Search
Search results for: acylowanie
-
Esters of p-nitrophenol in synthesis of 1-N-monoamide and 1,7-bis-N,N-amide derivatives of 1,4,7,10-tetraazacyclododecane
PublicationW artykule opisana została synteza acylowych pochodnych 1,4,7,10-tetraazacyklododekanu przy pomocy estrów aktywnych. W bezpośredniej reakcji estrów 4-nitrofenylowych z cyklenem prowadzonej w bardzo łagodnych warunkach otrzymano pochodne mono i dipodstawienia z bardzo dobrymi wydajnościami. Zbadano również wpływ różnych parametrów na dystrybucję produktów.
-
Wpływ obecności chlorku trimetylosililu na reakcję syntezy niesymetrycznych malonoamidów
PublicationW trakcie badań nad syntezą niesymetrycznych malonoamidów, optymalizowaliśmy metodę zaproponowaną przez Pak1. Związki te otrzymywaliśmy używając jako substratów 5-(α-amino-α'-hydroksy)-metyleno-pochodnych kwasu Meldruma oraz szeregu różnych amin. W trakcie badań okazało się, że przeprowadzenie syntezy jest możliwe, jeśli jako substrat zastosuje się słabą zasadę. Przy użyciu mocniejszych zasad wydajności reakcji były niskie. Postanowiliśmy...
-
N-alkilowe pochodne ADGP jako potencjalne chemoterapeutyki przeciwgrzybowe
PublicationOpracowanie przedstawia sposoby syntezy i ewentualne zastosowanie, poparte wstępnymi badaniami biologicznymi nowych N-alkilowanych pochodnych ADGP jako potencjalnych związków o właściwościach przeciwgrzybowych.
-
A simple access to o-acyl bicyne
PublicationW publikacji przedstawiono prostą metodę otrzymywania o-acylowych pochodnych bicyny. Substratem do syntezy była n,n-bis(2-hydroksyetylo)glicyna - bicyna. Bicynę najpierw przeprowadzano w ester benzylowy w reakcji z alkoholem benzylowym i kwasem p-toluenosulfonowym w temp. 75 st. C. Tak otrzymany związek, acylowano kwasami organicznymi w obecności DCC ( dicyklokeksylokarbodiimid)i DMAP (dimetyloaminopirydyna), otrzymując o-acylowe...
-
Preparation of Pseudopeptides Building Blocks with Retro-Thioamide Bond Mediated via Thiocarbamoyl Meldrum's Acid
PublicationAn easy and efficient synthesis of pseudo tripeptide containing a thiomalonamide moiety was developed. Isothiocyanate derivatives of amino acids react smoothly with 2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4,6-dione yielding new thiocarbamoyl Meldrum's acids. Thermal decomposition of this new Meldrum's acid derivatives generate thiocarbamoyl ketenes, which acylate amino acid esters to give pseudo tripeptides.
-
Tmscl as a rate accelerating additive in acylations of amines with 5-(α-amino- α'-hydroxy)methylene meldrum's acids
PublicationAspects are presented of the acylation of amines, alcohols and thiols with 5-(α-amino- α'-hydroxy)methylene Meldrum's acids. We placed special emphasis on the acylation reaction of secondary amines with 5-(α-amino- α'-hydroxy)methylene Meldrum's acids, which, due to their basicity, caused problems concerning salt formation with a Meldrum acid derivative. We found that secondary amines, which react at the slowest rate and with a...