Reactive metabolites of acridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305, are trapped within the active site of CYP1A2 and CYP3A4, causing irreversible enzymes inactivation - Publikacja - MOST Wiedzy

Wyszukiwarka

Reactive metabolites of acridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305, are trapped within the active site of CYP1A2 and CYP3A4, causing irreversible enzymes inactivation

Abstrakt

Związki C-1305 i C-1311, zsyntetyzowane w Katedrze Technologii Leków i Biochemii, wykazują najsilniejsze właściwości przeciwnowotworowe wśród pochodnych, odpowiednio, triazolo- i imidazoakrydonu. Obecnie prowadzone są badania mające na celu określenie biochemicznego mechanizmu działania, jak również potencjalnych szlaków biotransformacji C-1305 i C-1311.W bieżącym etapie podjęto próbę określenia mechanizmu obserwowanej inhibicji enzymów CYP1A2 i CYP3A4. Wyniki wskazują, że hamowanie aktywności izoenzymów CYP1A2 i CYP3A4 jest procesem nieodwracalnym, a inhibicja ta zachodzi poprzez mechanizm inhibicji samobójczej. Jest to nowy element molekularnego mechanizmu działania pochodnych triazolo- i imidazoakrydonu. Zdolność do hamowania aktywności enzymów cytochromu P450 przez badane związki może mieć istotny wpływ na końcowy efekt terapeutyczny potencjalnych leków.

Cytuj jako

Pełna treść

pełna treść publikacji nie jest dostępna w portalu

Słowa kluczowe

Informacje szczegółowe

Kategoria:
Inne
Typ:
supllement, wydanie specjalne, dodatek
Opublikowano w:
FEBS Journal nr 278,
ISSN: 1742-464X
Tytuł wydania:
FEBS Journal.
Język:
angielski
Rok wydania:
2011
Opis bibliograficzny:
Fedejko-Kap B., Potęga A., Mazerska Z.:Reactive metabolites of acridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305, are trapped within the active site of CYP1A2 and CYP3A4, causing irreversible enzymes inactivation//.-Vol. 278,nr. S1(2011),
Weryfikacja:
Politechnika Gdańska

wyświetlono 74 razy

Publikacje, które mogą cię zainteresować

Meta Tagi