A series of related polycationic compds. has been screened for potential antitumor activity by the NCI's in vitro testing (one dose primary anticancer assay and the NCI-60 full panel screening).  The GI50 values of triazines 3 and 4 are on av. 1.9 μM and 2.4 μM, resp.  Furan 8 deserves mention too (1.9 μM).  The biol. test results showed that carbazole 10 possessed cytotoxic activity in the nanomolar range, much better than...

Zsyntetyzowano serię związków o potencjalnej zdolności do wiązania się z DNA z grupy tiadiazinoakrydyn poprzez cyklizację odpowiednich pochodnych 9-imino-4-nitro-9,10-dihydroakrydyny. Zbadano ich zdolność do wiązania się z DNA oraz cytotoksyczność względem kilku linii komórek nowotworwych. Badania aktywności przeciwnowotworowej wobec białaczki P388 wskazały na zgodność tych wyników z wynikami cytotoksyczności in vitro. Wykazano,...

Praca stanowi przegląd opisanych w literaturze chemicznej modyfikacji struktur naturalnych i syntetycznych pochodnych akrydyny i akrydonu. Artykuł obejmuje swym zakresem metody syntezy, a także wpływ budowy cząsteczek tych związków na ich aktywność przeciwnowotworową oraz mechanizm działania.

Przebadano pochodne benzoperimidynowe i antrapirydonowe odnośnie ich wpływu na stan energetyczny ludzkich erytrocytów. Stwierdzono, że poziom nukleotydów jak i wartość AEC erytrocytów nie zmienił się w ciągu 24 h inkubacji z powyższymi związkami. Jest to wynik obiecujący w odniesieniu do ich zastosowania jako związków aktywnych w pokonywaniu oporności wielolekowej.

New unsymmetrical bisacridines (UAs) demonstrated high activity not only against a set of tumor cell lines but also against human tumor xenografts in nude mice. Representative UA compounds, named C-2028, C-2045 and C-2053, were characterized in respect to their physicochemical properties and the following studies aimed to elucidate the role of metabolic transformations in UAs action. We demonstrated with phase I and phase II enzymes...