Synthesis and biological evaluation of novel 3,6- amide and thioamide substituted- 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazoles for anti-cancer activity
Abstrakt
Herein, we report the synthesis of new compounds with demonstrated anticancer properties based on the 2,3,4,9- tetrahydro-1H-carbazole scaffold. The Fischer indolization method was used to close the heterocyclic motif. The synthesis method’s scope and limitations were thoroughly assessed through a series of experiments. Biological assays revealed that two thioamide compounds exhibited significant anticancer activity against MCF-7, HTC116, and A596 cell lines. Comprehensive in vitro profiling included evaluation of cell cytotoxicity, morphological alterations, colony formation and cell adhesion in 3D cultures, cell cycle analysis, DNA damage induction, impact on mitochondria, and apoptosis. Ex ovo studies further demonstrated these compounds’ potential to inhibit angiogenic processes. Our results indicate that the newly developed compounds activate processes leading to DNA damage and disruption of mitochondrial function.
Cytowania
-
0
CrossRef
-
0
Web of Science
-
0
Scopus
Autorzy (6)
Cytuj jako
Pełna treść
- Wersja publikacji
- Accepted albo Published Version
- DOI:
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.1016/j.ejmech.2024.116755
- Licencja
- otwiera się w nowej karcie
Słowa kluczowe
Informacje szczegółowe
- Kategoria:
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ:
- artykuły w czasopismach
- Opublikowano w:
-
EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
nr 277,
ISSN: 0223-5234 - Język:
- angielski
- Rok wydania:
- 2024
- Opis bibliograficzny:
- Trocka A., Kallingal A., Maciejewska N., Magdalena N., Hromova A., Makowiec S.: Synthesis and biological evaluation of novel 3,6- amide and thioamide substituted- 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazoles for anti-cancer activity// EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY -Vol. 277, (2024), s.116755-
- DOI:
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.1016/j.ejmech.2024.116755
- Źródła finansowania:
-
- Publikacja bezkosztowa
- Weryfikacja:
- Politechnika Gdańska
wyświetlono 9 razy
Publikacje, które mogą cię zainteresować
Biochemical, Structural Analysis, and Docking Studies of Spiropyrazoline Derivatives
- A. Adamus-Grabicka,
- M. Daśko,
- P. Hikisz
- + 3 autorów
H2AX phosphorylation, its role in DNA damage response and cancer therapy
- M. Podhorecka,
- A. Składanowski,
- P. Bożko