Search
Kwas mykofenolowy i jego analogi. Synteza i aktywność biologiczna = Mycophenolic acid (MPA) and its analogues. Synthesis and biological activity
Abstract
W artykule opisano kwas mykofenolowy (MPA)oraz jego analogi. Kwas MPA został odkryty ponad 100 lat temu i nadal pozostaje atrakcyjnym celem badań biologicznych. Z uwagi na bardzo dużą tendencję do ulegania glukuronidyzacji in vivo, ograniczone są jego możliwości zastosowań jako potencjalnego chemoterapeutyka. Otrzymane dotychczas analogi m.in. zawierające różne cykliczne ugrupowania, monocykliczne fenole i niefenolowe analogi oraz monocykliczne aminy, poza nielicznymi wyjątkami, odznaczają się gorszymi właściwościami farmakologicznymi niż sam kwas mykofenolowy. Kwas mykofenolowy był testowany klinicznie w różnych typach nowotworów jednak bez znaczących sukcesów. Główną przyczyną niepowodzeń było tworzenie się koniugatów z kwasem glukuronowym co utrudniało utrzymanie odpowiedniego stężenia leku dla wykazania aktywności przeciwnowotworowej. Dlatego też zsyntetyzowano m.in. monocykliczne oraz indolowe analogi, z których karboksyamidowa pochodna została wyselekcjonowana do badań przeciw nowotworowi prostaty, otrzymano także nowe monocykliczne analogi jednak bez znaczącej aktywności przeciwnowotworowej. Synteza dalszych pochodnych kwasu mykofenolowego jest konieczna i pożądana, ponieważ daje nadzieję na odkrycie bardziej skutecznych oraz bezpieczniejszych leków immunosupresyjnych.
Authors (5)
Cite as
Full text
full text is not available in portal
Keywords
Details
- Category:
- Articles
- Type:
- artykuły w czasopismach recenzowanych i innych wydawnictwach ciągłych
- Published in:
-
Wiadomości Chemiczne
no. 63,
pages 309 - 332,
ISSN: 0043-5104 - Language:
- Polish
- Publication year:
- 2009
- Bibliographic description:
- Małachowska - Ugarte M., Cholewiński G., Dzierzbicka K., Wardowska A., Trzonkowski P.: Kwas mykofenolowy i jego analogi. Synteza i aktywność biologiczna = Mycophenolic acid (MPA) and its analogues. Synthesis and biological activity// Wiadomości Chemiczne. -Vol. 63., nr. nr 3-4 (2009), s.309-332
- Verified by:
- Gdańsk University of Technology
seen 151 times