Topoisomerase inhibitors have been in use clinically for the treatment of several diseases for decades. Although those enzymes are significant molecular targets in antibacterial and anticancer chemotherapy very little is known about the possibilities to target fungal topoisomerase II (topo II). Raising concern for the fungal infections, lack of effective drugs and a phenomenon of multidrug resistance underlie a strong need to expand...

DNA topoizomeraza II jest jednym z głównych celów molekularnych dla leków stosowanych w terapii przeciwnowotworowej. Wszystkie inhibitory tego enzymu są zdolne do zakłócania w jeden z etapów cyklu katalitycznego topoizomerazy II. Związki, które stabilizują kowalencyjny kompleks DNa i topoizomerazy II (znany jako kompleks rozszczepialny) są nazywane truciznami topoizomerazy, inne związki, które hamują aktywność enzymu na innych...

Zaprezentowano syntezę nowych analogów antrachinonów z pochodnymi tuftsyny i retro-tuftsyny oraz wstępne badania biologiczne (aktywność cytotoksyczną na wybranych liniach nowotworowych oraz zdolność hamowania topoizomerazy I).

W tej pracy wykazujemy, że modyfikacje plazmidu indukowane przez wzrastające dawki 1-nitroakrydyn (nitracrine i związek C-857) prowadzą do zahamowania aktywności katalitycznej topoizomerazy I. Hamowanie to związane jest z pojawieniem się pojedynczoniciowych uszkodzeń DNA i tworzeniem kowalencyjnych kompleksów topoizomeraza I-DNA. Nie obserwowano takich efektów dla topoizomerazy typu II.Dalsze badania wykazały, że jedna z 1-nitroakrydyn...

Fungal pathogens are considered as serious factors for deadly diseases and are a case of medical concern. Invasive fungal infections also complicate the clinical course of COVID-19, leading to a significant increase in mortality. Furthermore, fungal strains' multidrug resistance has increased the demand for antifungals with a different mechanism of action. The present study aimed to identify antifungal compounds targeting yeast...