Search
Filters
total: 5
Search results for: INHIBICJA ENZYMÓW
-
Reactive metabolites of acridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305, are trapped within the active site of CYP1A2 and CYP3A4, causing irreversible enzymes inactivation
PublicationZwiązki C-1305 i C-1311, zsyntetyzowane w Katedrze Technologii Leków i Biochemii, wykazują najsilniejsze właściwości przeciwnowotworowe wśród pochodnych, odpowiednio, triazolo- i imidazoakrydonu. Obecnie prowadzone są badania mające na celu określenie biochemicznego mechanizmu działania, jak również potencjalnych szlaków biotransformacji C-1305 i C-1311.W bieżącym etapie podjęto próbę określenia mechanizmu obserwowanej inhibicji...
-
Imidazoacridinone antitumor agent, c-1311, as a selective mechanism-based inactivator of human recombinant cytochrome P450 1A2
PublicationPrzedmiotem badań była przeciwnowotworowa pochodna imidazoakrydonu, C-1311, która pod nazwą Symadex R, znajduje się aktualnie w II fazie badań klinicznych. Wcześniejsze wyniki pozwoliły stwierdzić, że związek ten jest selektywnym inhibitorem niektórych enzymów cytochromowych. Podjęto zatem próbę wyjaśnienia mechanizmu inhibicji izoenzymów cytochromu P450 przez C-1311. Wykazano, że utrata aktywności katalitycznej obu izoenzymów...
-
C-1305 inactivation of recombinant human cytochrome P450, CYP1A2 and CYP3A4, is due to mechanism-based inhibition
PublicationPodjęto próbę określenia mechanizmu obserwowanej inhibicji izoenzymów CYP1A2 i CYP3A4 przez pochodną triazoloakrydonu C-1305.W pierwszym kroku stwierdzono, że hamowanie aktywnosci obu enzymów jest procesem nieodwracalnym. W kolejnych etapach badań wykazano między innymi, że obecność NADPH zwiększa istotnie stopień obserwowanej inhibicji, co wskazało, że mamy do czynienia z inhibicją samobójczą opartą na mechanizmie działania (ang....
-
Józef Kur prof. dr hab.
People -
Flavin monooxygenases, FMO1 and FMO3, not cytochrome p450 isoenzymes, contribute to metabolism of anti-tumour triazoloacridinone, C-1305, in liver microsomes and HepG2 cells.
PublicationCelem pracy było określenie roli wybranych enzymów frakcji mikrosomalnej komórek wątroby w metabolizmie pochodnej triazoloakrydonu, związku C-1305. Wykazano, że badana pochodna ulega transformacji wobec frakcji enzymów izolowanych z hepatocytów szczurzych i ludzkich oraz jest metabolizowana przez komórki linii HepG2. Badania wykazały ponadto, że enzymami odpowiedzialnymi za obserwowane przemiany były monooksygenazy flawinowe, FMO1...