Filtry
wszystkich: 781
wybranych: 683
Wyniki wyszukiwania dla: C-ITS
-
Modifications at the C(5) position of pyrimidine nucleosides
PublikacjaThis review summarizes the state of knowledge on the chemical methods of C(5)-modifications of uridine and cytidine derivatives and may serve as a useful tool for synthetic chemists to choose an appropriate reaction protocol. The synthesis of 5-substituted uracil derivatives is gaining an increasing interest because of their possible applications in medicine and pharmacy. Modifications at the C(5) position of pyrimidine nucleosides...
-
The role of intestine and liver in glucuronidation of the imidazo- and triazoloacridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305: High affinity substrates for UGT1A10
PublikacjaCelem przeprowadzonych badań było określenie roli poszczególnych izoform UDP-glukuronylotransferazy (UGT)oraz mikrosomów jelita(HIM)i wątroby (HLM) wyizolowanych od różnych pacjentów w metabolizmie pochodnych akrydonu, związków C-1311 i C-1305. Wykazano, że rodziną UGT katalizującą przemiany C-1305 i C-1311 jest UGT1A, z najwyższą aktywnością wykazywaną przez pozawątrobowy izoenzym UGT1A10. Rozkład aktywności frakcji mikrosomalnych...
-
Activation of the C=P bond in phosphanylphosphaalkenes C=P–P bond system) in the reaction with nucleophilic reagents: MeLi, nBuLi and tBuLi
PublikacjaThree reactions of phosphanylphosphaalkene (1) with nucleophiles were performed to activate the diphosphorus monomer. We observed similar results in the reactions with MeLi and nBuLi, in which the P–P bond is cleavaged and triphosphorus systems [P(Me)2–CH(biph)–CH(biph)–P–(PtBu 2)]- (1a'') and [P(nBu)2–CH(biph)–CH(biph)–P–(PtBu 2)]- (1b''), respectively, are formed depending on the nucleophilic reagent (biph ¼ biphenyl). In the...
-
Acridinone antitumor agents, C-1305 and C-1299 are metabolized rather by flavin-containing monooxygenases and UDP-glucuronosyltransferases than cytochromes P450
PublikacjaStwierdzono, że to monooksygenazy flawinowe, a nie enzymy cytochromu P450, są głównymi enzymami frakcji mikrosomalnej, odpowiedzialnymi za detoksyfikacyjny metabolizm dwóch badanych pochodnych triazoloakrydonu. Dodatkowo C-1305 ulega sprzęganiu w czasie drugiej fazy metabolizmu z kwasem glukuronowym do postaci O-glukuronidu
-
CYP3A4 overexpression enhances apoptosis induced by anticancer agent imidazoacridinone C-1311, but does not change the metabolism of C-1311 in CHO cells
PublikacjaWe examine whether CYP3A4 overexpression influences the rate and pattern of antitumor imidazoacridinone C-1311 metabolism, in relation to the impact of this overexpression on cell cycle progression and final cellular response of CHO cells following C-1311 treatment. Methods: Three CHO cell lines: CHO-WT, wild type, CHO-HR, overexpressing cytochrome P450 reductase (CPR) and CHO-HR-3A4, coexpressing CPR and CYP3A4 were applied....
-
Replication of hepatitis C virus in peripheral blood mononuclear cells in patients with chronic hepatitis C treated with pegylated interferon alpha and ribavirin
Publikacja -
Role of Human UDP-Glucuronosyltransferases in the Biotransformation of the Triazoloacridinone and Imidazoacridinone Antitumor Agents C-1305 and C-1311 : Highly Selective Substrates for UGT1A10
Publikacja5-Diethylaminoethylamino-8-hydroxyimidazoacridinone, C-1311 (NSC-645809), is an antitumor agent shown to be effective against breast cancer in phase II clinical trials. A similar compound, 5-dimethylaminopropylamino-8-hydroxytriazoloacridinone, C-1305, shows high activity against experimental tumors and is expected to have even more beneficial pharmacological properties than C-1311. Previously published studies showed that these...
-
Mechanizmy bezpieczeństwa w strefie C systemu netBaltic
PublikacjaW artykule zaprezentowano rozwiązania zaimplementowane do zabezpieczania komunikacji w warunkach sporadycznej i nieciągłej łączności (Delay Tolerant Networking – DTN) w systemie netBaltic - charakterystycznej dla strefy C tego systemu. Ze względu na dużą różnorodność rozważanych mechanizmów komunikacyjnych, architektura bezpieczeństwa całego systemu została podzielona na kilka elementów – infrastrukturę klucza publicznego (PKI),...
-
Elektrownia Ostrołęka C w budowie a „momentum-FSI”
PublikacjaMimo przeszkód, trwa budowa elektrowni Ostrołęka C. O tym zapewniają nas główni decydenci – Jarosław Małkowski, Prezes Elektrowni Ostrołęka, czy Sławomir Żygowski, Prezes GE Power, firmy odpowiedzialnej projekt, wykonanie i budowę. Możemy o tym dowiedzieć się w mediach społecznościowych. Ale te same media informują również, że 31 lipca 2019 r. Sąd okręgowy w Poznaniu stwierdził nieważność uchwały Walnego Zebrania Akcjonariuszy...
-
Determination of Antioxidant Activity of Vitamin C by Voltammetric Methods
PublikacjaVoltammetric methods—cyclic (CV) and differential pulse voltammetry (DPV) are considered the most appropriate way to evaluate antioxidant activity of redox active compounds. They provide information about both mechanism and kinetics of electrochemical oxidation of antioxidants as well as their physical and chemical properties such as the redox potential or the number of electrons transferred. These methods are helpful for understanding...
-
Therapeutic targeting of cathepsin C: from pathophysiology to treatment
Publikacja -
General Approach to Continuous-Time OTA-C Filters
PublikacjaW książce zaprezentowano podstawy analizy i projektowania filtrów aktywnych typu OTA-C. Podana została procedura zunifikowanego opisu macierzowego ogólnej struktury układowej filtrów OTA-C czasu ciągłego dla pracy w trybie napięciowym i prądowym. Przyjęty formalizm macierzowy jest dogodny do zastosowania w różnego rodzaju programowych narzędziach komputerowego wspomagania analizy i syntezy filtrów aktywnych tej klasy. Zaproponowana...
-
Analiza tolerancji filtrów Gm-C czasu ciągłego.
PublikacjaW pracy przedstawiono efektywną metodę analizy tolerancji dla dowolnych filtrów Gm-C. Korzystając z ogólnego modelu filtrów tej klasy oraz jego opisu macierzowego wyprowadzono formuły pozwalające na wyznaczanie zniekształceń charakterystyk częstotliwościowych filtrów spowodowanych rozrzutem rzeczywistych wartości elementów filtru względem wartości nominalnych. Złożoność obliczeniowa związana z ewaluacją tych formuł jest...
-
A general approach to continuous time Gm-C filters.
PublikacjaW pracy zaproponowano ogólną strukturę filtrów Gm-C z odpowiednim opisem macierzowym. W odniesieniu do tej struktury podano formuły analizy wrażliwościowej dla dowolnego filtru Gm-C czasu ciągłego. Analiza oparta na opisie macierzowym była wykorzystana również do porównania właściwości filtrów Gm-Ctrybu napięciowego i prądowego. Zdefiniowano dwie kanoniczne transformacje dla klasy filtrów zmiennych stanu.
-
Tolerance Analysis of Continuous Time Gm-C Filters.
PublikacjaW pracy opisano metodę analizy tolerancji dla filtrów Gm-C dowolnego typu i rzędu. Opracowano odpowiednie formuły analityczne korzystając z ogólnego modelu filtrów tej klasy oraz zunifikowanego opisu macierzowego. W końcowej części pracy przedstawiono wybrane przykłady zastosowań proponowanej procedury z włączeniem analizy metody najgorszego przypadku dla filtrów Gm-C wysokiego rzędu.
-
General Gm-C filters with finite band transconductors.
PublikacjaW pracy przedstawiono wyniki badań dotyczących wpływu skończonego pasma przenoszonych częstotliwości elementów transkonduktancyjnych na właściwości filtrów Gm-C czasu ciągłego. Opracowano miary dewiacji charakterystyk częstotliwościowych filtrów Gm-C spowodowanych skończonymi wartościami elementów pojemnościowych i rezystancyjnych na wyjściu transkonduktorów. Proponowana procedura analizy może znaleźć szerokie zastosowanie...
-
Decymator do przetwornika A/C typu ä(delta)
PublikacjaArtykuł opisuje projekt decymatora wykorzystywanego w przetworniku analogowo-cyfrowym typu ä(trójkt). Zaprojektowana struktura została zasymulowana zza pomocą programu MATLAB. Rozwijając architekturę decymatora szczególny nacisk został położony na minimalizację pobieranej mocy.
-
Performance optimization of continuous-time OTA-C filters.
PublikacjaW pracy przedstawiono analityczne podejśćie do optymalizacji właściwości filtrów OTA-C czasu ciągłego. Zaprezentowano efektywne metody analizy zniekształceń nieliniowych i szumów dla dowolnego filtru OTA-C wykorzystując ogólny model oparty na opisie macierzowym. Rezultaty teoretyczne odnoszące się do kaskadowego filtru typu Butterwotha były weryfikowane na drodze porównawczej z wynikami otrzymanymi na poziomie ''Transistor-Level''...
-
Distortion Analysis of Gm-C Filters - Numerical Approach
PublikacjaW pracy przedstawiono efektywną procedurę symulacji numerycznej zniekształceń nieliniowych dla dowolnych filtrów Gm-C. Zaprezentowano ogólny model filtrów Gm-C zawierających nieliniowe elementy aktywne (transkonduktory). Przeprowadzono analizę modelu, która prowadzi do sformułowania ogólnego nieliniowego układu równań różniczkowych zwyczajnych opisujacych dynamikę napięć węzłowych filtru w dziedzinie czasu. Scałkowanie numeryczne...
-
Enhanced Activity of P4503A4 and UGT1A10 Induced by Acridinone Derivatives C-1305 and C-1311 in MCF-7 and HCT116 Cancer Cells: Consequences for the Drugs’ Cytotoxicity, Metabolism and Cellular Response
PublikacjaActivity modulation of drug metabolism enzymes can change the biotransformation of chemotherapeutics and cellular responses induced by them. As a result, drug-drug interactions can be modified. Acridinone derivatives, represented here by C-1305 and C-1311, are potent anticancer drugs. Previous studies in non-cellular systems showed that they are mechanism-based inhibitors of cytochrome P4503A4 and undergo glucuronidation via UDP-glucuronosyltranspherase...
-
Różnicowanie C. albicans i C. dubliniensis w oparciu o polimorfizm genu syntazy homocytrynianowej z wykorzystaniem metody PCR RFLP
PublikacjaNajczęstszym czynnikiem etiologicznym zakażeń wywołanych przez drożdżaki z rodzaju Candida jest C. albicans. Gatunek ten posiada bardzo zbliżone cechy fenotypowe do C. dubliniensis co często wiąże się z błędną identyfikacją. Skutkuje to wtórnym zakażeniem wywołanym przez współwystepujący gatunek C. dubliniensis, który nabywa oporność na flikonazol stosowany w terapii C. albicans. Celem badań była konstrukcja układu diagnostycznego...
-
C-1311 (Symadex), a potential anti-cancer drug, intercalates into DNA between A and G moieties. NMR-derived and MD-refined stereostructure of the d(GAGGCCTC) 2 :C-1311 complex
PublikacjaImidazoacridinone C-1311 (Symadex®) is an antitumor agent which has been recommended for Phase II clinical trials a few years ago. Previously, it was shown experimentally that during the initial stage of its action C-1311 forms stable intercalation complexes with DNA duplexes. Herein, a NMR-derived stereostructure of d(GAGGCCTC)2:C-1311 complex was reported. The ligand was found locating itself between A and G moieties, forming...
-
Modulation of UDP-glucuronidation by acridinone antitumor agents C-1305 and C-1311 in HepG2 and HT29 cell lines, despite slight impact in noncellular systems.
PublikacjaBackground Among the studied antitumor acridinone derivatives developed in our laboratory, 5-dimethylaminopropylamino-8-hydroxytriazoloacridinone (C-1305) and 5-diethylaminoethylamino-8-hydroxyimidazoacridinone (C-1311) exhibited cytotoxic and antitumor properties against several cancer types and were selected to be evaluated in preclinical and early-phase clinical trials. In the present work, we investigated the impact of C-1305...
-
Metabolic transformation of antitumor acridinone C-1305 but not C-1311 via selective cellular expression of UGT1A10 increases cytotoxic response: implications for clinical use.
PublikacjaThe acridinone derivates C-1305 and C-1311 are promising antitumor agents with high activity against several experimental cellular and tumor models and which are under evaluation in pre-clinical and early phase clinical trials. Recent evidence from our laboratories has indicated that both compounds were conjugated by several UGT isoforms with the most active being extrahepatic UGT1A10. The present studies were designed to test...
-
Reactive metabolites of acridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305, are trapped within the active site of CYP1A2 and CYP3A4, causing irreversible enzymes inactivation
PublikacjaZwiązki C-1305 i C-1311, zsyntetyzowane w Katedrze Technologii Leków i Biochemii, wykazują najsilniejsze właściwości przeciwnowotworowe wśród pochodnych, odpowiednio, triazolo- i imidazoakrydonu. Obecnie prowadzone są badania mające na celu określenie biochemicznego mechanizmu działania, jak również potencjalnych szlaków biotransformacji C-1305 i C-1311.W bieżącym etapie podjęto próbę określenia mechanizmu obserwowanej inhibicji...
-
Rosja mentalna Miłosza [C. Miłosz’s Russia as a Mental Concept]
Publikacja -
Chlorophylls c—Occurrence, synthesis, properties, photosynthetic and evolutionary significance
Publikacja -
C-reactive Protein as a Diagnostic and Prognostic Factor of Endometrial Cancer
Publikacja -
Copper binding by the cystatin C fragment. The role of histidine residues
Publikacja -
C-reactive protein as a diagnostic and prognostic factor of endometrial cancer
Publikacja -
Interstrand crosslinking of DNA by C-1311 (Symadex) and other imidazoacridinones
PublikacjaImidazoakrydony, w tym pochodna C-1311 (Symadex) znajdująca się w pierwszej fazie badań klinicznych prowadzonych w USA, należą do grupy bardzo aktywnych związków przeciwnowotworowych zsyntetyzowanych w Katedrze Technologii Leków i Biochemii PG. Za pomocą zmodyfikowanej metody Parsons'a wykazaliśmy, że C-1311 indukuje, w sposób zależny od stężenia, międzyłańcuchowe wiązania sieciujące w komórkach różnych nowotworów ludzkiego pochodzenia...
-
Analysis of urinary cathepsin C for diagnosing Papillon–Lefèvre syndrome
Publikacja -
Cykl P-D-C-A w ciągłym doskonaleniu przedsiębiorstw
PublikacjaW niniejszym opracowaniu autor poddał analizie doskonalenie jakości z uwazględnieiem ciągłego poszukiwania i wdrażania form, metod, technik pozwalającyh przedsiębiorstwom udoskonalić poszczególne obszary funkcjonowania. Autor omówił poszczgólne składowe koncepcji PDCA oraz odniósł się do korzyści jakie mogą uzyskać przedsiębiorstwa doskonalące jakość w sposób ciągły.
-
Electron scattering by trimethylene oxide, c-(CH2)3O, molecules
PublikacjaZmierzono całkowity przekrój czynny na rozproszenie elektronów na drobinach c-(CH2)3O w zakresie energii 1 - 400 eV. Wyniki porównano z elastycznymi i jonizacyjnymi przekrojami czynnymi obliczonymi dla tej drobiny. Przedyskutowano energetyczną zależność całkowitego przekroju czynnego na rozproszenie dla rodziny eterów cyklicznych (CH2)nO, n=2-4.
-
The rolling contact fatigue of WC/C-coated spur gears
Publikacja -
The Scuffing Resistance of WC/C Coated Spiral Bevel Gears
Publikacja -
Atom-economic thiophosphoroselenenylations of C–H acid esters and amides
PublikacjaThree improved thiophosphoroselenenylation procedures of CHacids, including derivatives of malonic and acetyl-, phosphono-, 4-nitrophenyl- and 3-pyridylacetic acids, have been described and compared to previously reported thiophosphoroselenylation of diethyl malonate using bis(disopropoxyphosphinothioyl)diselenide alone or with the aid of methyl iodide. The use of iodine makes it possible to utilize both equivalents of the selenenylating...
-
Efficient tolerance analysis of continuous-time Gm-C filters
PublikacjaW pracy przedstawiono efektywną metodą analizy tolerancji dowolnych filtrów Gm-C. Przedstawiono ogólny model filtrów Gm-C oraz jego opis algebraiczny. Używając tego podejścia, wyprowadzono formuły pozwalające na wyznaczenie odchyłek funkcji przenoszenia filtru spowodowanych odchyłkami wartości elementów filtru od wartości nominalnych. Proponowana metoda charakteryzuje się niewielką złożonością obliczeniową, co pozwala na jej wykorzystanie...
-
Canonic structures of old order elliptic Gm-C filters.
PublikacjaW pracy zaproponowano nowe struktury kanoniczne eliptycznych filtrów Gm-Crzędów nieparzystych. Opracowane układy filtrów wymagają małej liczby elementów zarówno aktywnych jak i pasywnych niezbędnych do realizacji żądanych charakterystyk częstotliwościowych.W pracy są również zaprezentowane rezultaty porównań właściwości przedstawionych struktur z przykładami realizacji układowych innych filtrów Gm-C.
-
Structure generation and performance comparison of elliptic Gm-C filters.
PublikacjaW oparciu o zestaw macierzy opisujący ogólną topologię filtrów typu Gm-C opracowano procedurę efektywnej generacji struktur filtrów dolnoprzepustowych. Dla filtrów tego typu podano wyrażenia pozwalające analizować właściwości wrażliwościowe oraz określono zestaw odpowiednich kryteriów porównawczych. Szczegółowe badania porównawcze przeprowadzono dla wybranych filtrów 3-go rzędu w tym realizowanych w strukturach LF(leapfrog) i...
-
Characterization of the c-BN/TiC, Ti3SiC2 systems by element selectivespectroscopy.
PublikacjaPomimo dużego technologicznego zainteresowania tytanowymi kompozytami bazującymi na c-BN daje się zauważyć wyraźny brak danych dotyczących lokalnego otoczenia atomów Ti w tego typu materiałach. Główna przyczyna tego stanu rzeczy tkwi w trudności związanej z analizą układu wielofazowego o dużej twardości za pomocą konwencjonalnych metod. Praca poświęcona jest analizie składu i struktury tytanowych kompozytów za pomocą atomowo-selektywnych...
-
Nonlinear distortion analysis and optimisation of general OTA-C filters.
PublikacjaW pracy przedstawiono opis analityczny ogólnej struktury filtrów OTA-C zawierających nieliniowe elementy aktywne. Wprowadzono nieliniowy układ równań różniczkowych zwyczajnych opisujący dynamikę tej klasy układów aktywnych. Opis ten pozwala, przy użyciu standardowych metod numerycznych, na przeprowadzenie efektywnej analizy czasowej filtrów OTA-C. Proponowane podejście może być stosowane do badania dowolnych efektów nieliniowych...
-
Canonic structures of odd-order elliptic Gm-C filters.
PublikacjaW pracy zaproponowano nowe rozwiązania układowe struktur kanonicznych eliptycznych filtrów Gm-C czasu ciągłego, rzedu nieparzystego. Opracowane struktury charakteryzują się małą liczbą elementów pasywnych oraz aktywnych i są przewidziane do zastosowań w filtrach niskomocowych o małej wrażliwości. W przeprowadzonych badaniach porównywano wybrane struktury 3-go rzędu pod względem właściwości i wymagań układów scalonych, w których...
-
Analysis and Optimization of Noise in Continuous-Time OTA-C Filters
PublikacjaW pracy przedstawiono ogólną procedurę analizy szumów w filtrach klasy OTA-C czasu ciągłego. Procedura umożliwia analizę filtrów o dowolnej topologii i dowolnego rzędu w ramach rozważanej klasy. W oparciu o opis macierzowy ogólnej struktury filtru OTA-C wyprowadzono ogólne formuły pozwalające na wyznaczanie i optymalizację szumów dowolnego filtru OTA-C. Przedstawione wyniki są użyteczne nie tylko dla klasycznych (dyskretnych lub...
-
Noise Analysis and Optimization of Continuous-Time OTA-C Filters
PublikacjaW pracy przedstawiono efektywną procedurę wyznaczania szumów w filtrach OTA C czasu ciagłego. Procedura wyprowadzona jest w oparciu o ogólny model filtru OTA C oraz jego opis macierzowy. Podano jawne formuły pozwalające okreslić odniesione do wejścia widmo szumów dowolnego filtru rozważanej klasy. Otrzymane wyniki teoretyczne zostały zweryfikowane poprzez porównanie z wynikami otrzymywanymi za pomocą symulatora SPICE dla wybranych...
-
Electrolytic deposition of reactive element thin films on Crofer 22 APU and evaluation of the resulting high-temperature corrosion protection properties at 700 °C–900 °C
PublikacjaThis article presents electrolytic deposition of thin Rare Earth (RE) coatings on Crofer 22 APU stainless steel substrates for high temperature applications, such as interconnects in solid oxide cell stacks. The deposition of coatings based on yttrium-, gadolinium-, lanthanum-, and cerium nitrates is discussed. The high temperature corrosion properties of surface-modified steels were examined using thermogravimetry and electrical...
-
Electrochemical and in silico approaches for liver metabolic oxidation of antitumor-active triazoloacridinone C -1305
Publikacja5-Dimethylaminopropylamino-8-hydroxytriazoloacridinone (C-1305) is a promising antitumor compound developed in our laboratory. A better understanding of its metabolic transformations is still needed to explain the multidirectional mechanism of pharmacological action of triazoloacridinone derivatives at all. Thus, the aim of the current work was to predict oxidative pathways of C-1305 that would reflect its phase I metabolism. The...
-
Potential degradation of norfloxacin using UV-C/Fe2+/peroxides-based oxidative pathways
PublikacjaThe removal of norfloxacin (NOR), a widely used pharmaceutical and emerging water pollutant, was studied using UV-C and Fe2+ catalyzed peroxides-based oxidative processes (e.g., UV-C/Fe2+/H2O2, UV-C/Fe2+/S2O82− and UV-C/Fe2+/HSO5−) and compared with UV-C and UV-C/Fe2+. The UV-C and UV-C/Fe2+ degraded NOR to 38 and 55 %. However, use of peroxides, i.e., H2O2, S2O82−, HSO5− with UV-C and UV-C/Fe2+ promoted NOR %degradation to 75,...
-
Pregnane X receptor dependent up-regulation of CYP2C9 and CYP3A4 in tumor cells by antitumor acridine agents, C-1748 and C-1305, selectively diminished under hypoxia
PublikacjaInduction of proteins involved in drug metabolism and in drug delivery has a significant impact on drug-drug interactions and on the final therapeutic effects. Two antitumor acridine derivatives selected for present studies, C-1748 (9-(2’-hydroxyethylamino)-4-methyl-1-nitroacridine) and C-1305 (5-dimethylaminopropylamino-8-hydroxy-triazoloacridinone), expressed high and low susceptibility to metabolic transformations with liver...
-
Vitamin C enhances substantially formation of 5-hydroxymethyluracil in cellular DNA
Publikacja