Wyszukiwarka
Filtry
wszystkich: 525
wybranych: 514
Wyniki wyszukiwania dla: BADANIA IN VITRO
-
Charakterystyka produktów utleniania fosfolipidów oraz określenie ich wybranych aktywności biologicznych w komórkach HT29 jako modelu ludzkiego przewodu pokarmowego
PublikacjaWyniki licznych badań epidemiologicznych wskazują, że rodzaj, ilość oraz jakość dostarczanych wraz z pożywieniem lipidów może przyczyniać się do ograniczenia bądź rozwoju chorób dietozależnych, takich jak otyłość, cukrzyca typu 2, miażdżyca czy nadciśnienie tętnicze. Rosnące zainteresowanie określeniem wpływu lipidów dostarczanych z pożywieniem na funkcjonowanie ludzkiego organizmu wymaga przeprowadzenia licznych badań, zarówno...
-
Synthesis and biological activity of novel mycophenolic acid conjugates containing nitro-acridine/acridone derivatives
PublikacjaOpracowano warunki reakcji kwasu mykofenolowego z aminowymi pochodnymi akrydyn i akrydonów. Tak otrzymane koniugaty zostały scharakteryzowane, a następnie przebadane in vitro pod względem aktywności przeciwbiałaczkowej oraz immunosupresyjnej.
-
Immunomodulation of macrophages activity in murine bacteremia model
PublikacjaZaprezentowano wyniki badań in vitro i in vivo połączeń muramylodipeptydu (MDP) z tetrapeptydem jakim jest tuftsyna. Otrzymane rezultaty pokazują, że badane związki modulują fagocytarne możliwości makrofagów w mysim modelu bakteryjnym.
-
Aromatic heptaene antibiotics as an alternative for synthetic triazole fungicides in plant protection
PublikacjaAn in vitro antifungal activity of candicidin and ascosin antibiotics (0,01-10 μg/mL) towards representative strains of phytopathogenic fungi was detd. Both compds. exhibited similar half max. effective concns. inhibiting growth of the fungi as that of tebuconazole used for comparison.
-
The Substantial Improvement of Amphotericin B Selective Toxicity Upon Modification of Mycosamine with Bulky Substituents
PublikacjaAbstract: Background: It is assumed that the unfavorable selective toxicity of an antifungal drug Amphotericin B (AmB) can be improved upon chemical modification of the antibiotic molecule. Objective: The aim of this study was verification of the hypothesis that introduction of bulky substituents at the amino sugar moiety of the antibiotic may result in diminishment of mammalian vitro toxicity of thus prepared AmB derivatives. Methods:...
-
The Influence of Different Hydrothermal Processes Used in the Preparation of Brussels Sprouts on the Availability of Glucosinolates to Humans
PublikacjaCruciferous vegetables represent a valuable source of bioactive compounds. However, there is currently a deficiency of information regarding the extent to which these compounds remain bioaccessible to the body following thermal treatment and digestion processes within the digestive tract. Accordingly, the aim of this study was to evaluate the impact of heat treatment and in vitro digestion on the level of selected bioactive compounds...
-
Synthesis of parametric images in the medical active thermography
PublikacjaArtykuł przedstawia zastosowanie nowej metody syntezy obrazów w termografii dla potrzeb opisu ilościowego właściwości termicznych tkanek. opis taki umożliwia różnicowanie przypadków medycznych. Metodę zastosowania dla licznych pomiarów fantomowych oraz in vitro. Przedstawiono i omówiono rezultaty prac.
-
Chemical variability of Rhododendron tomentosum (Ledum palustre) essential oils and their pro-apoptotic effect on lymphocytes and rheumatoid arthritis synoviocytes
PublikacjaRhododendron tomentosum (Ledum palustre) is an aromatic plant traditionally used for alleviating rheumatic complaints which makes it a potential candidate for a natural drug in rheumatoid arthritis (RA) treatment. However, the effects of plants’ volatiles on apoptosis of synovial fibroblasts and infiltrating leucocytes of RA synovia, have not been reported. Volatile fraction of R. tomentosum is chemically variable and chemotypes...
-
Combined anticancer therapy with imidazoacridinone analogue C‐1305 and paclitaxel in human lung and colon cancer xenografts—Modulation of tumour angiogenesis
PublikacjaThe acridanone derivative 5-dimethylaminopropylamino- 8- hydroxytriazoloacridinone (C-1305) has been described as a potent inhibitor of cancer cell growth. Its mechanism of action in in vitro conditions was attributed, among others, to its ability to bind and stabilize the microtubule network and subsequently exhibit its tumour- suppressive effects in synergy with paclitaxel (PTX). Therefore, the objective of the present study...
-
Induction of napthoquinone and flavonoid production in Dionaea muscipula and Drosera capensis
PublikacjaMetabolity (naftochinony: plumbagina i ramantaceon, flawonoidy: mirecytyna i kwercetyna) z roślin Droseraceae: Dionaea muscipula i Drosera capensis są używane jako leki przeciwnowotworowe i przeciwkurczowe. Przedstawiono zdolności indukowania produkcji tych metabolitów, przez odpowiednie warunki elicytacji w hodowli in vitro.
-
Multilayer thermal model of healty and burned skin
PublikacjaW pracy przedstawiono spójny model cieplny skóry wraz z tkankami podskórnymi, na podstawie pomiarów "in vitro" na świni domowej. Model uwzględnia rozkład temperatury, przewodności cieplnej oraz efuzyjności i dyfuzyjności cieplnej w funkcji głębokości, zarówno dla skóry zdrowej jak i oparzonej.
-
Role of thermographic inspection in cardiosurgery.
PublikacjaArtykuł przedstawia zastosowanie nowych metod diagnostyki i monitoringu śródoperacyjnego serca bazujących na pomiarach termograficznych oraz elektroimpedancyjnych. Metodę aktywnej termografii dynamicznej zastosowano in vitro w eksperymentach na zwierzętach (świnia domowa) podczas rozwijającego się zawału mięśnia serca. Przedstawiono i omówiono rezultaty prac.
-
Electrochemical simulation of enzymatic transformations studied for the selected antitumor acridine derivatives
PublikacjaThe elucidation of the metabolic pathways and the biotransformation mechanisms of potential drugs is a crucial point in drug development. It allows to know the activation routes of the new biologically active compounds, especially in respect to their possible toxicity. Generally, in vivo or in vitro experiments with liver microsomes or hepatocytes are performed. However, these testing schemes are tedious, time consuming and of...
-
Cancer stem cells in drug resistance and drug screening: can we exploit the cancer stem cell paradigm in search for new antitumor agents?
PublikacjaPraca przedstawia przegląd literatury dotyczącej hipotezy komórek pierwotnych nowotworu, w szczególności w ich oporności na istniejące terapie. Dyskutowane jest także zagadnienie możliwości wykorzystania wiedzy o tych komórkach do konstrukcji nowych testów do badań przesiewowych in vitro w celu poszukiwania nowych leków przeciwnowotworowych.
-
Data processing methods for dynamic medical thermography.
PublikacjaArtykuł przedstawia zastosowanie nowej metody syntezy obrazów w termografii dla potrzeb opisu ilościowego właściwości termicznych tkanek. Opis taki umożliwia różnicowanie przypadków medycznych. Metodę zastosowania dla licznych pomiarów fantomowych i in vitro w eksperymentach na zwierzętach (świnia domowa). Przedstawiono i omówiono rezultaty prac.
-
Effect of modification of 6-[(aminoalkyl)amino]-7H-benzo[e]-perimidin-7-ones on their cytotoxic activity toward sensitive and multidrug resistant tumor cell lines. Synthesis and biological evaluation
PublikacjaPrzeprowadzono syntezę szeregu nowych pochodnych benzoperimidynowych, a mianowicie: monohydroksybenzoperimidyny i 2-aminobenzoperimidyny. Oznaczono aktywność przeciwnowotworową in vitro powyższych związków względem komórek nowotworowych bez oporności oraz z wykształconą opornością wielolekową. Wyznaczono również powinowactwo pochodnych do błony komórkowej, na kolumnie HPLC z odpowiednim wypełnieniem.
-
Pomiary impedancji szkliwa zębów w zakresie niskiej częstotliwości.
PublikacjaCelem pracy była ocena in vitro wartości impedancji szkliwa zębów w zakresie niskiej częstotliwości oraz zmian impedancji pod wpływem wilgotności. Pomiarami objęto szkliwo bez zmian, szkliwo z pęknięciami oraz obszary zmienione w wyniku demineralizacji i próchnicy. Wyznaczono zakres zmian impedancji w wymienionych przypadkach.
-
Synthesis and biological activity of tuftsin, its analogues and conjugates containing muramyl dipeptides of nor-muramyl dipeptides
PublikacjaOpisano syntezę koniugatów MDP oraz nor-MDP modyfikowanych w części peptydowej tuftsyną oraz pochodną tuftsyny zawierającą grupę nitrową. Zsyntetyzowane związki zostały przebadane in vitro na ludzkich monocytach i limfocytach w Akademii Medycznej w Gdańsku. Niektóre z nich wykazały szybsze i skuteczniejsze działanie w porównaniu z tuftsyną.
-
Badanie wpływu struktury białek pokarmowych na kinetykę ich trawienia
PublikacjaW dzisiejszych czasach coraz więcej ludzi cierpi na choroby cywilizacyjne związane z nieprawidłowym odżywianiem, takie jak: otyłość, cukrzyca, schorzenia układu krwionośnego, czy sarkopenia. Naukowcy z całego świata starają się znaleźć rozwiązania mające na celu zapobieganie wspomnianym problemom. Jedna z metod, która w tym pomaga, wykorzystuje modele symulujące warunki fizjologiczne ludzkiego układu pokarmowego w warunkach in...
-
2-Methoxyestradiol and Hydrogen Peroxide as Promising Biomarkers in Parkinson’s Disease
PublikacjaEstrogens function in numerous physiological processes including controlling brain cell growth and differentiation. 2-Meth- oxestradiol (2-ME2), a 17β-estradiol (E2) metabolite, is known for its anticancer effects as observed both in vivo and in vitro. 2-ME2 affects all actively dividing cells, including neurons. The study aimed to determine whether 2-ME2 is a potentially cancer-protective or rather neurodegenerative agent in a...
-
Biofilm formation as a virulence determinant of uropathogenic Escherichia coli Dr+ strains
PublikacjaInfekcje dróg moczowych stanowią największy problem zdrowotny dotykający miliony osób populacji ludzkiej każdego roku. Uropatogenne szczepy Escherichia coli są najczęstszym czynnikiem etiologicznym odpowiedzialnym za wywoływanie górnych i dolnych dróg moczowych. Powyższe szczepy bakteryjne produkują szereg czynników wirulentnych pośród, których wyróżnić można eksponowane powierzchniowo polimeryczne struktury adhezyjne (fimbrie/pile)...
-
Poliuretany biomedyczne otrzymane na bazie poli(-kaprolaktonu) oraz poliglikolu etylenowego
PublikacjaW artykule omówiono metody syntezy poliuretanów do zastosowań medycznych w oparciu o dwa związki pełniące funkcje oligodioli: poliglikol etylenowy i polikaprolakton. W wyniku niekatalizowanej, bezrozpuszczalnikowej syntezy otrzymano kilka serii polimerów. Dla otrzymanych poliuretanów przeprowadzono charakterystyki powierzchniowe i termiczne, obserwacje pęcznienia oraz testy biozgodności in vitro. Otrzymane wyniki przedstawiono...
-
Hydroliza enzymatyczna wybranych prób tłuszczów smażalniczych w obecności lipazy
PublikacjaWybrane próbki tłuszczów stosowanych do głębokiego smażenia w punktach gastronomicznych poddawano lipolizie in vitro w obecności lipazy trzustkowej. Tłuszcze te charakteryzowały się zróżnicowaną zawartością frakcji polarnej i spolimeryzowanych triacylogliceroli (TAG). Przebieg lipolizy kontrolowano metodą HPSEC. Stwierdzono, że tłuszcze ogrzewane ulegają lipolizie znacznie trudniej niż olej świeży. Najtrudniej ulegają lipolizie...
-
From tryptophan to novel mitochondria-disruptive agent, synthesis and biological evaluation of 1,2,3,6-tetrasubstituted carbazoles
PublikacjaMitochondrial targeting plays an important role in anticancer therapy. The Mn(III)-promoted cyclization of 5- (1H-indol-3-yl)-3-oxopentanoic acid allow to obtain novel substituted carbazole derivatives that can act as mitochondria-disruptive agents. The starting materials used for the synthesis of these new aminocarbazoles are oxopentanoate derivatives of tryptophan. The scope and limitation of this method of synthesis are determined...
-
Quinoline-based thiazolyl-hydrazones target cancer cells through autophagy inhibition
PublikacjaHeterocyclic pharmacophores such as thiazole and quinoline rings have a significant role in medicinal chemistry. They are considered privileged structures since they constitute several Food and Drug Administration (FDA)-approved drugs for cancer treatment. Herein, we report the synthesis, in silico evaluation of the ADMET profiles, and in vitro investigation of the anticancer activity of a series of novel thiazolyl-hydrazones based...
-
Quantification of Radiation-Induced Single-Strand Breaks in Plasmid DNA using a TUNEL/ELISA-Based Assay
PublikacjaWprowadzono nową metodę służącą do oznaczania in vitro pojedynczych pęknięć nici DNA powstałych pod wpływem naświetlań. Porównano wyniki otrzymane z nowej metody z modelem teoretycznym. Porównano wyniki z szeroko używaną metodą elektroforezy żelowej. Pokazano, że poziom pojedynczych pęknięć powstających w niciach DNA pod wpływem promieniowania VUV jest wyższy niż zakładany na podstawie wyników otrzymywanych metodami standardowymi.
-
Advances in electrical impedance methods in medical diagnostics
PublikacjaOmówiono elektroimpedancyjne metody diagnostyczne i aparaturę pomiarową opracowane w Politechnikach - Gdańskiej i Warszawskiej.Przedyskutowano właściwości elektryczne różnych tkanek biologicznych, omówiono konstrukcję celek i elektrod do pomiarów in vivo oraz in vitro. Opisano konstrukcję wybranych systemów pomiarowych - pletyzmografów, kardiografów i tomografów elektroimpedancyjnych a także stosownego oprogramowania, np. rekonstrukcji...
-
A new concept of measuring the friction forces for cartilage and polymers with viscoelastic properties
PublikacjaReferat przedstawia nową koncepcję dotyczącą pomiaru niskich sił tarcia oraz właściwości materiałów lepkosprężystych. Zaprezentowano: ogólny zarys metody pomiaru, wskazania dotyczące projektowania i budowy urządzenia pomiarowego, model matematyczny oraz sposób identyfikacji parametrów modelu. Metoda ta jest szczególnie przydatna w przypadku analizy właściwości materiałowej polimerów oraz tkanki chrząstki stawowej człowieka, zarówno...
-
The bile salt content of human bile impacts on simulated intestinal proteolysis of β-lactoglobulin
PublikacjaThe gastrointestinal hydrolysis of food proteins has been portrayed in scientific literature to predominantly depend on the activity and specificity of proteolytic enzymes. Human bile has not been considered to facilitate proteolysis in the small intestine, but rather to assist in intestinal lipolysis. However, human bile can potentially influence proteins that are largely resistant to gastric digestion, and which are mainly hydrolysed...
-
Aktywność biologiczna i selektywna toksyczność nowej klasy N-podstawionych pochodnych antybiotyku polienowego Nystatyny A1
PublikacjaCelem badań, których wyniki zaprezentowano w niniejszej pracy było określenie aktywności biologicznej nowej klasy N–podstawionych pochodnych Nystatyny A1 w stosunku do komórek grzybowych z rodzaju i ssaczych oraz ustalenie wpływu modyfikacji chemicznej na selektywną toksyczność tych związków. W toku wieloletnich prac badawczych zaproponowano, że wprowadzenie podstawnika na grupie aminowej cząsteczki antybiotyku o charakterze objętościowym...
-
AKTYWNOŚĆ BIOLOGICZNA I SELEKTYWNA TOKSYCZNOŚĆ NOWEJ KLASY N–PODSTAWIONYCH POCHODNYCH ANTYBIOTYKU POLIENOWEGO NYSTATYNY A1
PublikacjaCelem badań, których wyniki zaprezentowano w niniejszej pracy było określenie aktywności biologicznej nowej klasy N–podstawionych pochodnych Nystatyny A1 w stosunku do komórek grzybowych z rodzaju i ssaczych oraz ustalenie wpływu modyfikacji chemicznej na selektywną toksyczność tych związków. W toku wieloletnich prac badawczych zaproponowano, że wprowadzenie podstawnika na grupie aminowej cząsteczki antybiotyku o charakterze objętościowym...
-
The immunoregulatory effects of edeine analogues in mice
PublikacjaZbadano właściwości immunoregulatorowe kilku, otrzymanych na drodze syntezy, uproszczonych analogów peptydowego antybiotyku edeiny w testach in vivo i in vitro z wykorzystaniem modelu mysiego. Jako związek referencyjny zastosowano edeinę B. Otrzymane peptydy wykazywały efekt stymulacyny na proliferację splenocytów z użyciem konkawaliny, podczas gdy zastosowanie mitogenu powodowało hamowanie proliferacji splenocytów. Peptydy hamowały...
-
Cytotoxic and Antioxidant Activities of Benzohydroxamic Acid Analogues
Publikacja20 benzohydroxamic acid analogues were synthesized and evaluated for their in vitro cytotoxicities against mouse mammary tumor cells as well as antioxidant activities against DPPH radical and superoxide anion. It was found that benzothiohydroxamic acids exhibit greater cytotoxicities than benzohydroxamic acids and N-isopropyl derivatives are more active than N-methyl ones. On the other hand, benzothiohydroxamic acids show more...
-
Bioaktywność i biofunkcyjność cementu kostnego
PublikacjaOpracowanie dotyczy modyfikacji cementu kostnego w celu nadania mu właściwości bioaktywnych i biofunkcyjnych. Jego celem jest scharakteryzowanie cementu kostnego oraz obecnie stosowanych dodatków, któr e nadają mu właściwości przeciwdrobnoustrojowe oraz osteointegracyjne. Opracowanie zawiera opis badań własnych przeprowadzonych przez autorkę w aspekcie wytwarzania powłoki antybakteryjnej...
-
Fatty acids as molecular carriers in cleavable antifungal conjugates
PublikacjaConjugates composed of C2-18 fatty acid (FA) residues as a molecular carrier and 5-fluorocytosine (5-FC) as an active agent, released upon the action of intracellular esterases on the ester bond between FA and “trimethyl lock” intramolecular linker, demonstrate good in vitro activity against human pathogenic yeasts of Candida spp. The minimal inhibitory concentrations (MIC) values for the most active conjugates containing caprylic...
-
Novel molecules containing structural features of NSAIDs and 1,2,3-triazole ring: Design, synthesis and evaluation as potential cytotoxic agents
PublikacjaFor the first time the template containing structural features of more than one NSAIDs and the 1,2,3-triazole ring was explored for the identification of potential cytotoxic agents. These new and complex molecules were predicted to be effective inhibitors of PDE4B by molecular modelling studies in silico. The multi-step synthesis of these compounds were carried out starting from the well-known drug nimesulide and involved the use...
-
Synthesis and biological activity of mycophenolic acid-amino acid derivatives
PublikacjaIn search of new immunosuppressants, mycophenolic acid (MPA) was coupled with amino acid methyl esters followed by hydrolysis to analogs bearing free carboxylic groups. The obtained compunds were tested in vitro as growth inhibitors of lymphoid cell line (Jurkat) and human peripheral blood mononuclear cells (PBMC) from healthy donors. According to obtained results recovering of free carboxylic group increased their activity. Additionally,...
-
Synthesisand cytotoxic activity of conjugates of muramyl and normuramyl dipeptides with batracylin derivatives
PublikacjaOpisano syntezę analogów MDP oraz nor-MDP modyfikowanych w części peptydowej batracyliną i pochodnymi batracyliny. Opracowano udoskonaloną metodę syntezy batracyliny. Zaproponowana metoda pozwala na otrzymanie BAT w skali multi-gramowej. Zsyntetyzowane analogi nie wykazały aktywności cytotoksycznej w badaniach prowadzonych w NCI (Bethesda, USA). W testach in vitro przeprowadzonych w Akademii Medycznej w Gdańsku dwa analogi redukowały...
-
Synthesis and biological activity of ester derivatives of mycophenolic acid and acridines/acridones as potential immunosuppressive agents
PublikacjaImproved derivatives of mycophenolic acid (MPA) are necessary to reduce the frequency of adverse effects, this drug exerts in treated patients. In this study, MPA was coupled with N-(x-hydroxyalkyl)-9-acridone-4-carboxamides or N-(x-hydroxyalkyl)acridine-4-carboxamides to give respective ester conjugates upon Yamaguchi protocol. This esterification required protection of phenol group in MPA. Designed conjugates revealed higher...
-
Raman spectroscopic investigation of blood and related materials
PublikacjaThis paper reports preliminary studies on use of Raman spectroscopy for investigation of blood. High quality blood spectra were recorded in-vitro with excitation wavelengths of 830 nm. Because of complex composition of the blood as well as by light attenuation and scattering in the tissues, spectra set up from wide, low-intensive Raman bands and intensive optical background. To get information about origin of bands in Raman spectra...
-
Gold nanoparticles and their coatings, their effect on cells and their interaction with radiation
PublikacjaTwo nanometre gold nanoparticles (AuNPs), bearing sugar moieties and/or polyethylene glycolamine (PEG-amine), were synthesised and evaluated for their in vitro toxicity and ability to radiosensitise cells with 220 kV and 6 MV X-rays, using four cell lines representing normal and cancerous skin and breast tissues. In addition to the observed intrinsic cancer-selective chemotoxicity, these AuNPs acted as radiosensitisers in combination with...
-
Immunosuppressive properties of amino acid and peptide derivatives of mycophenolic acid
PublikacjaMycophenolic acid (MPA) was coupled with amino acids and biologically active peptides including derivatives of tuftsin to modify its immunosuppressive properties. Both amino acid unit in the case of simple MPA amides and modifications within peptide moiety of MPA - tuftsin conjugates influenced the observed activity. Antiproliferative potential of the obtained conjugates was investigated in vitro and MPA amides with threonine methyl...
-
Synthesis, Chemical Characterization and Multiscale Biological Evaluation of a dimericcRGD Peptide for Targeted Imaging of αVβ3 Integrin Activity
PublikacjaCyclic peptides containing the Arg-Gly-Asp (RGD) sequence have been shown to specifically bind the angiogenesis biomarker α V β3 integrin. We report the synthesis, chemical characterization, and biological evaluation of two novel dimeric cyclic RGD-based molecular probes for the targeted imaging of α V β3 activity (a radiolabeled version, 64Cu-NOTA-PEG4-cRGD2, for PET imaging, and a fluorescent version, FITC-PEG4-cRGD2, for in...
-
Conjugates of Ciprofloxacin and Levofloxacin with Cell-Penetrating Peptide Exhibit Antifungal Activity and Mammalian Cytotoxicity
PublikacjaSeven conjugates composed of well-known fluoroquinolone antibacterial agents, ciprofloxacin (CIP) or levofloxacin (LVX), and a cell-penetrating peptide transportan 10 (TP10-NH2) were synthesised. The drugs were covalently bound to the peptide via an amide bond, methylenecarbonyl moiety, or a disulfide bridge. Conjugation of fluoroquinolones to TP10-NH2 resulted in congeners demonstrating antifungal in vitro activity against human...
-
Antiproliferative, Antiangiogenic, and Antimetastatic Therapy Response by Mangiferin in a Syngeneic Immunocompetent Colorectal Cancer Mouse Model Involves Changes in Mitochondrial Energy Metabolism
PublikacjaIn spite of the current advances and achievements in cancer treatments, colorectal cancer (CRC) persists as one of the most prevalent and deadly tumor types in both men and women worldwide. Drug resistance, adverse side effects and high rate of angiogenesis, metastasis and tumor relapse remain one of the greatest challenges in long-term management of CRC and urges need for new leads of anticancer drugs. We demonstrate that CRC...
-
Voriconazole and multidrug resistance in Candida albicans
PublikacjaPorównano aktywność grzybostatyczną in vitro worikonazolu, flukonazolu, ketokonazolu i klotrimazolu wobec opornych na flukonazol szczepów klinicznych Candida albicans oraz rekombinowanych szczepów Saccharomyces cerevisiae eksprymujących jeden z genów kodujących białka oporności wielolekowej (MDR) C. albicans: Cdr1p. Cdr2p lub CaMdr1p. Stwierdzono, że nadekspresja genów MDR czyni komórki drożdżaków mniej wrażliwymi na działanie...
-
Efficient synthesis and antifungal investigation of nucleosides’ quaternary ammonium salt derivatives
PublikacjaQuaternary ammonium salts are a group of compounds with diverse biological properties, the most important of which are their antiviral, antibacterial, and antifungal activities. The quaternization reactions of 5'-O-tosyl derivatives of uridine and thymidine with triethylamine, trimethylamine, 4-(N ,N -dimethylamino)pyridine, 2-methylpyridine, and pyridine are described in this article. Two of the synthesized compounds are exceptional...
-
Initial Report on Numerical Modeling of Blood Flow in Myocardial Bridge Region of Coronary Artery: Concept of Model Validation
PublikacjaThe paper presents a numerical method of blood flow simulation within the coronary artery covered by the myocardial bridge. The myocardial bridge is a congenital coronary abnormality caused by the blood vessel location under one of the heart muscles. In this case, the blood flow within the vessel is partially disturbed which can cause several consequences. The presented numerical simulation allowed us to estimate the blood flow...
-
Chemometric methods for determination of mechanisms of action of anticancer compounds
PublikacjaW 1990 amerykański Narodowy Instytut Raka (NCI) wprowadził szeroki test przesiewowy in vitro mający na celu poszukiwanie nowych związków przeciwnowotworowych. Test został wdrożony po przebadaniu 171 standardowych związków przeciwnowotworowych. Przedmiotem niniejszej pracy jest próba stworzenia reguł klasyfikacji związków standardowych ze względu na ich mechanizm działania przeciwnowotworowego na podstawie wyników z testu NCI. Potwierdzono...
-
Anticancer Properties of Amino Acid and Peptide Derivatives of Mycophenolic Acid
PublikacjaBackground: Although Mycophenolic Acid (MPA) is applied as prodrugs in clinic as an immunosuppressant, it also possesses anticancer activity. MPA acts as Inosine-5’-Monophosphate Dehydrogenase (IMPDH) inhibitor, where the carboxylic group at the end of the side chain interacts with Ser 276 of the enzyme via hydrogen bonds. Therefore, MPA derivatives with other polar groups indicated high inhibition too. On the other hand, potent...