Search
Hydrophobic derivatives of 2-amino-2-deoxy-D-glucitol-6-phosphate: a newtype of D-glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors with antifungal action.
Abstract
Dokonano syntezy szeregu N-acylowych i estrowych pochodnych 2-amino-2-deok-sy-glucitolo-6-fosforanu (ADGP) i zbadano ich aktywność przeciwgrzybową oraz wobec enzymów zaangażowanych we wczesne etapy biosyntezy chityny w komórkach grzybów. Wszystkie badane pochodne okazały się słabszymi inhibitorami enzymu syntezy GlcN-6-P aniżeli ADGP, ale niektóre z nich wykazywały znacznie wyższą aktywność przeciwgrzybową niż związek macierzysty. Wartości MIC badanych związków mieściły się w zakresie od 10 mg/ml dla ADGP do 0.3 mg/ml dla estrudimetylowego ADGP. Większe powinowactwo pochodnych ADGP do sztucznej immobilizowanej błony komórkowej było skorelowane z ich zdolnością do przechodzenia przez grzybową błonę cytoplazmatyczną na drodze dyfuzji prostej. Stwierdzono, że niektóre z badanych pochodnych zachowywały się jak ''proleki'' i po wniknięciu do wnętrza komórki były przekształcane w ADGP. Przekształcenie to było stosunkowo szybkie dla estrów ADGP, ale bardzo wolne dla pochodnych N-acylowych.
Authors (4)
Cite as
Full text
full text is not available in portal
Keywords
Details
- Category:
- Articles
- Type:
- artykuł w czasopiśmie z listy filadelfijskiej
- Published in:
-
BIOORGANIC CHEMISTRY
no. 11,
pages 1653 - 1662,
ISSN: 0045-2068 - Language:
- English
- Publication year:
- 2003
- Bibliographic description:
- Janiak A., Hoffmann M., Milewska M., Milewski S.: Hydrophobic derivatives of 2-amino-2-deoxy-D-glucitol-6-phosphate: a newtype of D-glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors with antifungal action. // BIOORGANIC CHEMISTRY. -Vol. 11., (2003), s.1653-1662
- Verified by:
- Gdańsk University of Technology
seen 103 times
Recommended for you
Catalytic topoisomerase II inhibitors in cancer therapy.
- A. E. Escargueil,
- A. K. Larsen,
- A. Składanowski