Synthesis of Combretastatin A-4 Analogs and their Biological Activities - Publikacja - MOST Wiedzy

Wyszukiwarka

Synthesis of Combretastatin A-4 Analogs and their Biological Activities

Abstrakt

Combretastatin A-4 (CA-4) is a natural product, which consists of two phenyl rings, linked by an ethylene bridge. CA-4, inhibitor of polymerization of tubulin to microtubules, possesses a strong antitumor and anti-vascular properties both in vitro and in vivo. Previous studies showed that disodium phosphate salt of CA-4, a water-soluble prodrug is well tolerated at therapeutically useful doses. However, it should be noted that the cis-configuration of the double bond and the 3,4,5-trimethoxy group on ring A is necessary for the biological activity of CA-4. Structure of CA-4 renders the compound readily susceptible to isomerization, which reduces the potency and bioavailability. To circumvent this problem, a lot of scientists in the world synthesized a series of cis-restricted CA-4 analogs, where the double bond has been replaced by introduction of non-heterocyclic groups or heterocyclic groups like β-lactam and oxadiazole. This paper reviews the most important approaches in analogs of combretastatin synthesis and presents structure-reactivity relationships for these compounds.

Cytowania

  • 1 0

    CrossRef

  • 1 3

    Web of Science

  • 1 3

    Scopus

Cytuj jako

Pełna treść

pełna treść publikacji nie jest dostępna w portalu

Słowa kluczowe

Informacje szczegółowe

Kategoria:
Publikacja w czasopiśmie
Typ:
artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
Opublikowano w:
Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry nr 16, wydanie 8, strony 942 - 960,
ISSN: 1871-5206
Język:
angielski
Rok wydania:
2016
Opis bibliograficzny:
Siebert A., Gensicka-Kowalewska M., Cholewiński G., Dzierzbicka K.: Synthesis of Combretastatin A-4 Analogs and their Biological Activities// Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry. -Vol. 16, iss. 8 (2016), s.942-960
DOI:
Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.2174/1871520616666160204111832
Weryfikacja:
Politechnika Gdańska

wyświetlono 45 razy

Publikacje, które mogą cię zainteresować

Meta Tagi