Wyszukiwarka
Hydrophobic derivatives of 2-amino-2-deoxy-D-glucitol-6-phosphate: a newtype of D-glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors with antifungal action.
Abstrakt
Dokonano syntezy szeregu N-acylowych i estrowych pochodnych 2-amino-2-deok-sy-glucitolo-6-fosforanu (ADGP) i zbadano ich aktywność przeciwgrzybową oraz wobec enzymów zaangażowanych we wczesne etapy biosyntezy chityny w komórkach grzybów. Wszystkie badane pochodne okazały się słabszymi inhibitorami enzymu syntezy GlcN-6-P aniżeli ADGP, ale niektóre z nich wykazywały znacznie wyższą aktywność przeciwgrzybową niż związek macierzysty. Wartości MIC badanych związków mieściły się w zakresie od 10 mg/ml dla ADGP do 0.3 mg/ml dla estrudimetylowego ADGP. Większe powinowactwo pochodnych ADGP do sztucznej immobilizowanej błony komórkowej było skorelowane z ich zdolnością do przechodzenia przez grzybową błonę cytoplazmatyczną na drodze dyfuzji prostej. Stwierdzono, że niektóre z badanych pochodnych zachowywały się jak ''proleki'' i po wniknięciu do wnętrza komórki były przekształcane w ADGP. Przekształcenie to było stosunkowo szybkie dla estrów ADGP, ale bardzo wolne dla pochodnych N-acylowych.
Autorzy (4)
Cytuj jako
Pełna treść
pełna treść publikacji nie jest dostępna w portalu
Słowa kluczowe
Informacje szczegółowe
- Kategoria:
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ:
- artykuł w czasopiśmie z listy filadelfijskiej
- Opublikowano w:
-
BIOORGANIC CHEMISTRY
nr 11,
strony 1653 - 1662,
ISSN: 0045-2068 - Język:
- angielski
- Rok wydania:
- 2003
- Opis bibliograficzny:
- Janiak A., Hoffmann M., Milewska M., Milewski S.: Hydrophobic derivatives of 2-amino-2-deoxy-D-glucitol-6-phosphate: a newtype of D-glucosamine-6-phosphate synthase inhibitors with antifungal action. // BIOORGANIC CHEMISTRY. -Vol. 11., (2003), s.1653-1662
- Weryfikacja:
- Politechnika Gdańska
wyświetlono 101 razy
Publikacje, które mogą cię zainteresować
Catalytic topoisomerase II inhibitors in cancer therapy.
- A. E. Escargueil,
- A. K. Larsen,
- A. Składanowski