ponadlokalne. Nadanie nowej, miejskiej struktury...
-
Comments on ''Incremental construction and maintenance of minimal finite-state automata'' by Rafael C. Carrasco and Mikel L. Forcada.
PublicationW opublikowanym niedawno artykule (czerwiec 2002) Rafael Carrasco i Mikel Forcada przedstawili dwa algorytmy: jeden dotyczący przyrostowego dodawania łańcuchów znaków do języka minimalnego, deterministycznego, cyklicznego automatu skończonego, drugi dotyczący przyrostowego usuwania łańcuchów znaków z automatu. Pierwszy algorytm jest uogólnieniem ,,algorytmu dla danych nieuporządkowanych'' - drugiego z dwóch przyrostowych algorytmów...
-
Przestrzeń dla refleksji etycznej w opisowym modelu detalicanych transakcji internetowych. W: Etyczne podstawy ekonomii -teoria i praktyka. Red.nauk.J. Kubka. Gdańsk: Zakł. Nauk. Filoz. Wydz. Zarz. i Ekon. P. Gdań.**2003 s. 167-181, 8 rys. bibliogr. 29 poz.
PublicationAutor buduje opisowy model detalicznych transakcji internetowych po to, abywskazać precyzyjnie na przestrzeń dla refleksji etycznej w biznesie elektronicznym. Model ten zostaje zbudowany poprzez wyodrębnienie i opisanie czynników wpływających na i wypływających z funkcjonalności transakcji detalicznych zawieranych w internecie. Zgodnie z nim struktura sprzedaży i dynamika zasięgu na rynku, określana poprzez udział transakcji internetowych...
-
Subspace Algorithms for Face Verification
PublicationW rzeczywistych zastosowaniach problem weryfikacji wydaje się ważniejszy od klasyfikacji. Na ogół dysponujemy jedynie niewielkim zbiorem obrazów uczących reprezentujących daną osobę, a naszym zadaniem jest podjęcie decyzji odnośnie tego, czy nowo pozyskana fotografia jest do nich wystarczająco podobna - bez użycia oddzielnego zbioru przykładów negatywnych. W takim przypadku uzasadnione wydaje się zastosowanie metody podprzestrzeni,...
-
Magazynowanie energii elektrycznej i gospodarka wodorowa
PublicationW artykule dokonano przegl ą du aktualnych technologii magazynowania energii elektrycznej oraz zestawiono uzyskiwane parametry w aspekcie zastosowa ń w zasobnikach systemowych. Przedstawiono studium mo ż liwo ś ci magazynowania energii z odnawialnych ź róde ł energii (O Ź E) w zasobnikach akumulatorowych i elektrowniach szczytowo-pompowych w Polsce. Omówiono tak ż e mo ż liwo ś ci wykorzystania...
-
Nowe podejście do oceny szacowania złożoności oprogramowania
PublicationW tej publikacji przedstawione zostały metody szacowania złożoności oprogramowania oraz ich proponowane modyfikjacje. Szacowanie złożoności jest niezbędne podczas realizacji projektu informatycznego w celu określenia jego kosztów związanych z koniecznością wykorzystania zasobów, by w rezultacie mozna było uzyskać zamierzony efekt, jakim jest dostarczenie klientowi satysfakcjonującego go produktu. Najpierw przedstawiony został teoretyczny...
-
SKUTKI SPOŁECZNO-EKONOMICZNE STARZENIA SIĘ SPOŁECZEŃSTWA – WYBRANE ASPEKTY
PublicationDruga połowa XX wieku to czas dynamicznego wzrostu odsetka ludzi starszych w społeczeństwie. Historia ludzkości pokazuje, że poszczególni jej przedstawiciele starzeli się, natomiast problem ten nie dotyczył populacji jako całość. Klasyczny cykl życia przypisany był jednostce, kiedy to struktura wiekowa ludności nie podlegała większym zmianom. Celem opracowania jest zbadanie skutków zjawiska starzenia się społeczeństwa z punktu...
-
REALIZACJE SPRZĘTOWO-PROGRAMOWE SYMULATORÓW PODSTAWOWYCH ZASAD PRZEBIEGU PROCESÓW REAKTORA JĄDROWEGO
PublicationPrzedstawiono możliwości i proces budowy symulatorów podstawowych zasad działania procesów reaktora jądrowego w oparciu o modele punktowe: kinetyki neutronów, procesów generacji i wymiany ciepła oraz procesów zatruwania i wypalania paliwa. Referencyjny symulator został opracowany w środowisku MATLAB/Simulink. Na jego podstawie zbudowano w środowisku xPC drugi symulator pracujący w czasie rzeczywistym. Po dekompozycji funkcjonalnej...
-
Identyfikacja lotnych związków na podstawie odpowiedzi matryc czujników gazów
PublicationW pracy przedstawiono koncepcję systemu analizy odpowiedzi matrycy czujników gazu wykorzystującą wielowymiarową analizę danych i prowadzącą do identyfikacji lotnych związków występujących w powietrzu. Przedstawione podejście składa się z dwóch etapów. W pierwszym kroku wykonuje się proces kalibracji, polegający na utworzeniu w przestrzeni dwuwymiarowej grupy klas odpowiadających odpowiedziom czujników na konkretne związki. Drugi...
-
Regulacja napięcia w sieci nN z rozproszonymi źródłami energii
PublicationPodłączanie rozproszonych źródeł energii do sieci energetycznych niskiego napięcia powoduje powstawanie problemów zmienności i niesymetrii napięcia, zwłaszcza w przypadku dużych odległości od transformatora zasilającego. W skrajnych przypadkach zachodzi konieczność redukcji mocy generowanej przez źródło podczas oddawaniu energii do sieci. Rozwiązaniem tego problemu jest zastosowanie energoelektronicznego regulatora napięcia składającego...
-
Filozofia sieci 5G - radioinformatyka i wirtualizacja. Część 2. Wirtualny system 5G.
PublicationPrzedstawiono najważniejsze właściwości sieci 5G z punktu widzenia istoty jej działania. Uporządkowano najistotniejsze pojęcia służące do opisu sieci 5G, zwłaszcza w kontekście rozwiązań softwarowych, wirtualizacji sieci oraz jej architektury fizycznej i funkcjonalnej. Wprowadzono i zdefiniowano wiele pojęć wynikających z nowej ery rozwoju radiokomunikacji, w tym pojęcie radioinformatyki, systemu radioinformatycznego, sieci radioinformatycznej....
-
Karta założeń nowego produktu
PublicationW pracy przedstawiono istotę i funkcje założeń nowego produktu oraz składniki karty założeń. Założenia te stanowią zestawienie planowanych aspektów technicznych, marketingowych i ekonomicznych dotyczących wdrażanego nowego produktu. Powstają one jako jeden z końcowych elementów fazy przygotowania koncepcji w procesie kształtowania nowego produktu, zaś karta założeń jest ich formalnym wyrazem. Określono trzy podstawowe funkcje założeń...
-
Adam Smith a pieniądz
PublicationW XVIII wieku Adam Smith opublikował przełomowe dzieło, pt. „Badania nad naturą i przyczynami bogactwa narodów”. Zawarł w nim filary nowej dziedziny nauki, jaką jest ekonomia. Celem artykułu jest określenie wpływu, jakie dzieło A. Smitha wywarło na współczesną teorię pieniądza. Przeprowadzono w nim analizę tekstu A. Smitha z punktu widzenia powstania i cech pieniądza oraz jego koncepcji w ekonomii klasycznej. Analizie poddano rozdział...
-
Miasto Przestrzeń Tożsamość: Studium trzech miast: Gdańsk, Gliwice, Wrocław
PublicationCzęść pierwsza monografii poświęcona jest wyjaśnieniu podstawowych pojęć i koncepcji, do których odwołano się w pracy. Część druga zawiera krótkie portrety trzech badanych miast. W części trzeciej zaprezentowane zostały wyniki badań. Składa się z siedmiu rozdziałów. Rozpoczyna ją rozdział o tożsamości badanych miast. Następnie analizie poddane są narracje i sfery dyskusji o mieście. Grze wytwarzanymi wizerunkami poświęcono rozdział...
-
Modelowanie układów mechatronicznych, P, Mtr, sem. 05, zimowy 23/24, (PG_00055449)
e-Learning CoursesW trakcie zajęć studenci realizują 2 projekty w utworzonych zespołach interdyscyplinarnych, z jednoczesnym podziałem kompetencji na poszczególnych członków zespołów. Zadania polegają na tworzeniu modeli obliczeniowych układów mechatronicznych o zróżnicowanej naturze fizycznej, oraz projektowaniu wielowymiarowych układów sterowania. Pierwszy projekt dotyczy modelowania otwartych układów sterowania, natomiast drugi uwzględnia dodatkowo...
-
Effect of synthesis method parameters on properties and photoelectrocatalytic activity under solar irradiation of TiO2 nanotubes decorated with CdS quantum dots
PublicationThe growing research interest on photoelectrocatalysis has encouraged the search for new materials with high activity and the development of methods for their synthesis. The successive ionic layer adsorption and reaction (SILAR) method is an effective way to synthesize materials with photoelectrocatalytic (PEC) properties that are active under visible radiation. Therefore, studies on the impact of the parameters of the SILAR method...
-
Chromatographic behavior of a new hybrid type RP material containing silica bonded 1,3-alternate 25,27-bis-[cyanopropyloxy]-26,28-bis-[3-propyloxy]-calix[4]arene
PublicationA novel 1,3-alternate 25,27-bis-[cyanopropyloxy]-26,28-bis-[3-propyloxy]-calix[4]arene-bonded silica gel stationary phase (CalixPrCN) was prepared and it's structure was confirmed by ATR-FTIR spectroscopy and elemental analysis. The CalixPrCN phase was characterized in terms of their surface coverage, hydrophobic selectivity, aromatic selectivity, shape selectivity, hydrogen bonding capacity, residue metal content, and silanol...
-
Activation of Metabotropic Glutamate Receptor (mGlu2) and Muscarinic Receptors (M1, M4, and M5), Alone or in Combination, and Its Impact on the Acquisition and Retention of Learning in the Morris Water Maze, NMDA Expression and cGMP Synthesis
PublicationThe Morris water maze (MWM) is regarded as one of the most popular tests for detecting spatial memory in rodents. Long-term potentiation and cGMP synthesis seem to be among the crucial factors involved in this type of learning. Muscarinic (M1, M4, and M5 receptors) and metabotropic glutamate (mGlu) receptors are important targets in the search for antipsychotic drugs with the potency to treat cognitive disabilities associated with...
-
DNA methylation in cancer development, diagnosis and therapy-multiple opportunities for genotoxic agents to act as methylome disruptors or remediators
PublicationThe role of DNA methylation and recently discovered hydroxymethylation in the function of the human epigenome is currently one of the hottest topics in the life sciences. Progress in this field of research has been further accelerated by the discovery that alterations in the methylome are not only associated with key functions of cells and organisms, such as development, differentiation and gene expression, but may underlie a number...
-
Inhibiting activity of HIV-1: protease, reverse transcriptase and integrase all together by novel compounds using computational approaches (flexible and rigid docking)
PublicationAcquired immunodeficiency syndrome (AIDS), caused by human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) infection, is one of the most challenging diseases in recent decades. Nevertheless the shortcomings of chemical drugs such as toxicity, lack of curative effects, the search for more potent anti-HIV agents have been focused in our study. In current study, novel scaffold was designed having a benzyl and imidazole in it which are very...
-
Human serum interactions with phenolic and aroma substances of Kaffir(Citrus hystrix) and Key lime (Citrus aurantifolia) juices
PublicationTo understand the therapeutic application of polyphenols extracted from Kaffir (PolKaf) and Key (PolKey) limesdifferent analytical methods were applied. Based on quantitative analysis by two dimensional gas chromato-graphy (GC×GC) and time of flight mass spectrometry (TOFMS) it can be observed that the biggest differencesin the contents of selected terpenes of Kaffir and Key limes occur in chemical compounds such as limonene, citraland...
-
The Physiological Effects of ASMR on Anxiety
PublicationPurpose: Autonomous Sensory Meridian Response is a novel phenomenon that is very popular these days on Youtube and Reddit to its anti-anxiety effects. As the name suggests, ASMR is a relaxing warm sensation that begins on the scalp and spreads throughout the body. This technique is also known as "brain massage," and it relies on soothing sights and sounds, like whispers and slow movements. Investigating these videos is primarily motivated...
-
Comparison of 2D and 3D culture models in the studies of the biological response induced by unsymmetrical bisacridines in cancer cells
PublicationMulticellular tumor spheroids are a good tool for testing new anticancer drugs, including those that may target cancer stem cells (CSCs), responsible for cancer progression, metastasis, and recurrence. Therefore, following the initial evaluation of the impact of antitumor unsymmetrical bisacridines (UAs) on lung and colon cancer cells using traditional monolayer cultures, I extended my investigations and applied the spherical model....
-
Enhanced susceptibility of SARS-CoV-2 spike RBD protein assay targeted by cellular receptors ACE2 and CD147: Multivariate data analysis of multisine impedimetric response
PublicationSevere acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2) enters the cells through the binding of spike protein to the host cell surface-expressing angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2) or by endocytosis mediated by extracellular matrix metalloproteinase inducer (CD147). We present extended statistical studies of the multisine dynamic electrochemical impedance spectroscopy (DEIS) revealing interactions between Spike RBD and...
-
Pharmaceuticals wastewater treatment via different advanced oxidation processes: Reaction mechanism, operational factors, toxicities, and cost evaluation – A review
PublicationPharmaceuticals comprises different drugs used for treating different infections in human being and animals. The huge quantities of pharmaceuticals used are found to discharge into different water resources and cause different health and environmental problems. The continuous and large-scale discharge of pharmaceuticals increases their persistency which can consequently make them more toxic. The different advanced oxidation processes...
-
Manganese(III) Promoted Cyclization of N-alkenyl-N-(2-hydroxyethyl) amides to Iso-Oxacepham Potent β-Lactamase Inhibitors
PublicationBackground: β-Lactams are still a subject of interest of organic chemists. The main reason for this interest is due to their application as a chemotherapeutic. β-Lactam antibiotics are still the most commonly used drugs in bacterial infections. Method: Methods using 4-exo-trig radical cyclization leading to β-lactams are an alternative to classical Staudinger`s β-Lactams formation. We prepared N-alkenyl-N-(2-hydroxyethyl)amides...
-
PTD4 Peptide Increases Neural Viability in an In Vitro Model of Acute Ischemic Stroke
PublicationIschemic stroke is a disturbance in cerebral blood flow caused by brain tissue ischemia and hypoxia. We optimized a multifactorial in vitro model of acute ischemic stroke using rat primary neural cultures. This model was exploited to investigate the pro-viable activity of cell-penetrating peptides: arginine-rich Tat(49–57)-NH2 (R49KKRRQRRR57-amide) and its less basic analogue, PTD4 (Y47ARAAARQARA57-amide). Our model included glucose...
-
Urinary Tract Infections Caused by K. pneumoniae in Kidney Transplant Recipients – Epidemiology, Virulence and Antibiotic Resistance
PublicationUrinary tract infections are the most common complication in kidney transplant recipients, possibly resulting in the deterioration of a long-term kidney allograft function and an increased risk of recipient’s death. K. pneumoniae has emerged as one of the most prevalent etiologic agents in the context of recurrent urinary tract infections, especially with multidrug resistant strains. This paper discusses the epidemiology and risk...
-
Voriconazole-Based Salts Are Active against Multidrug-Resistant Human Pathogenic Yeasts
PublicationVoriconazole (VOR) hydrochloride is unequivocally converted into VOR lactates and valinates upon reaction with silver salts of organic acids. This study found that the anticandidal in vitro activity of these compounds was comparable or slightly better than that of VOR. The Candida albicans clinical isolate overexpressing CaCDR1/CaCDR2 genes, highly resistant to VOR, was apparently more susceptible to VOR salts. On the other hand,...
-
Determination of Toxicological Parameters of Selected Bioactive Organic Chemicals Using the Ostracodtoxkit FTM
PublicationAssessment of the impact of pharmaceutical residues on living organisms is very complex subject. Apart from taking into account the toxicity of individual compounds also their presence in mixtures should be taken into account. In this work, attempts were made to assess the ecotoxicity of biologically active substances (with 50 % effective concentration (EC50) values growing from fluoxetine (EC50 = 4.431 nM) >> gemfibrozil ≈ 17α-ethinylestradiol...
-
Antifungal dipeptides incorporating an inhibitor of homoserine dehydrogenase
PublicationThe antifungal activity of 5‐hydroxy‐4‐oxo‐L‐norvaline (HONV), exhibited under conditions mimicking human serum, may be improved upon incorporation of this amino acid into a dipeptide structure. Several HONV‐containing dipeptides inhibited growth of human pathogenic yeasts of the Candida genus in the RPMI‐1640 medium, with minimal inhibitory concentration values in the 32 to 64 μg mL−1 range. This activity was not affected by multidrug...
-
Development and evaluation of RADA-PDGF2 self-assembling peptide hydrogel for enhanced skin wound healing
PublicationBackground: Wound healing complications affect numerous patients each year, creating significant economic and medical challenges. Currently, available methods are not fully effective in the treatment of chronic or complicated wounds; thus, new methods are constantly sought. Our previous studies showed that a peptide designated as PDGF2 derived from PDGF-BB could be a promising drug candidate for wound treatment and that RADA16-I...
-
Glucosamine-6-phosphate synthase with an oligoHis insert
PublicationGlucosamine-6-phosphate (GlcN-6-P) synthase known also as L-Glutamine: D-fructose-6-phosphate aminotransferase (EC 2.6.1.16), catalyzes the first committed step in the amino sugar biosynthetic pathway in prokaryotic and eukaryotic organisms. The final product of this pathway is an activated precursor of numerous macromolecules containing amino sugars, including chitin and mannproteins in fungi, peptydoglican and lipopolysaccharides...
-
Modulation of CYP3A4 activity and induction of apoptosis, necrosis and senescence by the antitumor imidazoacridinone C-1311 in human hepatoma cells
PublicationThere is increasing evidence that the expression level of drug metabolic enzymes affects the final cellular response following drug treatment. Moreover, anti-tumour agents may modulate enzymatic activity and/or cellular expression of metabolic enzymes in tumour cells. We investigated the influence of CYP3A4 overexpression on the cellular response induced by the anti-tumour agent C-1311 in hepatoma cells. C-1311-mediated CYP3A4...