Description

Kwas mykofenolowy (MPA) stosuje się w celu zapobiegania ostremu odrzuceniu przeszczepów nerek. Jako leki immunosupresyjne stosuje się nieestrowe i estrowe pochodne MPA, które powodują szereg efektów ubocznych, w tym biegunki, zwiększenie podatności na infekcje i nowotworzenie. Wciąż poszukuje się nowych leków o większej skuteczności leczenia i mniejszych efektach ubocznych. Znane jest wykorzystanie akrydyn i akrydonów w terapii przeciwnowotworowej.

Przedmiotem wynalazku są estrowe koniugaty kwasu mykofenolowego i pochodnych akrydonów/akrydyn, mające zastosowanie jako immunosupresanty. W porównaniu do MPA charakteryzują się wysoką aktywnością w hamowaniu namnażania się komórek, mniejszą toksycznością, jako lek można je stosować w mniejszym stężeniu. 

Market applications and customers

• Specyficzny lek stosowany w terapii immunosupresyjnej, zwłaszcza w zapobieganiu ostremu odrzucaniu przeszczepów nerek;
• Odbiorcy: Zakłady farmaceutyczne,
• Producenci immunosupresantów.

Innovative aspects and main features

• Sposób stanowi kilkuetapową reakcję i nie wymaga uciążliwych, wieloetapowych syntez;
• Otrzymane koniugaty charakteryzują się wysoką aktywnością antyproliferacyjną w porównaniu z MPA;
• Koniugaty estrowe wykazują wysoką aktywność w hamowaniu proliferacji badanych komórek;
• Współczynnik selektywności koniugatów estrowych jest wyższy w porównaniu z MPA (im wartość SI jest większa, tym mniejsza jest toksyczność związku w porównaniu z zastosowaną dawką leku).

Details

Creators

• Grzegorz Cholewiński
• Krystyna Dzierzbicka
• Dorota Iwaszkiewicz-Grześ
• dr hab. Piotr Trzonkowski

Property

Politechnika Gdańska

Supervisor unit

• Faculty of Chemistry

Legal protection patent

Status

Pending

Patent granting institution

Urząd Patentowy Rzeczpospolitej Polskiej

Application number

P.407332 27-02-2013

Patent number

patent

Verified by:

Gdańsk University of Technology