Search
Abstract
Zdolność do metabolizmu ksenobiotyków przez cytochromy P450 (CYP) określona jest przez polimorfizm i poziom ekspresji genów tych białek. Najwięcej, 40 odmian polimorficznych o zróżnicowanej aktywności enzymatycznej, poznano dla CYP2D6, natomiast tylko dwie w przypadku CYP2C9, których obecność powoduje zahamowanie metabolizmu wielu leków. Z kolei polimorfizm genu CYP3A4 nie miał istotnego wpływu na aktywność metaboliczną jego produktu białkowego. Najważniejsze w regulacji ekspresji genów cytochromu P450 są czynniki transkrypcyjne PXR, CAR i AhR. Odgrywają one główną rolę w indukcji genów, odpowiednio CYP3A4, CYP2B6 i CYP1A2. PXR i AhR aktywowane są poprzez związanie specyficznego liganda, natomiast nie będący ligandem aktywator konstytutywnego receptora androstanu (CAR) indukuje defosforylację. Po przejściu do jądra zaktywowane receptory tworzą heterodimery z receptorem RXR, które po dalszej aktywacji z udziałem koaktywatorów wiążą się do motywów sekwencji DNA: XREM w przypadku PXR, PBREM dla CAR oraz DRE dla AhR. Aktywacja tych receptorów powoduje ważne z klinicznego punktu widzenia oddziaływania pomiędzy stosowanymi lekami, w tym lekami przeciwnowotworowymi.
Authors (3)
Cite as
Full text
full text is not available in portal
Keywords
Details
- Category:
- Articles
- Type:
- artykuły w czasopismach recenzowanych i innych wydawnictwach ciągłych
- Published in:
-
Postępy Biochemii
no. 55,
pages 279 - 289,
ISSN: 0032-5422 - Language:
- Polish
- Publication year:
- 2009
- Bibliographic description:
- Niemira M., Wiśniewska A., Mazerska Z.: Rola polimorfizmu i zróżnicowanej ekspresji genów cytochromu P450 w metabolizmie ksenobiotyków.// Postępy Biochemii. -Vol. 55., nr. nr 3 (2009), s.279-289
- Verified by:
- Gdańsk University of Technology
seen 503 times
Recommended for you
Izoenzymy cytochromu P450 w metabolizmie związków endo- i egzogennych.
- A. Wiśniewska,
- Z. Mazerska
The role of cytochrome P450 reductase (CPR) in metabolism of potent nitroacridine antitumor, C-1748
- A. Wiśniewska,
- P. Presz,
- A. Chrapkowska
- + 3 authors