Wyszukiwarka
Abstrakt
Zdolność do metabolizmu ksenobiotyków przez cytochromy P450 (CYP) określona jest przez polimorfizm i poziom ekspresji genów tych białek. Najwięcej, 40 odmian polimorficznych o zróżnicowanej aktywności enzymatycznej, poznano dla CYP2D6, natomiast tylko dwie w przypadku CYP2C9, których obecność powoduje zahamowanie metabolizmu wielu leków. Z kolei polimorfizm genu CYP3A4 nie miał istotnego wpływu na aktywność metaboliczną jego produktu białkowego. Najważniejsze w regulacji ekspresji genów cytochromu P450 są czynniki transkrypcyjne PXR, CAR i AhR. Odgrywają one główną rolę w indukcji genów, odpowiednio CYP3A4, CYP2B6 i CYP1A2. PXR i AhR aktywowane są poprzez związanie specyficznego liganda, natomiast nie będący ligandem aktywator konstytutywnego receptora androstanu (CAR) indukuje defosforylację. Po przejściu do jądra zaktywowane receptory tworzą heterodimery z receptorem RXR, które po dalszej aktywacji z udziałem koaktywatorów wiążą się do motywów sekwencji DNA: XREM w przypadku PXR, PBREM dla CAR oraz DRE dla AhR. Aktywacja tych receptorów powoduje ważne z klinicznego punktu widzenia oddziaływania pomiędzy stosowanymi lekami, w tym lekami przeciwnowotworowymi.
Cytuj jako
Pełna treść
pełna treść publikacji nie jest dostępna w portalu
Słowa kluczowe
Informacje szczegółowe
- Kategoria:
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ:
- artykuły w czasopismach recenzowanych i innych wydawnictwach ciągłych
- Opublikowano w:
-
Postępy Biochemii
nr 55,
strony 279 - 289,
ISSN: 0032-5422 - Język:
- polski
- Rok wydania:
- 2009
- Opis bibliograficzny:
- Niemira M., Wiśniewska A., Mazerska Z.: Rola polimorfizmu i zróżnicowanej ekspresji genów cytochromu P450 w metabolizmie ksenobiotyków.// Postępy Biochemii. -Vol. 55., nr. nr 3 (2009), s.279-289
- Weryfikacja:
- Politechnika Gdańska
wyświetlono 497 razy
Publikacje, które mogą cię zainteresować
Izoenzymy cytochromu P450 w metabolizmie związków endo- i egzogennych.
- A. Wiśniewska,
- Z. Mazerska
The role of cytochrome P450 reductase (CPR) in metabolism of potent nitroacridine antitumor, C-1748
- A. Wiśniewska,
- P. Presz,
- A. Chrapkowska
- + 3 autorów