Przyjmuje się, że metaboliczna aktywacja przeciwnowotworowej pochodnej C_1311 jest procesem koniecznym dla jej aktywności przeciwnowotworowej. Wykazano wcześniej, że taka aktywacja prowadzi do kowalencyjnego wiązania się leku z DNA w komórce nowotworowej. Aby zbadać molekularny mechanizm powyższej reakcji metabolicznej przeprowadzono badania elektrochemicznego utleniania pochodnej C_1311. Wykazano w pracy, że dwa produkty elektrochemicznego...

Omówione zostały efekty aktywacji metabolicznej adriamycyny przez NADPH-zależną reduktazę cytochromu P450. Wykazano, że ten rodzaj aktywacji zwiększa aktywność biologiczną tego związku, a przy tym powoduje jego wiązanie się kowalencyjne z ważnymi biologicznie makromolekułami komórkowymi.

.

Mechanizmami przeciwrakotwórczego działania związków zawartych w kapuście jest m.in. metaboliczna aktywacja enzymów II fazy detoksykacji, indukcja enzymów naprawczych DNA oraz aktywnośc przeciwutleniająca. Do enzymów II fazy odtruwania należą m.in. S-transferazy glutationowe (GST) oraz oksydoreduktaza chinonowa NQO1 zwana też DT-diaforazą. GST katalizują reakcję sprzęgania glutationu z wieloma różnymi typami ksenobiotyków, ułatwiając...

Wykazano, że enzymatyczna aktywacja jest konieczna dla aktywności biologicznej pochodnej C-1311 (Symadex R), która znajduje się w II fazie badań klinicznych. Zbadano przemiany enzymatyczne tego związku w obecności frakcji enzymatycznych mikrosomalnych komórek wątroby szczura i ludzkiej. Badania te wykazały, że związek C-1311 jest bardziej podatny na przemiany w obecności frakcji mikrosomalnej niż S9 i cytozolowej. Inkubacja związku...