Hydrophobic derivatives of 2-amino-2-deoxy-D-glucitol-6-phosphate: a newtype of D-glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors with antifungal action. - Publikacja - MOST Wiedzy

Wyszukiwarka

Hydrophobic derivatives of 2-amino-2-deoxy-D-glucitol-6-phosphate: a newtype of D-glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors with antifungal action.

Abstrakt

Dokonano syntezy szeregu N-acylowych i estrowych pochodnych 2-amino-2-deok-sy-glucitolo-6-fosforanu (ADGP) i zbadano ich aktywność przeciwgrzybową oraz wobec enzymów zaangażowanych we wczesne etapy biosyntezy chityny w komórkach grzybów. Wszystkie badane pochodne okazały się słabszymi inhibitorami enzymu syntezy GlcN-6-P aniżeli ADGP, ale niektóre z nich wykazywały znacznie wyższą aktywność przeciwgrzybową niż związek macierzysty. Wartości MIC badanych związków mieściły się w zakresie od 10 mg/ml dla ADGP do 0.3 mg/ml dla estrudimetylowego ADGP. Większe powinowactwo pochodnych ADGP do sztucznej immobilizowanej błony komórkowej było skorelowane z ich zdolnością do przechodzenia przez grzybową błonę cytoplazmatyczną na drodze dyfuzji prostej. Stwierdzono, że niektóre z badanych pochodnych zachowywały się jak ''proleki'' i po wniknięciu do wnętrza komórki były przekształcane w ADGP. Przekształcenie to było stosunkowo szybkie dla estrów ADGP, ale bardzo wolne dla pochodnych N-acylowych.

Cytuj jako

Pełna treść

pełna treść publikacji nie jest dostępna w portalu

Informacje szczegółowe

Kategoria:
Publikacja w czasopiśmie
Typ:
artykuł w czasopiśmie z listy filadelfijskiej
Opublikowano w:
BIOORGANIC CHEMISTRY nr 11, strony 1653 - 1662,
ISSN: 0045-2068
Język:
angielski
Rok wydania:
2003
Opis bibliograficzny:
Janiak A., Hoffmann M., Milewska M., Milewski S.: Hydrophobic derivatives of 2-amino-2-deoxy-D-glucitol-6-phosphate: a newtype of D-glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors with antifungal action. // BIOORGANIC CHEMISTRY. -Vol. 11., (2003), s.1653-1662
Weryfikacja:
Politechnika Gdańska

wyświetlono 8 razy

Publikacje, które mogą cię zainteresować

Meta Tagi