Wyszukiwarka
Filtry
wszystkich: 2
Najlepsze wyniki w katalogu: Potencjał Badawczy Pokaż wszystkie wyniki (2)
Wyniki wyszukiwania dla: GLUCURONIDATION
-
Katedra Technologii Leków i Biochemii
Potencjał BadawczyRacjonalne projektowanie, synteza i badanie właściwości biologicznych nowych związków o działaniu przeciwnowotworowym lub przeciwgrzybowym
-
Katedry Chemii Organicznej
Potencjał BadawczySynteza nowych związków organicznych w szczególności posiadających aktywność biologiczną. Opracowywanie i sprawdzanie w praktyce nowych metod syntezy związków organicznych. Inżynieria kryształów oraz zastosowanie dichroizmu kołowego. Badanie czynności optycznej związków konfiguracyjnie labilnych.
Pozostałe wyniki Pokaż wszystkie wyniki (12)
Wyniki wyszukiwania dla: GLUCURONIDATION
-
The role of glucuronidation in drug resistance
PublikacjaThe final therapeutic effect of a drug candidate, which is directed to a specific molecular target strongly depends on its absorption, distribution, metabolism and excretion (ADME). The disruption of at least one element of ADME may result in serious drug resistance. In this work we described the role of one element of this resistance: phase II metabolism with UDP-glucuronosyltransferases (UGTs). UGT function is the transformation...
-
The role of intestine and liver in glucuronidation of the imidazo- and triazoloacridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305: High affinity substrates for UGT1A10
PublikacjaCelem przeprowadzonych badań było określenie roli poszczególnych izoform UDP-glukuronylotransferazy (UGT)oraz mikrosomów jelita(HIM)i wątroby (HLM) wyizolowanych od różnych pacjentów w metabolizmie pochodnych akrydonu, związków C-1311 i C-1305. Wykazano, że rodziną UGT katalizującą przemiany C-1305 i C-1311 jest UGT1A, z najwyższą aktywnością wykazywaną przez pozawątrobowy izoenzym UGT1A10. Rozkład aktywności frakcji mikrosomalnych...
-
Modulation of UDP-glucuronidation by acridinone antitumor agents C-1305 and C-1311 in HepG2 and HT29 cell lines, despite slight impact in noncellular systems.
PublikacjaBackground Among the studied antitumor acridinone derivatives developed in our laboratory, 5-dimethylaminopropylamino-8-hydroxytriazoloacridinone (C-1305) and 5-diethylaminoethylamino-8-hydroxyimidazoacridinone (C-1311) exhibited cytotoxic and antitumor properties against several cancer types and were selected to be evaluated in preclinical and early-phase clinical trials. In the present work, we investigated the impact of C-1305...
-
Drug-drug interaction potential of antitumor acridine agent C-1748: The substrate of UDP-glucuronosyltransferases 2B7, 2B17 and the inhibitor of 1A9 and 2B7
PublikacjaBackground The compound 9-(2′-hydroxyethylamino)-4-methyl-1-nitroacridine (C-1748), the promising antitumor agent developed in our laboratory was determined to undergo phase I metabolic pathways. The present studies aimed to know its biotransformation with phase II enzymes – UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) and its potential to be engaged in drug-drug interactions arising from the modulation of UGT activity. Methods UGT-mediated...
-
Quantification of unconjugated and total ibuprofen and its metabolites in equine urine samples by gas chromatography–tandem mass spectrometry: Application to the excretion study
PublikacjaIbuprofen (IBU) is a widely used nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) in human and also veterinary medicine. NSAIDs are usually highly metabolized compounds in horses; they are often present in equine urine, mostly in their conjugated forms (glucuronides). Thus, hydrolysis to cleave the glucuronide linkage prior to anti-doping analysis is often necessary for improving detection. In this study, unconjugated and total IBU...