Estrowe koniugaty kwasu mykofenolowego i pochodnych akrydonów, estrowe koniugaty kwasu mykofenolowego i pochodnych akrydyn, sposób ich otrzymywania oraz zastosowanie jako immunosupresanty, zwłaszcza do stosowania w zapobieganiu odrzucaniu przeszczepów - Invention - MOST Wiedzy

Search

Estrowe koniugaty kwasu mykofenolowego i pochodnych akrydonów, estrowe koniugaty kwasu mykofenolowego i pochodnych akrydyn, sposób ich otrzymywania oraz zastosowanie jako immunosupresanty, zwłaszcza do stosowania w zapobieganiu odrzucaniu przeszczepów

Invention

Description

Kwas mykofenolowy (MPA) stosuje się w celu zapobiegania ostremu odrzuceniu przeszczepów nerek. Jako leki immunosupresyjne stosuje się nieestrowe i estrowe pochodne MPA, które powodują szereg efektów ubocznych, w tym biegunki, zwiększenie podatności na infekcje i nowotworzenie. Wciąż poszukuje się nowych leków o większej skuteczności leczenia i mniejszych efektach ubocznych. Znane jest wykorzystanie akrydyn i akrydonów w terapii przeciwnowotworowej.

Przedmiotem wynalazku są estrowe koniugaty kwasu mykofenolowego i pochodnych akrydonów/akrydyn, mające zastosowanie jako immunosupresanty. W porównaniu do MPA charakteryzują się wysoką aktywnością w hamowaniu namnażania się komórek, mniejszą toksycznością, jako lek można je stosować w mniejszym stężeniu. 

Market applications and customers

  • Specyficzny lek stosowany w terapii immunosupresyjnej, zwłaszcza w zapobieganiu ostremu odrzucaniu przeszczepów nerek;
  • Odbiorcy: Zakłady farmaceutyczne.
  • Producenci immunosupresantów.

Innovative aspects and main features

  • Sposób stanowi kilkuetapową reakcję i nie wymaga uciążliwych, wieloetapowych syntez;
  • Otrzymane koniugaty charakteryzują się wysoką aktywnością antyproliferacyjną w porównaniu z MPA;
  • Koniugaty estrowe wykazują wysoką aktywność w hamowaniu proliferacji badanych komórek;
  • Współczynnik selektywności koniugatów estrowych jest wyższy w porównaniu z MPA (im wartość SI jest większa, tym mniejsza jest toksyczność związku w porównaniu z zastosowaną dawką leku).

Details

Creators
Property
Politechnika Gdańska
Supervisor unit

Legal protection

Status
Pending
Patent granting institution
Urząd Patentowy Rzeczpospolitej Polskiej
Application number
P.407332 27-02-2013
Verification:
Gdańsk University of Technology

seen 61 times