Abstrakt
In the present work, we report convenient methods for the synthesis and biological evaluation of phosphate and thiophosphate biphenyl derivatives exhibiting steroid sulfatase (STS) activity. The described synthesis is based on straightforward preparation of biphenyl-4-ol and 40-hydroxybiphenyl- 4-carboxylic acid ethyl ester modified with various phosphate or thiophosphate moieties. The inhibitory effects of these compounds were tested on STS isolated from human placenta and led to two compounds of interest, 5a and 5d with IC50 values of 28.0 and 22.1 mM, respectively and that had interesting new binding modes in the STS active site. Drug Dev Res 76 : 94–104, 2015.
Cytowania
-
7
CrossRef
-
0
Web of Science
-
7
Scopus
Autorzy (6)
Cytuj jako
Pełna treść
pełna treść publikacji nie jest dostępna w portalu
Słowa kluczowe
Informacje szczegółowe
- Kategoria:
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ:
- artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
- Opublikowano w:
-
DRUG DEVELOPMENT RESEARCH
nr 76,
wydanie 2,
strony 94 - 104,
ISSN: 0272-4391 - Język:
- angielski
- Rok wydania:
- 2015
- Opis bibliograficzny:
- Demkowicz S., Kozak W., Daśko M., Masłyk M., Kubiński K., Rachoń J.: Phosphate and Thiophosphate Biphenyl Analogs as Steroid Sulfatase Inhibitors// DRUG DEVELOPMENT RESEARCH. -Vol. 76, iss. 2 (2015), s.94-104
- DOI:
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.1002/ddr.21245
- Weryfikacja:
- Politechnika Gdańska
wyświetlono 179 razy