Wyszukiwarka
Synthesis and biological evaluation of fluorinated 3-phenylcoumarin-7-O-sulfamate derivatives as steroid sulfatase inhibitors
Abstrakt
In the present work, we report the initial results of our study on a series of 3-phenylcoumarin sulfamate-based compounds containing C-F bonds as a novel inhibitors of steroid sulfatase (STS). The new compounds are potent STS inhibitors, possessing more than 10 times higher inhibitory potency than coumarin-7-O-sulfamate. In the course of our investigation, compounds 2b and 2c demonstrated the highest inhibitory effect in the enzymatic STS assay; both had IC50 values of 0.27 μM (the IC50 value of coumarin-7-O-sulfamate is 3.5 μM, used as a reference).
Cytowania
-
1 9
CrossRef
-
0
Web of Science
-
2 0
Scopus
Autorzy (8)
-
-
Maciej Masłyk
- The John Paul II Catholic University of Lublin Department of Molecular Biology, Faculty of Biotechnology and Environment Sciences
-
Konrad Kubiński
- The John Paul II Catholic University of Lublin Department of Molecular Biology, Faculty of Biotechnology and Environment Sciences
-
Cytuj jako
Pełna treść
pełna treść publikacji nie jest dostępna w portalu
Słowa kluczowe
Informacje szczegółowe
- Kategoria:
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ:
- artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
- Opublikowano w:
-
Chemical Biology & Drug Design
nr 87,
strony 233 - 238,
ISSN: 1747-0277 - Język:
- angielski
- Rok wydania:
- 2016
- Opis bibliograficzny:
- Demkowicz S., Daśko M., Kozak W., Krawczyk K., Witt D., Masłyk M., Kubiński K., Rachoń J.: Synthesis and biological evaluation of fluorinated 3-phenylcoumarin-7-O-sulfamate derivatives as steroid sulfatase inhibitors// Chemical Biology & Drug Design. -Vol. 87, nr. 2 (2016), s.233-238
- DOI:
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.1111/cbdd.12652
- Weryfikacja:
- Politechnika Gdańska
wyświetlono 201 razy