Abstract
AMG-148, pochodna chalkonu z pierścieniem oksatiolonowym, wykazuje aktywność przeciwgrzybową in vitro wobec szczepów grzybowych patogennych dla człowieka, z wartościami minimalnych stężeń hamujących wzrost mieszczących się w zakresie 1-16 mikrogramów na mililitr, natomiast w wyższych stężeniach związek ten działa grzybobójczo. Obecność głównych białek oporności wielolekowej, Cdr1p, Cgr2p lub Mdr1p nie wpływa znacząco na aktywność przeciwgrzybową AMG-148 wobec klinicznych szczepów Candida albicans. Badania nad mechanizmem działania przeciwgrzybowego wykazały, że AMG-148 hamuje biosyntezę chityny i beta(1,3) glukanu,a w warunkach in vitro związek ten jest silnym inhibitorem enzymu, syntazy beta(1,3) glukanu. Hamowanie biosyntezy chityny jest odpowiedzialne za efekt grzybostatyczny, natomiast efekt grzybobójczy jest konsekwencją zaburzeń biosyntezy beta(1,3) glukanu. Nowa pochodna chalkonu może być uważana za interesujący związek wiodący dla opracowania potencjalnych leków przeciwgrzybowych.
Citations
-
1 5
CrossRef
-
0
Web of Science
-
1 6
Scopus
Authors (5)
Cite as
Full text
full text is not available in portal
Keywords
Details
- Category:
- Articles
- Type:
- artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
- Published in:
-
MYCOSES
no. 54,
pages 0 - 0,
ISSN: 0933-7407 - Language:
- English
- Publication year:
- 2011
- Bibliographic description:
- Chabowska I., Konieczny M., Bułakowska A., Rzymowski T., Milewski S.: Antifungal action of the oxathiolone-fused chalcone derivative// MYCOSES. -Vol. 54, nr. Iss. 5 (2011), s.0-0
- DOI:
- Digital Object Identifier (open in new tab) 10.1111/j.1439-0507.2010.01936.x
- Verified by:
- Gdańsk University of Technology
seen 134 times
Recommended for you
Voriconazole and multidrug resistance in Candida albicans
- R. Wakieć,
- R. Prasad,
- J. Morschhauser
- + 3 authors