Search
UDP-glukuronylotranferazy w metabolizmie detoksykacyjnym i aktywacyjnym związków endogennych oraz ksenobiotyków
Abstract
Glukuronidacja jest główną drogą koniugacji w szlakach metabolizmu i wydalania związków endogennych oraz ksenobiotyków. Reakcja ta jest katalizowana przez UDP-glukuronylotransferazy, UGT, dla których substratami są bilirubina, hormony steroidowe, tyroidowe i kwasy żółciowe, oraz związki egzogenne, w tym leki, związki kancerogenne, chemiczne zanieczyszczenia środowiska i składniki żywności. Z terapeutycznego punktu widzenia szczególnie istotny jest udział UGT w biotransformacji leków, w tym leków przeciwnowotworowych. Wiadomo, że występują znaczne różnice międzyosobnicze w zdolności do koniugacji z kwasem glukuronowym, co spowodowane jest polimorfizmem genów podrodzin UGT1A i UGT2B. Zazwyczaj glukuronidacja prowadzi do dezaktywacji ksenobiotyków i umożliwia wydalanie hydrofilowych koniugatów, co powoduje obniżenie ich toksyczności. Jednak poznano szereg glukuronidów, m.in. glukuronidy acylowe kwasów karboksylowych, 6-O-glukuronid morfiny czy glukuronidy retinoidów, o reaktywności zachowanej lub podwyższonej w porównaniu ze związkiem wyjściowym. Wykazują one porównywalną lub silniejszą zdolność do wiązania z makromolekułami komórkowymi, a w konsekwencji zachowaną lub podwyższoną toksyczność.
Cite as
Full text
full text is not available in portal
Keywords
Details
- Category:
- Articles
- Type:
- artykuły w czasopismach recenzowanych i innych wydawnictwach ciągłych
- Published in:
-
Postępy Biochemii
no. 57,
pages 49 - 62,
ISSN: 0032-5422 - Language:
- Polish
- Publication year:
- 2011
- Bibliographic description:
- Fedejko - Kap B., Mazerska Z.: UDP-glukuronylotranferazy w metabolizmie detoksykacyjnym i aktywacyjnym związków endogennych oraz ksenobiotyków// Postępy Biochemii. -Vol. 57., nr. iss. 1 (2011), s.49-62
- Verified by:
- Gdańsk University of Technology
seen 566 times
Recommended for you
The role of intestine and liver in glucuronidation of the imidazo- and triazoloacridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305: High affinity substrates for UGT1A10
- B. Fedejko-Kap,
- S. M. Bratton,
- M. Finel
- + 2 authors
Izoenzymy cytochromu P450 w metabolizmie związków endo- i egzogennych.
- A. Wiśniewska,
- Z. Mazerska