Wyszukiwarka
Wyniki wyszukiwania dla: PEPTYDO-AKRYDYNY
-
Synteza i ocena biologiczna oligopeptydowych analogów akrydyny/akrydonu jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych
PublikacjaNiniejsza praca doktorska obejmuje syntezę oraz testy aktywności biologicznej nowych analogów akrydyny/akrydonu z pochodnymi tuftsyny/retro-tuftsyny jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych. Akrydyny należą do grupy policyklicznych związków heteroaromatycznych. Ich struktura chemiczna wywodzi się z trójpierścieniowego związku aromatycznego, będącego analogiem antracenu zawierającego atom azotu w pierścieniu B. Związki te powszechnie...
-
Synthesis and structure-activity studies of peptide-acridine/acridone conjugates
PublikacjaW artykule opisano strukturę, syntezę i biologiczną aktywność peptydowych koniugatów akrydyny i akrydonu jako potencjalnych leków o aktywności przeciwnowotworowej i przeciwwirusowej.
-
Pochodne akrydyny/akrydonu - synteza, aktywność biologiczna i zastosowanie kliniczne = Acridine/acridone derivatives - synthesis, biological activity and clinical application
PublikacjaAkrydyny/akrydony stanowią grupę związków o bardzo szerokim spektrum aktywności biologicznej, stosowanych jako leki przeciwbakteryjne, przeciwpasożytnicze, przeciwmalaryczne, anty-HIV oraz przeciw-nowotworowe. Obecnie dużym zainteresowaniem cieszą się aminokwasowe i peptydowe analogi akrydyny/akrydonu, które mogą znaleźć zastosowanie w leczeniu chorób opartych na terapii genowej oraz w nowoczesnych metodach diagnostycznych (np....
-
JOURNAL OF PEPTIDE SCIENCE
Czasopisma -
Przeciwnowotworowe działanie akrydyn
PublikacjaOdkąd wykazano przeciwbakteryjne i przeciwwirusowe właściwości pochodnych akrydyny podjęto wiele prób modyfikacji chemicznej cząsteczki w celu znalezienia pochodnej charakteryzującej się wysoką aktywnością przeciwnowotworową. Wybór akrydyn jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych podyktowany był przede wszystkim udowodnioną zdolnością tych związków do oddziaływania z DNA. W terapii przeciwnowotworowej, ze względu na brak istotnych...
-
Akrydyny jako związki aktywne przeciwnowotworowo = Acridines as antitumor drugs
PublikacjaAkrydyny należą do grupy policyklicznych związków heteroaromatycznych. Wykazują szeroki zakres aktywności biologicznej obejmujący aktywność przeciwpierwotniakową, przeciwbakteryjną,przeciwwirusową i przeciwnowotworową. Pochodne akrydyny o działaniu przeciwnowotworowym wykazują zróżnicowany mechanizm działania na poziomie molekularnym. Z uzyskanych dotychczas danych wynika, że jednym z podstawowych etapów działania jest tworzenie...
-
Peptydy przeciwgrzybowe
Publikacja....
-
JOURNAL OF PEPTIDE RESEARCH
Czasopisma -
Terapetyczne działanie peptydów stosowanych w preparatach kosmetycznych na starzejacą się skórę
PublikacjaW publikacji opisano obecnie stosowane na rynku kosmetycznym peptydy, które można podzielić na trzy grupy: peptydy rozkurczające (tzw. neuropeptydy), transportujące i sygnałowe (stymulujące). Wśród peptydów rozkurczających możemy wymienić: acetylo-heksapeptyd-3 (nazwa rynkowa Argireline), pentapeptyd-3 (nazwa rynkowa Leuphasyl) oraz acetylo-oktapeptyd-1 (nazwa rynkowa SNAP-8). Peptydy transportujące to niezwykle interesująca grupa...
-
Ryszard Andruszkiewicz prof. dr hab. inż.
Osoby -
Solid phase synthesis of conjugates of tuftsin analogues with 1-nitro-acridine derivatives
PublikacjaZsyntetyzowano na fazie stałej koniugaty 1-nitro-akrydyny z pochodnymi tuftsyny modyfikowanymi na grupie epsilon-aminowej lizyny prostymi aminokwasami, np. alaniną, valiną, beta-alaniną. Końcowe produkty były charakteryzowane za pomocą MS, NMR, analizy elementarnej i przekazane do badań ich aktywności przeciwnowotworowej.
-
Peptide modification with thiomalonoamide moiety
PublikacjaAbstract: Meldrum acid derivatives under the thermal decomposition are well known source of ketenes. Recently we investigated chemical properties of thiocarbamolyl meldrum acids. We found that 5-(α-alkylamino- α'-sulfhydryl)methylene Meldrum's acids hated in the presence of amines produce thiomalonamides. We used this reaction to the one pot synthesis of series of short peptides containing thiomalonoamide motif.
-
Peptide Permeases in Candida albicans
PublikacjaAims: The aim of this work was to characterize oligopeptide uptake in Candida albicans mutants in which the genes encoding putative peptide permeases were selectively disrupted. Initial velocities of transport of model oligopeptides, (Ala)2, (Ala)3, (Ala)4, and sensitivity of mutants to antifungal oligopeptides containing N3-(4-methoxyfumaroyl)-L-2,3-diaminopropanoic acid (FMDP) were determined and compared to those of the wild-type...
-
Investigation of peptide splicing using two‐peptide‐chain analogs of trypsin inhibitor SFTI‐1
Publikacja -
Natural and synthetic acridines/acridones as antitumor agents: their biological activities and methods of synthesis.
PublikacjaPraca stanowi przegląd opisanych w literaturze chemicznej modyfikacji struktur naturalnych i syntetycznych pochodnych akrydyny i akrydonu. Artykuł obejmuje swym zakresem metody syntezy, a także wpływ budowy cząsteczek tych związków na ich aktywność przeciwnowotworową oraz mechanizm działania.
-
Peptydy penetrujące – rodzaje i mechanizmy przenikania przez błony komórkowe
PublikacjaPeptydy penetrujące z pewnością są wyjątkową i ciekawą grupą związków peptydowych. Zostały odkryte ponad dwadzieścia lat temu, ale wiedza na ich temat wciąż jest rozbudowywana. Liczne badania nad mechanizmami ich przenikania do wnętrza komórek pozwalają zrozumieć jakie cechy strukturalne warunkują ich zdolność do penetracji komórek. Wiedza ta pozwala na projektowanie nowych, bardziej efektywnych peptydów penetrujących., które mogą...
-
Analiza in silico bioaktywnych peptydów pochodzących z keratyny z piór drobiowych
PublikacjaKeratyna należy do najbardziej powszechnie występujących białek strukturalnych pochodzenia zwierzęcego. Stanowi ok. 90% masy piór wytwarzanych w dużych ilościach przez przemysł drobiarski. Ten odpadowy produkt pozostaje w dużym stopniu niezagospodarowany. Celem pracy była analiza bioinformatyczna pierwszorzędowej struktury keratyny z piór kurzych pod kątem występowania w niej peptydów bioaktywnych....
-
PROTEIN AND PEPTIDE LETTERS
Czasopisma -
Amino Acid and Peptide‐Based Antiviral Agents
PublikacjaA significant number of antiviral agents used in clinical practice are amino acids, short peptides, or peptidomimetics. Among them, several HIV protease inhibitors (e. g. lopinavir, atazanavir), HCV protease inhibitors (e. g. grazoprevir, glecaprevir), and HCV NS5A protein inhibitors have contributed to a significant decrease in mortality from AIDS and hepatitis. However, there is an ongoing need for the discovery of new antiviral...
-
Zastosowanie bakteriocyn - peptydów o aktywności bakteriobójczej
PublikacjaBakteriocyny są to peptydy bakteriobójcze produkowane przez wiele rodzajów bakterii w celu eliminacji ze środowiska bakterii innych rodzajów lub konkurowania z nimi. Cechą charakterystyczną tych peptydów jest to, że są one syntetyzowane na rybosomach. Mogą być modyfikowane potranslacyjnie lub nie. W chwili obecnej bakteriocyny stosowane są w przemyśle spożywczym jako dodatek do produktów żywnościowych, jednak ich potencjał aplikacyjny...
-
CURRENT PROTEIN & PEPTIDE SCIENCE
Czasopisma -
Pochodne akrydyny/akrydonu Synteza i badania biologiczne nowo funkcjonalizowanych pochodnych akrydyny/akrydonu jako potencjalnych związków przeciwnowotworowych ze szczególnym uwzględnieniem czerniaka i neuroblastomy
ProjektyProjekt realizowany w Katedra Chemii Organicznej zgodnie z porozumieniem UMO-2014/13/B/NZ7/02234 z dnia 2015-01-28
-
9-(tert-Butylamino)acridine. Acta Cryst. E**2002 vol. 58 s. o458-o460, 2rys. 2 tab. bibliogr. 11 poz. 9(tert-Butyloamino)akrydyna.
PublikacjaTytułowy związek występuje w krysztale w aminowej formie tautomerycznej. Re-szta akrydyny jest lekko zgieta wzdłuż linii C9-N10. Orientacja grupy t-bu-tyloaminowej umożliwia sprzężenie pomiędzy parą elektronową azotu aminowegoi elektronami ă pierścienia akrydynowego. W strukturze krystalicznej wystę-puje wiązanie wodorowe pomiędzy atomem azotu pierścienia akrydynowego i eg-zocykliczną grupą NH.
-
International Journal of Peptide Research and Therapeutics
Czasopisma -
Alanine Scanning Studies of the Antimicrobial Peptide Aurein 1.2
Publikacja -
Antitumor activity of opiorphin, sialorphin and their conjugates with a peptide klaklakklaklak
Publikacja -
Gαi-derived peptide binds the µ-opioid receptor
Publikacja -
Influence of Urea and Dimethyl Sulfoxide on K-Peptide Fibrillation
PublikacjaProtein fibrillation leads to formation of amyloids—linear aggregates that are hallmarks of many serious diseases, including Alzheimer’s and Parkinson’s diseases. In this work, we investigate the fibrillation of a short peptide (K-peptide) from the amyloidogenic core of hen egg white lysozyme in the presence of dimethyl sulfoxide or urea. During the studies, a variety of spectroscopic methods were used: fluorescence spectroscopy...
-
Synteza i aktywność biologiczna koniugatów muramylopeptydów ze związkami o stwierdzonej lub potencjalnej aktywności przeciwnowotworowej i immunostymulacyjnej.
PublikacjaOpisano syntezę nowych połączeń muramylodipeptydu (MDP), nor-muramylo-dipeptydu (nor-MDP), desmuramylopeptydu z aminowymi pochodnymi 1-nitroakrydyny/4-nitroakrydonu, N-(hydroksyalkilo)-4-karboksyamido-akrydyny/9-akrydonu, batracyliną i jej pochodnymi oraz tuftsyną i tuftsyną o odwróconej sekwencji. Zsyntetyzowane związki zostały przekazane do badań biologicznych w National Cancer Institute (NCI, Bethesda, USA) oraz w Katedrze Histologii...
-
Anticancer Properties of Amino Acid and Peptide Derivatives of Mycophenolic Acid
PublikacjaBackground: Although Mycophenolic Acid (MPA) is applied as prodrugs in clinic as an immunosuppressant, it also possesses anticancer activity. MPA acts as Inosine-5’-Monophosphate Dehydrogenase (IMPDH) inhibitor, where the carboxylic group at the end of the side chain interacts with Ser 276 of the enzyme via hydrogen bonds. Therefore, MPA derivatives with other polar groups indicated high inhibition too. On the other hand, potent...
-
Functionalized Peptide Fibrils as a Scaffold for Active Substances in Wound Healing
PublikacjaTechnological developments in the field of biologically active peptide applications in medicine have increased the need for new methods for peptide delivery. The disadvantage of peptides as drugs is their low biological stability. Recently, great attention has been paid to self-assembling peptides that can form fibrils. Such a formulation makes bioactive peptides more resistant to enzymatic degradation and druggable. Peptide fibrils...
-
Immunosuppressive properties of amino acid and peptide derivatives of mycophenolic acid
PublikacjaMycophenolic acid (MPA) was coupled with amino acids and biologically active peptides including derivatives of tuftsin to modify its immunosuppressive properties. Both amino acid unit in the case of simple MPA amides and modifications within peptide moiety of MPA - tuftsin conjugates influenced the observed activity. Antiproliferative potential of the obtained conjugates was investigated in vitro and MPA amides with threonine methyl...
-
Bladder cancer detection using a peptide substrate of the 20S proteasome
Publikacja -
Structural Analysis of a Peptide Fragment of Transmembrane Transporter Protein Bilitranslocase
Publikacja -
Membrane structure and interactions of peptide hormones with model lipid bilayers
Publikacja -
The influence of substrate peptide length on human β‐tryptase specificity
Publikacja -
Kolumnowa chromatografia cieczowa w rozdzielaniu peptydów i białek.
PublikacjaOmówiono zastosowanie chromatografii cieczowej do rozdzielania i otrzymywania peptydów i białek tj. chromatografii żelowej, jonowymiennej, wykluczania jonowego, chromatografię adsorpcyjną w układach faz odwróconych oraz normalnych, chromatografię oddziaływań hydrofobowych. Omówiono najczęściej stosowane sposoby wpływania na selektywność i sprawność układu chromatograficznego podczas rozdzielania peptydów i białek z wykorzystaniem...
-
Nutritional value, protein and peptide composition of edible cricket powders
Publikacja -
Elusive π-helical peptide foldamers spotted by chiroptical studies
Publikacja -
Coulomb-Assisted Dissociative Electron Attachment: Application to a Model Peptide
Publikacja -
Simulating Electron Transfer Attachment to a Positively Charged Model Peptide
Publikacja -
Gemcitabine Peptide-Based Conjugates and Their Application in Targeted Tumor Therapy
Publikacja -
New Peptide Based Fluconazole Conjugates with Expanded Molecular Targets
PublikacjaInfections of Candida spp. etiology are frequently treated with azole drugs. Among azoles, the most widely used in the clinical scenario remains fluconazole (FLC). Promising results in treatment of dangerous, systemic Candida infections demonstrate the advantages of combined therapies carried out with combinations of at least two different antifungal agents. Here, we report five conjugates composed of covalently linked FLC and...
-
Dynamics of Antimicrobial Peptide Encapsulation in Carbon Nanotubes: The Role of Hydroxylation
PublikacjaIntroduction: Carbon nanotubes (CNTs) have been widely employed as biomolecule carriers, but there is a need for further functionalization to broaden their therapeutic application in aqueous environments. A few reports have unraveled biomolecule–CNT interactions as a measure of response of the nanocarrier to drug-encapsulation dynamics. Methods: Herein, the dynamics of encapsulation of the antimicrobial peptide HA-FD-13 (accession...
-
DMSO and TMAO—Differences in Interactions in Aqueous Solutions of the K-Peptide
PublikacjaInteractions between a solvent and their co-solute molecules in solutions of peptides are crucial for their stability and structure. The K-peptide is a synthetic fragment of a larger hen egg white lysozyme protein that is believed to be able to aggregate into amyloid structures. In this study, a complex experimental and theoretical approach is applied to study systems comprising the peptide, water, and two co-solutes: trimethylamide...
-
World Research Journal of Peptide and Protein
Czasopisma -
Current Topics in Peptide and Protein Research
Czasopisma -
International Journal of Peptide and Protein Research
Czasopisma -
Interactions in aqueous solutions of K-peptide and DMSO – spectroscopic and calorimetric studies
PublikacjaIntroduction K-peptide (GILQINSRW) – short 9 amino acid fragment of the hen egg white lysozyme has the ability to form amyloid structures. Dimethyl sulfoxide (DMSO) is an osmolyte which can alter this ability. Our goal was to get an insight into the mechanism of Kpeptide-DMSO interactions in aqueous solutions. Such a knowledge can be helpful to understand processes leading to various neurodegenerative diseases. Methods ATR-FTIR...
-
AMCA to TAMRA long range resonance energy transfer on a flexible peptide
PublikacjaFörster resonance energy transfer between 7-amino-4-methyl-3-coumarinylacetic acid, (AMCA, donor) and 5- carboxytetramethylrhodamine, (TAMRA, acceptor) bound to Lys(AMCA)-Gly-Pro-Arg-Ser-Leu-Ser-Gly-Lys (TAMRA)-NH2 peptide is demonstrated by various spectroscopic techniques in glycerol at room temperature. In particular, nonexponential character of fluorescence intensity decay evidences the distance distribution between the donor...