Wyszukiwarka
Reactive metabolites of acridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305, are trapped within the active site of CYP1A2 and CYP3A4, causing irreversible enzymes inactivation
Abstrakt
Związki C-1305 i C-1311, zsyntetyzowane w Katedrze Technologii Leków i Biochemii, wykazują najsilniejsze właściwości przeciwnowotworowe wśród pochodnych, odpowiednio, triazolo- i imidazoakrydonu. Obecnie prowadzone są badania mające na celu określenie biochemicznego mechanizmu działania, jak również potencjalnych szlaków biotransformacji C-1305 i C-1311.W bieżącym etapie podjęto próbę określenia mechanizmu obserwowanej inhibicji enzymów CYP1A2 i CYP3A4. Wyniki wskazują, że hamowanie aktywności izoenzymów CYP1A2 i CYP3A4 jest procesem nieodwracalnym, a inhibicja ta zachodzi poprzez mechanizm inhibicji samobójczej. Jest to nowy element molekularnego mechanizmu działania pochodnych triazolo- i imidazoakrydonu. Zdolność do hamowania aktywności enzymów cytochromu P450 przez badane związki może mieć istotny wpływ na końcowy efekt terapeutyczny potencjalnych leków.
Cytuj jako
Pełna treść
pełna treść publikacji nie jest dostępna w portalu
Słowa kluczowe
Informacje szczegółowe
- Kategoria:
- Inne
- Typ:
- supllement, wydanie specjalne, dodatek
- Opublikowano w:
-
FEBS Journal
nr 278,
ISSN: 1742-464X - Tytuł wydania:
- FEBS Journal.
- Język:
- angielski
- Rok wydania:
- 2011
- Opis bibliograficzny:
- Fedejko-Kap B., Potęga A., Mazerska Z.:Reactive metabolites of acridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305, are trapped within the active site of CYP1A2 and CYP3A4, causing irreversible enzymes inactivation//.-Vol. 278,nr. S1(2011),
- Weryfikacja:
- Politechnika Gdańska
wyświetlono 73 razy
Publikacje, które mogą cię zainteresować
Imidazoacridinone antitumor agent, c-1311, as a selective mechanism-based inactivator of human recombinant cytochrome P450 1A2
- A. Chrapkowska,
- M. Suwalska,
- A. Wiśniewska
- + 2 autorów
The role of intestine and liver in glucuronidation of the imidazo- and triazoloacridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305: High affinity substrates for UGT1A10
- B. Fedejko-Kap,
- S. M. Bratton,
- M. Finel
- + 2 autorów