Search
Contribution of UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) in metabolism of acridinone antitumor agents, C-1311, C-1305, and their less active structural analogues, C-1330 and C-1299
Abstract
Celem prowadzonych badań było określenie roli UDP-glukuronylotransferaz, uważanych za najważniejsze enzymy detoksykujące, w metabolizmie pochodnych imidazo- i triazoloakrydonu. Wykazano, że najbardziej aktywne przeciwnowotworowo związki z obu grup, tj. C-1311 i C-1305 są transformowane do O-glukuronidów, w przeciwieństwie do ich metoksylowych analogów, odpowiednio związku C-1330 i C-1299. Analiza składu mieszanin reakcyjnych zawierających frakcję mikrosomalną hepatocytów ludzkich oraz kofaktory UDPGA i NADPH wskazała, że produkty reakcji katalizowanych przez monooksygenazy flawinowe (FMO), zidentyfikowane wcześniej jako N-tlenki, są również substratami dla UDP-glukuronylotransferaz. Podsumowując, otrzymane wyniki wskazują, że reakcja glukuronidacji odgrywa kluczową rolę w detoksykacji C-1311 i C-1305.
Authors (6)
Cite as
Full text
full text is not available in portal
Keywords
Details
- Category:
- Other
- Type:
- supllement, wydanie specjalne, dodatek
- Published in:
-
FEBS Journal
no. 277,
pages 294 - 295,
ISSN: 1742-464X - Title of issue:
- The FEBS Journal. strony 294 - 295
- Language:
- English
- Publication year:
- 2010
- Bibliographic description:
- Potęga A., Fedejko - Kap B., Jóźwiak P., Smoliński T., Konopa J., Mazerska Z.:Contribution of UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) in metabolism of acridinone antitumor agents, C-1311, C-1305, and their less active structural analogues, C-1330 and C-1299//.-Vol. 277,nr. suppl. 1(2010),s.294-295
- Verified by:
- Gdańsk University of Technology
seen 123 times
Recommended for you
The role of intestine and liver in glucuronidation of the imidazo- and triazoloacridinone antitumor agents, C-1311 and C-1305: High affinity substrates for UGT1A10
- B. Fedejko-Kap,
- S. M. Bratton,
- M. Finel
- + 2 authors