Search
Abstract
Spośród wielu związków przeciwnowotworowych otrzymanych w ostatnich dwóch dekadach, na szczególną uwagę zasługują te, które powodują reorganizację mikrotubul. Jedną z takich substancji jest opisana w artykule kombretastatyna A-4 (CA-4), związek który indukuje apoptozęproliferujących komórek śródbłonka naczyń guza nowotworowego. Hamuje on polimeryzację tubuliny, prowadząc do rozpadu mikrotubul. CA-4 wyizolowana została z kory wierzby afrykańskiej Combretum caffrum i występuje w postaci dwóch izomerów (cis, trans), z których tylko izomer cis wykazuje aktywność biologiczną i jest silnym inhibitorem wzrostu komórek różnych linii nowotworowych, wliczając te o oporności wielolekowej (MDR). Ponieważ jej ograniczona rozpuszczalność w wodzie obniża skuteczność in vivo i utrudnia wykorzystanie związku w formie leku, wysiłki chemików skierowane zostały na syntezę jej analogów w celu polepszenia jej rozpuszczalności i aktywności. Spośród wielu zsyntetyzowanych związków pochodna CA-4P została wyselekcjonowana do dalszych badań i obecnie znajduje się w III fazie badań klinicznych.
Authors (4)
Cite as
Full text
full text is not available in portal
Keywords
Details
- Category:
- Articles
- Type:
- artykuły w czasopismach recenzowanych i innych wydawnictwach ciągłych
- Published in:
-
Wiadomości Chemiczne
no. 62,
pages 1037 - 1064,
ISSN: 0043-5104 - Language:
- Polish
- Publication year:
- 2008
- Bibliographic description:
- Dzierzbicka K., Kubacki P., Renusz S., Kołodziejczyk A.: Combretastatin A-4 (CA-4) and its analogues. Synthesis and biological activity// Wiadomości Chemiczne. -Vol. 62., nr. nr 11-12 (2008), s.1037-1064
- Verified by:
- Gdańsk University of Technology
seen 217 times