Search
Filters
total: 10
filtered: 8
Chosen catalog filters
Search results for: POCHODNE NITROAKRYDYNY
-
DNA modification by 1-nitroacridine derivatives. Comparison of 32P-Postlabeling and restriction enzyme analysis method for the detection of DNA adducts formed by 1-nitroacridines C-1748 and C-857
Publication4-podstawione 1-nitroakrydyny reprezentują nową grupę pochodnych akrydyny, zsyntetyzowanych na Politechnice Gdańskiej. Metoda 32P-postlabellingu wykazała, że pochodne C-1748 i C-857 tworzą od 4-6 adduktów DNA w systemie komórkowym i bezkomórkowym o innym rozkładzie plam chromatograficznych, jednakże niezależnym od zastosowanego systemu aktywacyjnego. Metoda enzymatycznej analizy restrykcyjnej pozwoliła natomiast śledzić kinetykę...
-
The interaction of antitumor 1-nitroacridines with DNA in cell-free systems
PublicationUzyskano nowe pochodne 1-nitro i 3-nitroakrydyny wykazujące zdolność do specyficznego cięcia DNA w miejscach bezzasadowych. Z użyciem oligonukleotydu z indukowanym miejscem bezzasadowym potwierdzono taką aktywność u obu otrzymanych pochodnych.
-
Akrydyny jako związki aktywne przeciwnowotworowo = Acridines as antitumor drugs
PublicationAkrydyny należą do grupy policyklicznych związków heteroaromatycznych. Wykazują szeroki zakres aktywności biologicznej obejmujący aktywność przeciwpierwotniakową, przeciwbakteryjną,przeciwwirusową i przeciwnowotworową. Pochodne akrydyny o działaniu przeciwnowotworowym wykazują zróżnicowany mechanizm działania na poziomie molekularnym. Z uzyskanych dotychczas danych wynika, że jednym z podstawowych etapów działania jest tworzenie...
-
Przeciwnowotworowe działanie akrydyn
PublicationOdkąd wykazano przeciwbakteryjne i przeciwwirusowe właściwości pochodnych akrydyny podjęto wiele prób modyfikacji chemicznej cząsteczki w celu znalezienia pochodnej charakteryzującej się wysoką aktywnością przeciwnowotworową. Wybór akrydyn jako potencjalnych leków przeciwnowotworowych podyktowany był przede wszystkim udowodnioną zdolnością tych związków do oddziaływania z DNA. W terapii przeciwnowotworowej, ze względu na brak istotnych...
-
Pre-clinical evaluation of 1-nitroacridine derived chemotherapeutic agent that has preferential cytotoxic activity towards prostate cancer
PublicationPraca zawiera wyniki badań przedklinicznych pochodnej 1-nitroakrydyny C-1748 wobec komórek ludzkiego raka prostaty CaP in vitro, jak i przeszczepialnego na zwierzęta. W oparciu o fosforylację histonu H2AX jako markera podwójnych cięć DNA wykazano, że C-1748 jest bardziej aktywny w komórkach CaP niż HL60. Zidentyfikowano poza tym receptor androgenny (AR) jako cel molekularny badanego związku. W doświadczeniach na zwierzętach stwierdzono...
-
Spectrofotometric titration of dsDNA by nitroacridines - chemometrics approach
PublicationW pracy zastosowano podejście chemometryczne do analizy zestawów widm absorpcyjnych w obszarze widzialnym, uzyskanych podczas miareczkowania spektrofotometrycznego nitroakrydyn o potencjalnej aktywności przeciwnowotworowej przy pomocy DNA.Zastosowanie analizy głównych składowych (PCA) wykazało, że podczas miareczkowania 1-nitroakrydyn powstają dwa typy kompleksów, podczas gdy w przypadku 3-nitroakrydyn tylko jeden. Iteracyjna procedura...
-
Genotoxic effects of antitumor 1-nitroacridines C-857 and its novel analoque 4-methyl-1-nitroacridine C-1748
Publication4-podstawione 1-nitroakrydyny reprezentują nową grupę pochodnych akrydyny zsyntetyzowanych na Politechnice Gdańskiej. W przeprowadzonych badaniach nad pochodnymi C-1748 i C-857 zastosowano dwie metody badawcze: test kometowy oraz zmodyfikowany test mikrojąderkowy (CBMN assay). W teście kometowym wykazano wzrost uszkodzeń DNA w zależności od czasu i stężenia badanych pochodnych 1-nitroakrydyny. Badania aberracji chromosomalnych...
-
Cytochrome P450 izoenzymes involved in metabolism of antitumor 9-amino-1-nitroacridine derivatives, C-857, C-1748
PublicationPraca jest częścią szerszych badań zmierzających do poznania molekularnego mechanizmu metabolicznej transformacji przeciwnowotworowych pochodnych 9-amino-1-nitroakrydyny. W naszym zespole wyselekcjonowano pochodną nowej generacji, która w porównaniu z poprzednimi wykazała znacznie obniżoną toksyczność ogólną. W wyniku przeprowadzonych badań wykazaliśmy, że nowa pochodna jest znacznie mniej podatna na metabolizm katalizowany przez...