Wyszukiwarka
Abstrakt
The group of new amide derivatives of mycophenolic acid (MPA) and selected heterocyclic amines was synthesised as potential immunosuppressive agents functioning as inosine-5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH) uncompetitive inhibitors. The synthesis employed uronium-type activating system (TBTU/HOBt/DIPEA) while or phosphonic acid anhydride method (T3P/Py) facilitating amides to be obtained in moderate to excellent yields without the need of phenolic group protection. Most of optimised protocols did not require complicated reaction work-ups, including chromatographic, solvent- consuming methods. The biological activity assay was performed on the T-Jurkat cell line and peripheral mononuclear blood cells (PBMCs) which are both dedicated for antiproliferative activity determination. Each of designed derivatives was characterised by reduced cytotoxicity and benzoxazole analogue revealed the most promising activity. Subsequently, an observed structure-activity relationship was discussed.
Cytowania
-
3
CrossRef
-
0
Web of Science
-
4
Scopus
Autorzy (7)
-
Dorota Iwaszkiewicz-Grześ Dr
-
Michalina Ziomkowska mgr inż.
-
Piotr Trzonkowski
Cytuj jako
Pełna treść
- Wersja publikacji
- Accepted albo Published Version
- DOI:
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.1080/14756366.2022.2127701
- Licencja
-
otwiera się w nowej karcie
Słowa kluczowe
Informacje szczegółowe
- Kategoria:
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ:
- artykuły w czasopismach
- Opublikowano w:
-
JOURNAL OF ENZYME INHIBITION AND MEDICINAL CHEMISTRY
nr 37,
strony 2725 - 2741,
ISSN: 1475-6366 - Język:
- angielski
- Rok wydania:
- 2022
- Opis bibliograficzny:
- Walczak J., Iwaszkiewicz-Grześ D., Ziomkowska M., Śliwka-Kaszyńska M., Daśko M., Trzonkowski P., Cholewiński G.: Novel amides of mycophenolic acid and some heterocyclic derivatives as immunosuppressive agents// JOURNAL OF ENZYME INHIBITION AND MEDICINAL CHEMISTRY -Vol. 37,iss. 1 (2022), s.2725-2741
- DOI:
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.1080/14756366.2022.2127701
- Źródła finansowania:
-
- Działalność statutowa/subwencja
- Weryfikacja:
- Politechnika Gdańska
wyświetlono 585 razy
Publikacje, które mogą cię zainteresować
Anticancer Properties of Amino Acid and Peptide Derivatives of Mycophenolic Acid
- A. Siebert,
- M. Deptuła,
- M. Cichorek
- + 3 autorów
Immunosuppressive properties of amino acid and peptide derivatives of mycophenolic acid
- A. Siebert,
- G. Cholewiński,
- P. Trzonkowski
- + 1 autorów