Search
Search results for: POWINOWACTWO DO BŁONY
-
Effect of modification of 6-[(aminoalkyl)amino]-7H-benzo[e]-perimidin-7-ones on their cytotoxic activity toward sensitive and multidrug resistant tumor cell lines. Synthesis and biological evaluation
PublicationPrzeprowadzono syntezę szeregu nowych pochodnych benzoperimidynowych, a mianowicie: monohydroksybenzoperimidyny i 2-aminobenzoperimidyny. Oznaczono aktywność przeciwnowotworową in vitro powyższych związków względem komórek nowotworowych bez oporności oraz z wykształconą opornością wielolekową. Wyznaczono również powinowactwo pochodnych do błony komórkowej, na kolumnie HPLC z odpowiednim wypełnieniem.
-
Interaction of amphotericin B with phospholipids in the model membrane - molecular dynamics study.
PublicationAmfoterycyna B jest antybiotykiem używanym w leczeniu układowych infekcji grzybowych. Jej mechanizm działania polega na tworzeniu kanałów wewnątrz błon lipidowych. W przedstawianej pracy publikowane są wyniki symulacji przeprowadzonej dynamiką molekularną monomerycznej i dimerycznej formy antybiotyku wewnątrz błony lipidowej zbudowanej z cząsteczek DMPC. Wyniki te wskazują, że powinowactwo cząsteczek amfoterycyny wewnątrz dimeru...
-
Interaction of amphotericin B and its selected derivatives with membranes: molecular modeling studies
PublicationJest to praca przeglądowa obejmująca krytyczną analizę danych dotyczących oddziaływania amfoterycyny B (AmB) i jej wybranych, mniej toksycznych pochodnych, z błonami lipidowymi. Amfoterycyna B jest antybiotykiem przeciwgrzybowym ale ze względu na jej toksyczność trwają prace nad modyfikacjami chemicznymi tego związku. Celem molekularnym dla tego antybiotyku jest błona lipidowa i dlatego różnicowe powinowactwo AmB i jej pochodnych...
-
Hydrophobic derivatives of 2-amino-2-deoxy-D-glucitol-6-phosphate: a newtype of D-glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors with antifungal action.
PublicationDokonano syntezy szeregu N-acylowych i estrowych pochodnych 2-amino-2-deok-sy-glucitolo-6-fosforanu (ADGP) i zbadano ich aktywność przeciwgrzybową oraz wobec enzymów zaangażowanych we wczesne etapy biosyntezy chityny w komórkach grzybów. Wszystkie badane pochodne okazały się słabszymi inhibitorami enzymu syntezy GlcN-6-P aniżeli ADGP, ale niektóre z nich wykazywały znacznie wyższą aktywność przeciwgrzybową niż związek macierzysty....
-
The mechanism of overcoming multidrug resistance (MDR) of fungi by amphotericin B and its derivatives
PublicationPrzeprowadzono badania porównawcze w celu określenia aktywności i cytotoksyczności amfoterycyny B (AmB) i jej pochodnych wobec standardowego szczepu S. cerevisiae i jego transformantów zawierających geny C. albicans kodujące białka oporności wielolekowej (MDR) typu ABC i MFS. Pochodne AmB: amid 3-dimetyloaminopropylowy amfoterycyny B oraz ester metylowy N-metylo-N-D-fruktopiranozylo-amfoterycyny B wykazały efekt fungistatyczny...
-
Projektowanie, synteza i właściwości tetracyklicznych analogów antrachinonui akrydyny w aspekcie zjawiska oporności wielolekowej komórek nowotworo- wych.**2003, 139 s. 23 rys. 26 tab. bibliogr. 137 poz. maszyn. Rozprawa doktorska /23.04.2003/ Wydz. Chem. PG Promotor: prof. dr inż. E. Borowski.
Publication.
-
How do sterols determine the antufungal activitiy of amphotericin B? Free energy of binding between the drug and its membrane targets.
PublicationAmphotericin B (AmB) is a well-known polyene antibiotic used to treat systemic fungal infections. It is commonly accepted that the presence of sterols in the membrane is essential for the AmB biological activity, that is, for the formation of transmembrane ion channels. The selective toxicity of AmB for fungal cells is attributed to the fact that it is more potent against fungal cell membranes containing ergosterol than against...