Year 2005

• Human CYP2 family of cytochrome P-450 takes part in metabolism of two acridine antitumor agents, C-1311 and C-1748, selected for I phase of clinical trials

  Publication

  • A. Chrapkowska
  • K. Sawicka
  • A. Wiśniewska
  • J. Konopa
  • Z. Mazerska

  - Year 2005

  Praca zawiera wyniki badań metabolicznej transformacji przeciwnowotworowych pochodnych akrydyny wobec zestawu 16 prób enzymów mikrosomalnych, pochodzących z wątroby 16 różnych pacjentów. Wykazano, że za metabolizm tych związków u człowieka odpowiedzialne są głównie izoenzymy z rodziny CYP2.

• NADPH-Cytochrome P-450 reductase in strongly involved in activating metabolic transformatios of 9-amino-1-nitroacridine antitumor agents

  Publication

  • K. Sawicka
  • A. Chrapkowska
  • A. Wiśniewska
  • A. Kot-Wasik
  • A. Bartoszek-Pączkowska
  • M. J. Paine
  • R. Wolf
  • J. Konopa
  • Z. Mazerska

  - Acta Biochimica Polonica - Year 2005

  Celem pracy było wyjaśnienie roli reduktazy cytochromu P-450 jaką odgrywa ten enzym w przemianach metabolicznych dwóch związków przeciwnowotworowych z grupy pochodnych 1-nitroakrydyny. Zastosowano metodę HPLC do rozdziału metabolitów, a badania struktur przeprowadzono stosując metodę ESI-MS. Wykazano, że badana reduktaza jest zaangażowana bardziej w metabolizm aktywacyjny 1-nitroakrydyn niż metabolizm detoksykacyjny.

Year 2004

• Metabolic transformation of antitumor agent C1311 with various fractions of rat liver.

  Publication

  • A. Wiśniewska
  • Z. Mazerska
  • J. Konopa

  - Year 2004

  Wykazano, że enzymatyczna aktywacja jest konieczna dla aktywności bilogicznej pochodnej C-1311. Zbadano przemiany związku w obecności różnych frakcji enzymatycznych mikrosomalnych komórek wątroby szczura.Badania te wykazały, że związek C-1311 jest bardziej podatny na transformację pod wpływem frakcji aktywowanych enzymów mikrosomalnych (CYP1A, CYP2B, CYP3A i CYP4A) niż frakcji S9, cytozolowej czy mikrosomów nieaktywowanych. Związek...