Wyniki wyszukiwania dla: METABOLISM
-
Pediatric Endocrinology, Diabetes and Metabolism
Czasopisma -
Molecular Genetics and Metabolism Reports
Czasopisma -
DIABETES & METABOLISM
Czasopisma -
Contribution of UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) in metabolism of acridinone antitumor agents, C-1311, C-1305, and their less active structural analogues, C-1330 and C-1299
PublikacjaCelem prowadzonych badań było określenie roli UDP-glukuronylotransferaz, uważanych za najważniejsze enzymy detoksykujące, w metabolizmie pochodnych imidazo- i triazoloakrydonu. Wykazano, że najbardziej aktywne przeciwnowotworowo związki z obu grup, tj. C-1311 i C-1305 są transformowane do O-glukuronidów, w przeciwieństwie do ich metoksylowych analogów, odpowiednio związku C-1330 i C-1299. Analiza składu mieszanin reakcyjnych zawierających...
-
Diminshed toxicity of C-1748, 4-methyl-9-hydroxyethylamino-1-nitroacridine, compared with its demethyl analog, C-857, corresponds to its resistance to metabolism in HepG2 cells
PublikacjaThe narrow "therapeutic window" of anti-tumour therapy may be the result of drug metabolism leading to the activation or detoxification of antitumour agents. The aim of this work is to examine (i) whether the diminished toxicity of a potent antitumour drug, C-1748, 9-(2'-hydroxyethylamino)-4-methyl-1-nitroacridine, compared with its 4-demethyl analogue, C-857, results from the differences between the metabolic pathways for the...
-
Enhanced Activity of P4503A4 and UGT1A10 Induced by Acridinone Derivatives C-1305 and C-1311 in MCF-7 and HCT116 Cancer Cells: Consequences for the Drugs’ Cytotoxicity, Metabolism and Cellular Response
PublikacjaActivity modulation of drug metabolism enzymes can change the biotransformation of chemotherapeutics and cellular responses induced by them. As a result, drug-drug interactions can be modified. Acridinone derivatives, represented here by C-1305 and C-1311, are potent anticancer drugs. Previous studies in non-cellular systems showed that they are mechanism-based inhibitors of cytochrome P4503A4 and undergo glucuronidation via UDP-glucuronosyltranspherase...
-
Diminished toxicity of C-1748, 4-methyl-9-hydroxyethylamino-1-nitroacridine, compared with its demethyl analog, C-857, corresponds to its resistance to metabolism in HepG2 cells
Publikacja -
Resistance of human prostate carcinoma cells to a new antitumor compound capridine beta is associated with changed drug metabolism combined with both inherent and drug-induced overexpression of ABC transporters
PublikacjaW pracy charakteryzujemy mechanizm oporności na nową pochodną 1-nitroakrydyny, związku capridine beta (C-1748) o wysokiej aktywności przeciwnowotworowej, znajdującego się w badaniach klinicznych. Nasze dane wskazują, że oporność na ten związek jest wynikiem zmienionego metabolizmu inaktywującego C-1748 oraz wzrostem ekspresji pompy błonowej ABCG2 a także innych białek transportowych typu ABC.
-
Human CYP2 family of cytochrome P-450 takes part in metabolism of two acridine antitumor agents, C-1311 and C-1748, selected for I phase of clinical trials
PublikacjaPraca zawiera wyniki badań metabolicznej transformacji przeciwnowotworowych pochodnych akrydyny wobec zestawu 16 prób enzymów mikrosomalnych, pochodzących z wątroby 16 różnych pacjentów. Wykazano, że za metabolizm tych związków u człowieka odpowiedzialne są głównie izoenzymy z rodziny CYP2.
-
3-Methoxytyramine Is the Major Metabolite of Released Dopamine in the Rat Frontal Cortex: Reassessment of the Effects of Antipsychotics on the Dynamics of Dopamine Release and Metabolism in the Frontal Cortex, Nucleus Accumbens, and Striatum by a Simple T
Publikacja -
ANNALS OF NUTRITION AND METABOLISM
Czasopisma -
TRENDS IN ENDOCRINOLOGY AND METABOLISM
Czasopisma -
NUTRITION METABOLISM AND CARDIOVASCULAR DISEASES
Czasopisma -
JOURNAL OF CEREBRAL BLOOD FLOW AND METABOLISM
Czasopisma -
BEST PRACTICE & RESEARCH CLINICAL ENDOCRINOLOGY & METABOLISM
Czasopisma -
Lifestyle changes in patients with morbid obesity and type 2 diabetes mellitus during the COVID-19 pandemic
Publikacja -
Metabolic transformation of antitumor acridinone C-1305 but not C-1311 via selective cellular expression of UGT1A10 increases cytotoxic response: implications for clinical use.
PublikacjaThe acridinone derivates C-1305 and C-1311 are promising antitumor agents with high activity against several experimental cellular and tumor models and which are under evaluation in pre-clinical and early phase clinical trials. Recent evidence from our laboratories has indicated that both compounds were conjugated by several UGT isoforms with the most active being extrahepatic UGT1A10. The present studies were designed to test...
-
Role of Human UDP-Glucuronosyltransferases in the Biotransformation of the Triazoloacridinone and Imidazoacridinone Antitumor Agents C-1305 and C-1311 : Highly Selective Substrates for UGT1A10
Publikacja5-Diethylaminoethylamino-8-hydroxyimidazoacridinone, C-1311 (NSC-645809), is an antitumor agent shown to be effective against breast cancer in phase II clinical trials. A similar compound, 5-dimethylaminopropylamino-8-hydroxytriazoloacridinone, C-1305, shows high activity against experimental tumors and is expected to have even more beneficial pharmacological properties than C-1311. Previously published studies showed that these...
-
Genetic Determinants of Vitamin D-Related Disorders; Focus on Vitamin D Receptor
Publikacja -
Evidence for sex differences in the determinants of homocysteine concentrations
Publikacja -
Amphotericin B and Its New Derivatives - Mode of Action
PublikacjaAmphotericin B (AmB) is a well known antifungal and antiprotozoal antibiotic used in the clinic for several decades. Clinicalapplications of AmB, however, are limited by its nephrotoxicity and many other acute side effects which are not acceptable by patientswhen their life is not threaten. In order to improve the therapeutic index of this drug, lipid formulations have been introduced and manyefforts have been made to obtain less...
-
Acridinone antitumor agents: C-1311, C-1330 and C-1305 are metabolized by flavin-containing monooxygenase isoenzymes: FMO1, FMO3 and FMO5 with different rates
PublikacjaRekombinantowe ludzkie monooksygenazy flawinowe: FMO1, FMO3, FMO5 indukują przemiany metaboliczne wybranych do badań pochodnych akrydonu. Biotransformacja związków C-1311, C-1330 i C-1305 przez FMO prowadzi do jednego produktu o strukturze N-tlenku. Wyniki badań wskazują, że najbardziej podatna na przemiany wobec FMO jest pochodna triazoloakrydonu C-1305. Wydaje się więc, że głównymi enzymami pierwszej fazy przemian metabolicznych...
-
The role of intestine and liver in glucuronidation of the imidazo- and triazoloacridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305: High affinity substrates for UGT1A10
PublikacjaCelem przeprowadzonych badań było określenie roli poszczególnych izoform UDP-glukuronylotransferazy (UGT)oraz mikrosomów jelita(HIM)i wątroby (HLM) wyizolowanych od różnych pacjentów w metabolizmie pochodnych akrydonu, związków C-1311 i C-1305. Wykazano, że rodziną UGT katalizującą przemiany C-1305 i C-1311 jest UGT1A, z najwyższą aktywnością wykazywaną przez pozawątrobowy izoenzym UGT1A10. Rozkład aktywności frakcji mikrosomalnych...
-
Biotransformation of abused synthetic cannabinoids, JWH-018 and JWH-073, by human cytochromes P450 and UDP-glucuronosyltransferases
PublikacjaZwiązki oznaczone symbolami JWH-018 i JWH-073 są syntetycznymi pochodnymi kanabinoidów, obecnymi w preparatach o działaniu psychoaktywnym (K2/Spice). Wcześniejsze badań wykazały, że u osób przyjmujących tzw. ''legalną marihuanę'', głównymi produktami biotransformacji obecnymi w moczu były hydroksylowe pochodne obu związków, jak również ich glukuronidy. W związku z tym celem prowadzonych badań było określenie roli poszczególnych...
-
Hyperproteic diet modifies microbiota composition and associated metabolites in rats
Publikacja...
-
Disposition of Drugs of Abuse and Their Metabolites in Wastewater as a Method of the Estimation of Drug Consumption
Publikacja -
Genistein: a lysosomal stimulator for treatment of various lysosomal diseases
Publikacja -
The molecular mechanism of genistein action in lysosomal storage diseases: A transcriptomic approach
Publikacja -
The Imidazoacridinone Antitumor Drug, C-1311, Is Metabolized by Flavin Monooxygenases but Not by Cytochrome P450s.
PublikacjaPrezentowane w publikacji wyniki badań mają na celu wyjaśnienie roli enzymów wątrobowych w metabolizmie przeciwnowotworowych pochodnych C-1311 oraz C-1330. Oba związki inkubowane były z frakcją mikrosomalną oraz enzymami rekombinantowymi należącymi do grypy cytochromu P450, FMO oraz UGT. Badania wykazały, że oba związki są metabolizowane przez enzymy frakcji mikrosomalnej, ale nie przez enzymy cytochromu P450. Aktywność enzymatyczna...
-
Klinicka Biochemie a Metabolismus
Czasopisma -
Reasons for the discontinuation of therapy of personal insulin pump in children with type 1 diabetes
Publikacja -
PM10 concentration and microbiological assessment of air in relation to the number of acute cases of type 1 diabetes mellitus in the Lubelskie Voivodeship. Preliminary report
Publikacja -
Thyroid Hormones Directly Alter Human Hair Follicle Functions: Anagen Prolongation and Stimulation of Both Hair Matrix Keratinocyte Proliferation and Hair Pigmentation
Publikacja -
Professional activity, gender and disease-related emotions: The impact on parents' experiences in caring for children with phenylketonuria
PublikacjaIntroduction: Clinical management of rare diseases often fails to acknowledge the challenges faced by caregivers.Whilst management of phenylketonuria (PKU) may not be considered as dire as other conditions, most studiesprimarily concentrate on clinical issues, dietary adherence, or the quality of life of the PKU patients, leavingcaregivers in the background. The aim of the study was to evaluate the psychosocial...
-
Cognitive Dysfunction in Type 1 Diabetes Mellitus
Publikacja -
Influences of Gender on the Interaction between Sympathetic Nerve Traffic and Central Adiposity
Publikacja -
Heritability of Plasma Adiponectin Levels and Body Mass Index in Twins
Publikacja -
Obstructive sleep apnea: An update on mechanisms and cardiovascular consequences
Publikacja -
Type 1 diabetes in an adolescent with social problems and mental disorders – case report
Publikacja -
Professional activity, gender and disease-related emotions: The impact on parents' experiences in caring for children with phenylketonuria
Publikacja -
Diabetologie Metabolismus Endokrinologie Vyziva
Czasopisma -
Nutrition Clinique et Metabolisme
Czasopisma -
Effect of Maximal Breath Hold Apnea on Pial Artery Pulsation and Subarachnoid Width in Human
PublikacjaLittle is known about intracranial pressure (ICP)-cerebral hemodynamic interplay during maximal breath-hold apnea. A recently developed method based on near-infrared transillumination/backscattering sounding (NIR-T/BSS) noninvasively measures changes in pial artery pulsation (cc-TQ) as well as subarachnoid width (sas-TQ) in humans. Changes in sas-TQ correlate with ICP to a considerable extent, whereas cc-TQ reflects the functional...
-
Impact of obesity on cardiovascular health
Publikacja -
Revista de Osteoporosis y Metabolismo Mineral
Czasopisma -
Correspondances en Metabolismes Hormones Diabetes et Nutrition
Czasopisma -
Revista Portuguesa de Endocrinologia Diabetes e Metabolismo
Czasopisma -
Gilmara De Assis Gg Ph.D
OsobyPost-Graduated in Exercise Physiology, my research interest in on brain-derived neurotrophic factor, metabolism, neuroplasticity, and cognition.
-
Wyniki sulfammox (SRAO)
Dane BadawczeTwo granular sequencing batch reactors were operated for 160 days under anammox conditions, comparing the Anammox process and Sulfate Reduction Ammonium Oxidation process. The study aimed to investigate whether increasing the concentration of SO42- could enhance N removal rates under anaerobic conditions, and whether SO42- reduction and anammox processes...
-
Electrochemical and in silico approaches for liver metabolic oxidation of antitumor-active triazoloacridinone C -1305
Publikacja5-Dimethylaminopropylamino-8-hydroxytriazoloacridinone (C-1305) is a promising antitumor compound developed in our laboratory. A better understanding of its metabolic transformations is still needed to explain the multidirectional mechanism of pharmacological action of triazoloacridinone derivatives at all. Thus, the aim of the current work was to predict oxidative pathways of C-1305 that would reflect its phase I metabolism. The...