Search
Search results for: metabolizm ksenobiotykow
-
The studies of imidazoacridinone antitumor agent, C-1311, in the field of metabolic transformations with cytochrome P450 isoenzymes
PublicationPraca zawiera wyniki badań metabolicznej transformacji przeciwnowotworowej pochodnej imidazoakrydonu C-1311 wobec rekombinantowych ludzkich izoenzymów P450. Związek nie ulegał transformacji w badanych warunkach, natomiast wykazano, że ma zdolność hamowania aktywności izoezymów CYP1A2 i CYP3A4.
-
Metabolism of antitumor 9-amino-1-nitroacridine derivatives in HepG2 cells and its influence on cytochrome P450 isoenzymes
PublicationCelem przeprowadzonych badań było określenie wpływu pochodnych C-857 i C-1748 na poziom enzymów cytochromu P450 w powiązaniu z kinetyką metabolizmu badanych związków. Eksperymenty zostały przeprowadzone na komórkach ludzkiego nowotworu wątroby HepG2. Uzyskane wyniki metodą Western blotting wykazały, że za metaboliczną transformacje pochodnych C-857 i C-1748 odpowiada izoenzym CYP3A4.Analiza metabolitów (Western blotting, HPLC)...
-
Izoenzymy cytochromu P450 w metabolizmie związków endo- i egzogennych.
PublicationCytochromy P450 (CYP) należą do enzymatycznych białek hemowych występujących we wszystkich organizmach żywych. W komórkach eukariotycznych katalizują biosyntezę związków endogennych, głównie lipidów i ich pochodnych, ale także metabolizm ksenobiotyków, w tym leków. W reakcjach tych substraty ulegają C-oksydacji (hydroksylacja, epoksydacja, peroksydacja), N-oksydacji, S-oksydacji oraz oksydacyjnej O-, S-, i N-dealkilacji. W konsekwencji...
-
Contribution of UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) in metabolism of acridinone antitumor agents, C-1311, C-1305, and their less active structural analogues, C-1330 and C-1299
PublicationCelem prowadzonych badań było określenie roli UDP-glukuronylotransferaz, uważanych za najważniejsze enzymy detoksykujące, w metabolizmie pochodnych imidazo- i triazoloakrydonu. Wykazano, że najbardziej aktywne przeciwnowotworowo związki z obu grup, tj. C-1311 i C-1305 są transformowane do O-glukuronidów, w przeciwieństwie do ich metoksylowych analogów, odpowiednio związku C-1330 i C-1299. Analiza składu mieszanin reakcyjnych zawierających...
-
Cytochromes P-450: specyfic enzymes involved in metabolism of endogenous substances and xenobiotics
PublicationCytochromy P-450 to grupa enzymów hemoproteinowych występujących w prawie wszystkich organizmach żywych. Substratami tych enzymów są zarówno substancje endogenne jak i ksenobiotyki, włączając w to leki, dodatki do żywności oraz zanieczyszczenia środowiska. W pracy omówiono rolę polimorfizmu oraz indukcji P-450 w metabolizmie leków przeciwnowotworowych.