Wyszukiwarka
Abstrakt
Acridine and acridone analogues were prepared by Ullmann condensation and then cyclization reaction. As a result of nucleophilic substitution reaction 1-nitro-9-phenoxyacridine or 1-chloro-4-nitro-9(10H)-acridone with the corresponding peptides, the planned acridine derivatives (10a-c, 12, 17-a-d, 19) have been obtained. The cytotoxic activity of the newly obtained analogs were evaluated against melanotic (Ma) and amelanotic (Ab) melanomacell lines and neuroblastoma SH-SY5Y by using the XTT method. Apoptosis and cell cycle were analyzed by flow cytometry. Among the investigated analogs compound 12 exhibited the highest potency comparable to dacarbazine action for amelanotic Ab melanoma cells. FLICA test (flurochrome-labeled inhibitors of caspases) showed that this analog significantly increased the content of cells with activated caspases (C+) among both neuroblastoma lines and only Ab melanoma line. Using phosphatidylserine (PS) externalization assay, 12 induced changes in the Ab melanoma plasma membrane structure as the externalization of phosphatidylserine (An+ cells). These changes in neuroblastoma cells were less pronounced. Analog 12 could be proposed as the new potential chemotherapeutic against amelanotic melanoma form especially.
Cytowania
-
1
CrossRef
-
0
Web of Science
-
2
Scopus
Autorzy (6)
-
Mirosława Cichorek
- GUMed Katedra Anatomii, Zakład Embriologii
-
-
Milena Deptuła
- GUMed Katedra Anatomii, Zakład Embriologii
-
-
Krystyna Dzierzbicka prof. dr hab. inż.
Cytuj jako
Pełna treść
- Wersja publikacji
- Accepted albo Published Version
- Licencja
- Copyright (2018 Bentham Science Publishers)
Słowa kluczowe
Informacje szczegółowe
- Kategoria:
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ:
- artykuły w czasopismach
- Opublikowano w:
-
Medicinal Chemistry
nr 15,
strony 729 - 737,
ISSN: 1573-4064 - Język:
- angielski
- Rok wydania:
- 2019
- Opis bibliograficzny:
- Gensicka-Kowalewska M., Cichorek M., Ronowska A., Deptuła M., Klejbor I., Dzierzbicka K.: Synthesis and Biological Evaluation of Acridine/Acridone Analogs as Potential Anticancer Agents// Medicinal Chemistry -Vol. 15, (2019), s.729-737
- DOI:
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.2174/1573406414666181015145120
- Weryfikacja:
- Politechnika Gdańska
wyświetlono 192 razy
Publikacje, które mogą cię zainteresować
Solid Phase Synthesis and Biological Activity of Tuftsin Conjugates
- M. Kukowska-Kaszuba,
- K. Dzierzbicka,
- M. Serocki
- + 1 autorów