Search
Estrowe koniugaty kwasu mykofenolowego i pochodnych akrydonów, estrowe koniugaty kwasu mykofenolowego i pochodnych akrydyn, sposób ich otrzymywania oraz zastosowanie jako immunosupresanty, zwłaszcza do stosowania w zapobieganiu odrzucaniu przeszczepów
Details
- Creators
-
- Grzegorz Cholewiński
- Krystyna Dzierzbicka
- Dorota Iwaszkiewicz-Grześ
- dr hab. Piotr Trzonkowski
- Property
- Politechnika Gdańska
- Supervisor unit
Legal protection 235610
- Status
- Protected
- Patent granting institution
- Urząd Patentowy Rzeczpospolitej Polskiej
- Application number
- P.407332 27-02-2013
- Patent number
- 235610
- Verified by:
- Gdańsk University of Technology
Oferty komercjalizacji
Oferta
Kwas mykofenolowy (MPA) stosuje się w celu zapobiegania ostremu odrzuceniu przeszczepów nerek. Jako leki immunosupresyjne stosuje się nieestrowe i estrowe pochodne MPA, które powodują szereg efektów ubocznych, w tym biegunki, zwiększenie podatności na infekcje i nowotworzenie. Wciąż poszukuje się nowych leków o większej skuteczności leczenia i mniejszych efektach ubocznych. Znane jest wykorzystanie akrydyn i akrydonów w terapii przeciwnowotworowej.
Przedmiotem wynalazku są estrowe koniugaty kwasu mykofenolowego i pochodnych akrydonów/akrydyn, mające zastosowanie jako immunosupresanty. W porównaniu do MPA charakteryzują się wysoką aktywnością w hamowaniu namnażania się komórek, mniejszą toksycznością, jako lek można je stosować w mniejszym stężeniu.
Application and audience
- Specyficzny lek stosowany w terapii immunosupresyjnej, zwłaszcza w zapobieganiu ostremu odrzucaniu przeszczepów nerek;
- Odbiorcy: Zakłady farmaceutyczne,
- Producenci immunosupresantów.
Innovative aspects and main features
- Sposób stanowi kilkuetapową reakcję i nie wymaga uciążliwych, wieloetapowych syntez;
- Otrzymane koniugaty charakteryzują się wysoką aktywnością antyproliferacyjną w porównaniu z MPA;
- Koniugaty estrowe wykazują wysoką aktywność w hamowaniu proliferacji badanych komórek;
- Współczynnik selektywności koniugatów estrowych jest wyższy w porównaniu z MPA (im wartość SI jest większa, tym mniejsza jest toksyczność związku w porównaniu z zastosowaną dawką leku).
seen 1273 times