Abstrakt
The series of 16 novel amino acid and peptide mycophenolic acid (MPA) derivatives was obtained as potential antibacterial agents. Coupling of MPA with respective amines was optimized with condensing reagents such as EDCI/DMAP and T3P/TEA. Amino acid analogs were received both as methyl esters and also with the free carboxylic group. The biological activity of the products was tested on five references bacterial strains: Klebsiella pneumoniae ATCC 700603 (ESBL), Escherichia coli ATCC 8739, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Staphylococcus aureus MRSA ATCC 43300, Staphylococcus aureus MSSA ATCC 25923. Peptide derivatives proved to be the most versatile ones, their MIC values relative to most strains was lower than MPA alone. It has been noted that the activity of amino acid derivatives depends on the configuration at the chiral center in the amino acid unit and methyl esters indicated better antimicrobial activity than analogs with free carboxylic group.
Cytowania
-
2 1
CrossRef
-
0
Web of Science
-
2 1
Scopus
Autorzy (5)
Cytuj jako
Pełna treść
- Wersja publikacji
- Accepted albo Published Version
- Licencja
- otwiera się w nowej karcie
Słowa kluczowe
Informacje szczegółowe
- Kategoria:
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ:
- artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
- Opublikowano w:
-
EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
nr 143,
strony 646 - 655,
ISSN: 0223-5234 - Język:
- angielski
- Rok wydania:
- 2018
- Opis bibliograficzny:
- Siebert A., Wysocka M., Krawczyk B., Cholewiński G., Rachoń J.: Synthesis and antimicrobial activity of amino acid and peptide derivatives of mycophenolic acid// EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY. -Vol. 143, (2018), s.646-655
- DOI:
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.1016/j.ejmech.2017.11.094
- Weryfikacja:
- Politechnika Gdańska
wyświetlono 203 razy
Publikacje, które mogą cię zainteresować
Anticancer Properties of Amino Acid and Peptide Derivatives of Mycophenolic Acid
- A. Siebert,
- M. Deptuła,
- M. Cichorek
- + 3 autorów
Immunosuppressive properties of amino acid and peptide derivatives of mycophenolic acid
- A. Siebert,
- G. Cholewiński,
- P. Trzonkowski
- + 1 autorów