Search
Projektowanie, synteza oraz badanie aktywności biologicznej nowych amidosiarczanowych inhibitorów sulfatazy steroidowej zawierających w swojej konstytucji ugrupowania fosforowe lub wiązania C-F
Celem naukowym badań jest projektowanie, synteza oraz oznaczanie aktywności biologicznej nowych inhibitorów sulfatazy steroidowej (STS) na bazie amidosiarczanowych pochodnych zawierających w swojej konstytucji ugrupowania fosforowe lub wiązania C-F jako potencjalnych leków wykorzystywanych w terapii hormonozależnego raka piersi.
Zakres projektu będzie obejmował:
• badania z wykorzystaniem technik modelowania molekularnego,
• syntezę chemiczną zaprojektowanych, nowych inhibitorów STS
oraz
• oznaczanie ich aktywności biologicznej w testach in vitro na
oczyszczonym enzymie STS pochodzącym z łożyska ludzkiego oraz
na wyselekcjonowanych liniach komórkowych raka piersi.
Oczekuję, że otrzymane, nowe inhibitory STS będą charakteryzować się bardzo wysoką aktywnością w stosunku do wyizolowanej z łożyska ludzkiego STS, jak i w badaniach z wykorzystaniem linii komórkowych raka piersi. Z tego też powodu, otrzymane wyniki będą rozpowszechniane w wysokiej rangi czasopismach medycznych, biologicznych oraz chemicznych, a także prezentowane na europejskich oraz ogólnoświatowych konferencjach podejmujących tę tematykę badań. Biorąc pod uwagę przyjętą wielodyscyplinarną formę projektu oczekuję, iż rezultaty prac będą stanowiły podstawę publikacji naukowych w najlepszych czasopismach w tej dziedzinie jak również wniosą istotny wkład w rozwijanie nowych technologii produkcji leków. Wszystkie wyniki badań będą analizowane w odniesieniu do możliwości ich patentowania.
Details
- Financial Program Name:
- ETIUDA
- Organization:
- Narodowe Centrum Nauki (NCN) (National Science Centre)
- Agreement:
- UMO-2017/24/T/NZ7/00271 z dnia 2017-09-18
- Realisation period:
- 2017-10-02 - 2018-10-01
- Project manager:
- dr inż. Mateusz Daśko
- Realised in:
- Department of Organic Chemistry
- Request type:
- National Research Programmes
- Domestic:
- Domestic project
- Verified by:
- Gdańsk University of Technology
Papers associated with that project
Filters
total: 1
Catalog Projects
Year 2019
-
New potent STS inhibitors based on fluorinated 4-(1-phenyl-1H-[1,2,3]triazol-4-yl)-phenyl sulfamates
PublicationA series of fluorinated analogs based on the frameworks of 4-(1- phenyl-1H-[1,2,3]triazol-4-yl)-phenyl sulfamates have been synthesized as steroid sulfatase (STS) inhibitors. The design of chemical structures of new potential STS inhibitors was supported by molecular docking techniques to identify potential interactions between inhibitors and amino acid residues located in the STS active site. The STS inhibitory potency was evaluated...
seen 631 times