The role of intestine and liver in glucuronidation of the imidazo- and triazoloacridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305: High affinity substrates for UGT1A10 - Publication - Bridge of Knowledge

Search

The role of intestine and liver in glucuronidation of the imidazo- and triazoloacridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305: High affinity substrates for UGT1A10

Abstract

Celem przeprowadzonych badań było określenie roli poszczególnych izoform UDP-glukuronylotransferazy (UGT)oraz mikrosomów jelita(HIM)i wątroby (HLM) wyizolowanych od różnych pacjentów w metabolizmie pochodnych akrydonu, związków C-1311 i C-1305. Wykazano, że rodziną UGT katalizującą przemiany C-1305 i C-1311 jest UGT1A, z najwyższą aktywnością wykazywaną przez pozawątrobowy izoenzym UGT1A10. Rozkład aktywności frakcji mikrosomalnych uzyskanych od różnych pacjentów, jak również wyizolowanych z poszczególnych fragmentów przewodu pokarmowego wskazał, że glukuronidacja C-1305 i C-1311 silnie zależy od różnic indywidualnych i od źródła enzymów, jednak generalnie metabolizm wobec HIM zachodził z wyższą efektywnością niż wobec HLM. Glukuronidacja związków w żołądku i jelitach prowadząca do deaktywacji może tłumaczyć całkowity brak efektywności pochodnej imidazoakrydonu C-1311 w badanich klinicznych w stosunku do raka okrężnicy.

Cite as

Full text

full text is not available in portal

Keywords

Details

Category:
Other
Type:
supllement, wydanie specjalne, dodatek
Published in:
DRUG METABOLISM REVIEWS no. 43,
ISSN: 0360-2532
Title of issue:
Drug Metabolism Reviews.
Language:
English
Publication year:
2011
Bibliographic description:
Fedejko-Kap B., Bratton S., Finel M., Mazerska Z., Radominska- Pandya A.:The role of intestine and liver in glucuronidation of the imidazo- and triazoloacridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305: High affinity substrates for UGT1A10//.-Vol. 43,nr. S2(2011),
Verified by:
Gdańsk University of Technology

seen 101 times

Recommended for you

Meta Tags