Synthesis and biological evaluation of novel analogues of batracylin with synthetic amino acids and adenosine: an unexpected effect on centromere segregation in tumor cells through a dual inhibition of topoisomerase IIa and Aurora B - Publikacja - MOST Wiedzy

Wyszukiwarka

Synthesis and biological evaluation of novel analogues of batracylin with synthetic amino acids and adenosine: an unexpected effect on centromere segregation in tumor cells through a dual inhibition of topoisomerase IIa and Aurora B

Abstrakt

In the search for new anticancer agents we designed and synthesized batracylin derivatives with linking synthetic amino acid side chains of different lengths and adenosine. Unexpectedly, we have found that in water and the culture media adenosine–amino acid–BAT conjugates form supramolecular structures and this prevents these compounds from entering cells. Consequently, these compounds exerted no biological activity when tested towards two human cell lines, lung adenocarcinoma (A549) and human leukemia (HL-60). In contrast, several amino acid–BAT precursors showed up to 25-fold enhanced cytotoxic activity compared to BAT and these compounds strongly interfered with DNA topoisomerase II activity and its cellular functions. In particular, these conjugates inhibited centromere segregation during mitosis in drug-treated tumor cells by preventing topoisomerase II-dependent Aurora B activation.

Cytowania

  • 2

    CrossRef

  • 2

    Web of Science

  • 2

    Scopus

Cytuj jako

Pełna treść

pełna treść publikacji nie jest dostępna w portalu

Słowa kluczowe

Informacje szczegółowe

Kategoria:
Publikacja w czasopiśmie
Typ:
artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
Opublikowano w:
RSC Advances nr 6, wydanie 49, strony 1 - 13,
ISSN: 2046-2069
Język:
angielski
Rok wydania:
2016
Opis bibliograficzny:
Januchta W., Serocki M., Dzierzbicka K., Cholewiński G., Gensicka-Kowalewska M., Składanowski A.: Synthesis and biological evaluation of novel analogues of batracylin with synthetic amino acids and adenosine: an unexpected effect on centromere segregation in tumor cells through a dual inhibition of topoisomerase IIa and Aurora B// RSC Advances. -Vol. 6, iss. 49 (2016), s.1-13
DOI:
Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.1039/c6ra04957e
Weryfikacja:
Politechnika Gdańska

wyświetlono 35 razy

Publikacje, które mogą cię zainteresować

Meta Tagi