Synteza i ocena biologiczna oligopeptydowych analogów akrydyny/akrydonu jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych - Publikacja - MOST Wiedzy

Wyszukiwarka

Synteza i ocena biologiczna oligopeptydowych analogów akrydyny/akrydonu jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych

Abstrakt

Niniejsza praca doktorska obejmuje syntezę oraz testy aktywności biologicznej nowych analogów akrydyny/akrydonu z pochodnymi tuftsyny/retro-tuftsyny jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych. Akrydyny należą do grupy policyklicznych związków heteroaromatycznych. Ich struktura chemiczna wywodzi się z trójpierścieniowego związku aromatycznego, będącego analogiem antracenu zawierającego atom azotu w pierścieniu B. Związki te powszechnie stosowane są m.in. jako leki przeciwnowotworowe (np. amsakryna (66)). Jednak ze względu na skutki uboczne i toksyczność pochodnych akrydyny/akrydonu wciąż poszukuje się nowych analogów o lepszych właściwościach farmakologicznych. Prace syntetyczne obejmowały otrzymanie 9-fenoksy-1-nitroakrydyny, 9-fenoksy-4-metylo-1-nitroakrydyny i 1-chloro-4-nitro-9(10H)-akrydonu, analogów tuftsyny/retro-tuftsyny oraz koniugatów tych związków. Wszystkie otrzymane związki (115a-e, 116a-e, 117, 118, 119a-e, 120a-e) poddano wstępnym badaniom biologicznym in vitro na limfoidalnej linii komórkowej Jurkat oraz komórkach PBMC pochodzących od zdrowych dawców. W celu wyznaczenia IC50 wykonano testy żywotności MTT badające toksyczność pochodnych (115a-e, 116a-e, 117, 118, 119a-e, 120a-e). Ponadto, przeprowadzono badania biologiczne określające żywotność amelanotycznych Ab i melanotycznych Ma komórek czerniaka i dwóch postaci neuroblastomy SH-SY5Y: cholinergicznej DC i dopaminergicznej NC za pomocą testu XTT. Na podstawie uzyskanych wyników IC50 wybrano związek (117), który poddano testom opisującym jego wpływ na apoptozę komórek.

Cytuj jako

Pełna treść

pobierz publikację
pobrano 232 razy
Wersja publikacji
Accepted albo Published Version
Licencja
Copyright (Author(s))

Słowa kluczowe

Informacje szczegółowe

Kategoria:
Doktoraty, rozprawy habilitacyjne, nostryfikacje
Typ:
praca doktorska pracowników zatrudnionych w PG oraz studentów studium doktoranckiego
Język:
polski
Rok wydania:
2019
Weryfikacja:
Politechnika Gdańska

wyświetlono 161 razy

Publikacje, które mogą cię zainteresować

Meta Tagi