Synthesis, Molecular Structure, Anticancer Activity, and QSAR Study of N-(aryl/heteroaryl)-4-(1H-pyrrol-1-yl)Benzenesulfonamide Derivatives - Publikacja - MOST Wiedzy

Wyszukiwarka

Synthesis, Molecular Structure, Anticancer Activity, and QSAR Study of N-(aryl/heteroaryl)-4-(1H-pyrrol-1-yl)Benzenesulfonamide Derivatives

Abstrakt

A series of N-(aryl/heteroaryl)-4-(1H-pyrrol-1-yl)benzenesulfonamides were synthesized from 4-amino-N-(aryl/heteroaryl)benzenesulfonamides and 2,5-dimethoxytetrahydrofuran. All the synthesized compounds were evaluated for their anticancer activity on HeLa, HCT-116, and MCF-7 human tumor cell lines. Compound 28, bearing 8-quinolinyl moiety, exhibited the most potent anticancer activity against the HCT-116, MCF-7, and HeLa cell lines, with IC50 values of 3, 5, and 7 M, respectively. The apoptotic potential of the most active compound (28) was analyzed through various assays: phosphatidylserine translocation, cell cycle distribution, and caspase activation. Compound 28 promoted cell cycle arrest in G2/M phase in cancer cells, induced caspase activity, and increased the population of apoptotic cells. Relationships between structure and biological activity were determined by the QSAR (quantitative structure activity relationships) method. Analysis of quantitative structure activity relationships allowed us to generate OPLS (Orthogonal Projections to Latent Structure) models with verified predictive ability that point out key molecular descriptors influencing benzenosulfonamide’s activity

Cytowania

  • 9

    CrossRef

  • 0

    Web of Science

  • 1 2

    Scopus

Autorzy (8)

  • Zdjęcie użytkownika  Beata Żołnowska

    Beata Żołnowska

    • Gdański Uniwersytet Medyczny Katedra i Zakład Chemii Organicznej
  • Zdjęcie użytkownika  Jarosław Sławiński

    Jarosław Sławiński

    • Gdański Uniwersytet Medyczny Katedra i Zakład Chemii Organicznej
  • Zdjęcie użytkownika  Zdzisław Brzozowski

    Zdzisław Brzozowski

    • Gdański Uniwersytet Medyczny Katedra i Zakład Chemii Organicznej
  • Zdjęcie użytkownika  Anna Kawiak

    Anna Kawiak

    • Gdański Uniwersytet Medyczny Katedra i Zakład Chemii Organicznej
  • Zdjęcie użytkownika  Mariusz Belka

    Mariusz Belka

    • Gdański Uniwersytet Medyczny Katedra i Zakład Chemii Farmacutycznej
  • Zdjęcie użytkownika  Joanna Zielińska

    Joanna Zielińska

    • Gdański Uniwersytet Medyczny Katedra i Zakład Chemii Farmacutycznej
  • Zdjęcie użytkownika  Tomasz Bączek

    Tomasz Bączek

    • Gdański Uniwersytet Medyczny Katedra i Zakład Chemii Farmacutycznej

Cytuj jako

Pełna treść

pobierz publikację
pobrano 51 razy
Wersja publikacji
Accepted albo Published Version
Licencja
Creative Commons: CC-BY otwiera się w nowej karcie

Słowa kluczowe

Informacje szczegółowe

Kategoria:
Publikacja w czasopiśmie
Typ:
artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
Opublikowano w:
INTERNATIONAL JOURNAL OF MOLECULAR SCIENCES nr 19, wydanie 5, strony 1482 - 1505,
ISSN: 1661-6596
Język:
angielski
Rok wydania:
2018
Opis bibliograficzny:
Żołnowska B., Sławiński J., Brzozowski Z., Kawiak A., Belka M., Zielińska J., Bączek T., Chojnacki J.: Synthesis, Molecular Structure, Anticancer Activity, and QSAR Study of N-(aryl/heteroaryl)-4-(1H-pyrrol-1-yl)Benzenesulfonamide Derivatives// INTERNATIONAL JOURNAL OF MOLECULAR SCIENCES. -Vol. 19, iss. 5 (2018), s.1482-1505
DOI:
Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.3390/ijms19051482
Weryfikacja:
Politechnika Gdańska

wyświetlono 169 razy

Publikacje, które mogą cię zainteresować

Meta Tagi