Nie znaleźliśmy wyników w zadanych kryteriach!
Ale mamy wyniki w innych katalogach.Filtry
wszystkich: 36
Wyniki wyszukiwania dla: ZWIĄZKI PRZECIWNOWOTWOROWE
-
Catalytic topoisomerase II inhibitors in cancer therapy.
PublikacjaDNA topoizomeraza II jest jednym z głównych celów molekularnych dla leków stosowanych w terapii przeciwnowotworowej. Wszystkie inhibitory tego enzymu są zdolne do zakłócania w jeden z etapów cyklu katalitycznego topoizomerazy II. Związki, które stabilizują kowalencyjny kompleks DNa i topoizomerazy II (znany jako kompleks rozszczepialny) są nazywane truciznami topoizomerazy, inne związki, które hamują aktywność enzymu na innych...
-
Do not die, become senescent: a new type of cellular resistance induced by topoisomerase II inhibitors in tumor cells with functional p53
PublikacjaJednym z efektów wywoływanych przez związki przeciwnowotworowe w komórkach nowotworowych jest trwałe zahamowanie wzrostu, związane z pojawieniem się markerów procesu starzenia komórkowego. Proponuje się, że może to być nowy sposób na zahamowanie postępu choroby nowotworowej. W naszych badaniach wykazujemy, że zahamowanie wzrostu indukowane przez związki z grupy inhibitorów topoizomerazy II w komórkach raka płuc A549 jest związane...
-
Reactive metabolites of acridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305, are trapped within the active site of CYP1A2 and CYP3A4, causing irreversible enzymes inactivation
PublikacjaZwiązki C-1305 i C-1311, zsyntetyzowane w Katedrze Technologii Leków i Biochemii, wykazują najsilniejsze właściwości przeciwnowotworowe wśród pochodnych, odpowiednio, triazolo- i imidazoakrydonu. Obecnie prowadzone są badania mające na celu określenie biochemicznego mechanizmu działania, jak również potencjalnych szlaków biotransformacji C-1305 i C-1311.W bieżącym etapie podjęto próbę określenia mechanizmu obserwowanej inhibicji...
-
Metylotransferazy ssaków – inhibitory i aktywatory
PublikacjaWśród metylotransferaz ssaków możemy wyróżnić metylotransferazy histonowe oraz metylotransferazy DNA. Metylacja DNA w obrębie wysp CpG oraz metylacja histonów wpływają na poziom ekspresji genów w komórkach ssaczych. Dodatkowo dzięki metylacji zapewniana jest stabilność i integralność genomu ludzkiego. Metylotransferazy DNA, będące głównym tematem tego artykułu, są często przedmiotem badań, gdyż nieprawidłowa metylacja DNA jest...
-
Substancje pochodzenia roślinnego przeciwdziałające kardiotoksyczności towarzyszącej chemioterapii nowotworów
PublikacjaPrawie wszystkie leki przeciwnowotworowe stosowane klinicznie wykazują właściwości toksyczne w stosunku do mięśnia sercowego. Kardiotoksyczność występująca podczas chemioterapii przeciwnowotworowej może być czynnikiem limitującym dawkę leku i tym samym decydującym w znacznym stopniu o skuteczności leczenia. Uważa się, że jednym ze zjawisk przyczyniających się do kardiotoksyczności jest stymulacja stresu oksydacyjnego przez leki...
-
Synteza i ocena biologiczna oligopeptydowych analogów akrydyny/akrydonu jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych
PublikacjaNiniejsza praca doktorska obejmuje syntezę oraz testy aktywności biologicznej nowych analogów akrydyny/akrydonu z pochodnymi tuftsyny/retro-tuftsyny jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych. Akrydyny należą do grupy policyklicznych związków heteroaromatycznych. Ich struktura chemiczna wywodzi się z trójpierścieniowego związku aromatycznego, będącego analogiem antracenu zawierającego atom azotu w pierścieniu B. Związki te powszechnie...
-
Przeciwnowotworowe działanie akrydyn
PublikacjaOdkąd wykazano przeciwbakteryjne i przeciwwirusowe właściwości pochodnych akrydyny podjęto wiele prób modyfikacji chemicznej cząsteczki w celu znalezienia pochodnej charakteryzującej się wysoką aktywnością przeciwnowotworową. Wybór akrydyn jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych podyktowany był przede wszystkim udowodnioną zdolnością tych związków do oddziaływania z DNA. W terapii przeciwnowotworowej, ze względu na brak istotnych...
-
Analogi, jej analogi i koniugaty
PublikacjaAdenozyna jest endogennym nukleozydem purynowym odgrywającym ważną rolę w wielu procesach biochemicznych organizmu. Swoje działanie na wiele układów, takich jak sercowo-naczyniowy, moczowo-płciowy, immunologiczny, nerwowy czy oddechowy, wywiera poprzez wiązanie się z receptorami dla adenozyny: A1, A2A, A2B i A3. Adenozyna znalazła zastosowanie jako lek przeciwarytmiczny w napadowym częstoskurczu nadkomorowym, jednak z powodu jej...
-
Metabolism of antitumor 9-amino-1-nitroacridine derivatives in HepG2 cells and its influence on cytochrome P450 isoenzymes
PublikacjaCelem przeprowadzonych badań było określenie wpływu pochodnych C-857 i C-1748 na poziom enzymów cytochromu P450 w powiązaniu z kinetyką metabolizmu badanych związków. Eksperymenty zostały przeprowadzone na komórkach ludzkiego nowotworu wątroby HepG2. Uzyskane wyniki metodą Western blotting wykazały, że za metaboliczną transformacje pochodnych C-857 i C-1748 odpowiada izoenzym CYP3A4.Analiza metabolitów (Western blotting, HPLC)...
-
Sequential induction of mitotic catastrophe followed by apoptosis in human leukemia MOLT4 cells by imidazoacridinone C-1311
PublikacjaWykazano, że pochodna imidazoakrydonu C-1311 indukuje zahamowanie progresji komórek MOLT4 w fazie G2M cyklu życiowego. Podwyższona ekspresja fosfoepitopu MPM-2 przy jednoczesnym zaniku ufosforylowanej formy Tyr15-cdc2 wskazywała, iż komórki początkowo zablokowane w fazie G2 przechodziły do mitozy. Jednocześnie na skutek nieprawidłowego przebiegu mitozy komórki ulegały katastrofie mitotycznej. Analiza biochenicznych markerów apoptozy...