Year 2010

• Contribution of UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) in metabolism of acridinone antitumor agents, C-1311, C-1305, and their less active structural analogues, C-1330 and C-1299

  Publication

  • A. Potęga
  • B. Fedejko - Kap
  • P. Jóźwiak
  • T. Smoliński
  • J. Konopa
  • Z. Mazerska

  - FEBS Journal - Year 2010

  Celem prowadzonych badań było określenie roli UDP-glukuronylotransferaz, uważanych za najważniejsze enzymy detoksykujące, w metabolizmie pochodnych imidazo- i triazoloakrydonu. Wykazano, że najbardziej aktywne przeciwnowotworowo związki z obu grup, tj. C-1311 i C-1305 są transformowane do O-glukuronidów, w przeciwieństwie do ich metoksylowych analogów, odpowiednio związku C-1330 i C-1299. Analiza składu mieszanin reakcyjnych zawierających...

Year 2009

• Acridinone antitumor agents, C-1305 and C-1299 are metabolized rather by flavin-containing monooxygenases and UDP-glucuronosyltransferases than cytochromes P450

  Publication

  • B. Fedejko - Kap
  • P. Jóźwiak
  • A. Potęga
  • Z. Mazerska

  - Acta Biochimica Polonica - Year 2009

  Stwierdzono, że to monooksygenazy flawinowe, a nie enzymy cytochromu P450, są głównymi enzymami frakcji mikrosomalnej, odpowiedzialnymi za detoksyfikacyjny metabolizm dwóch badanych pochodnych triazoloakrydonu. Dodatkowo C-1305 ulega sprzęganiu w czasie drugiej fazy metabolizmu z kwasem glukuronowym do postaci O-glukuronidu

  Full text to download in external service