Search
Search results for: TRIAZOLOAKRYDONY
-
Indukcja apoptozy w komórkach białaczek ludzkich molt4 i hl60 przez acyloksytriazoloakrydony - nową grupe związków o właściwościach przeciwnowotworowych
PublicationWykazazno, że acyloksytriazoloakrydony, podobnie jak badane wcześniej triazoloakrydony, indukują apoptozę w komórkach białaczek ludzkich MOLT4 i HL60 w stężeniach biologicznie istotnych, odpowiadających wartościom EC90 i EC80. Zjawisko apotozy zbadano w oparciu o zmiany morfologiczne w komórkach (ciałka apoptotyczne), międzynukleosomalną fragmentację DNA, zmiany w budowie błony cytoplazmatycznej, spadek mitochondrialnego potencjału...
-
Akrydyny jako związki aktywne przeciwnowotworowo = Acridines as antitumor drugs
PublicationAkrydyny należą do grupy policyklicznych związków heteroaromatycznych. Wykazują szeroki zakres aktywności biologicznej obejmujący aktywność przeciwpierwotniakową, przeciwbakteryjną,przeciwwirusową i przeciwnowotworową. Pochodne akrydyny o działaniu przeciwnowotworowym wykazują zróżnicowany mechanizm działania na poziomie molekularnym. Z uzyskanych dotychczas danych wynika, że jednym z podstawowych etapów działania jest tworzenie...
-
Przeciwnowotworowe działanie akrydyn
PublicationOdkąd wykazano przeciwbakteryjne i przeciwwirusowe właściwości pochodnych akrydyny podjęto wiele prób modyfikacji chemicznej cząsteczki w celu znalezienia pochodnej charakteryzującej się wysoką aktywnością przeciwnowotworową. Wybór akrydyn jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych podyktowany był przede wszystkim udowodnioną zdolnością tych związków do oddziaływania z DNA. W terapii przeciwnowotworowej, ze względu na brak istotnych...
-
Induction of G2/M phase arrest and apoptosis of human leukemia cells by potent antitumor triazoloacridinone C-1305
PublicationWykazaliśmy, że pochodna triazoloakrydonu C-1305 w stężeniach biologicznie istotnych indukuje blok cyklu komórkowego w fazie G2/M i apoptozę w komórkach białaczek ludzkich MOLT4 i HL60. Zjawisko apoptozy zostało określone na podstawie charakterystycznych zmian morfologicznych jak i biochemicznych tj. fragmentacji DNA, aktywacji kaspazy 3, cięcia PARP, spadku potencjału mitochondrialnego i ATP oraz eksternalizacji fosfatydyloseryny.
-
Isoform-specific inhibition of DNA topoisomerase II as the mechanism of action of novel anticancer agent C-1305
Publication -
Induction of apoptosis by triazoloacridinone derivative - C-1533 in HL60 and MOLT4 human leukemia cells.
PublicationPrzeprowadzone badania miały na celu określenie zdolności triazoloakrydonu C-1533 do indukcji śmierci komórek nowotworowych MOLT4 i HL60 na drodze apoptozy. Badanie zjawiska apoptozy przeprowadzono z wykorzystaniem techniki cytofluorymetrii przepływowej, mikroskopii fluorescencyjnej i elektroforezy agarozowej. Badania wykazały, że zarówno w komórkach MOLT4 jak i HL60, spadek mitochondrialnego potencjału błonowego oraz translokacja...
-
Wiązanie się do DNA oraz jego międzyłańcuchowe sieciowanie DNA przez tria-zoloakrydony i aktynomycynę D.**2003, 125 s. 35 rys. 10 tab. bibliogr. 202 poz. maszyn. Rozprawa doktorska /03.07.2003/ P. Gdań. Wydz. Chem. Promotor: prof. dr hab. inż. J. Konopa.
Publication.
-
The cellular response of human hepatoma cells with different expression of CYP3A4 isoenzyme to treatment with triazoloacridinone derivative C-1305
PublicationCelem badań było określenie w jaki sposób ekspresja enzymów odpowiedzialnych za metabolizm pochodnej triazoloakrydonu C-1305 wpływa na odpowiedź komórek ludzkiego raka wątroby HepG2 i Hep3A4. W komórkach HepG2 triazoloakrydon C-1305 indukuje proces starzenia, podczas gdy w przypadku linii Hep3A4, komórki ulegają apoptozie oraz nekrozie.
-
Interactions of antitumor triazoloacridinones with DNA
PublicationW niniejszej pracy zbadano oddziaływanie sześciu wybranych pochodnych triazoloakrydonu z DNA. Analiza wiskozymetryczna pokazała, że związki te interkalują do DNA. Jednocześnie dalsze badania wykazały, że proces interkalacji nie jest istotny aktywności cytotoksycznej tej grupy związków. Badania z wykorzystaniem fibroblastów dowiodły, że jedna z pochodnych triazoloakrydonu, związek C-1305, po uprzedniej metabolicznej aktywacji indukuje...