Search
Didn't find any results in this catalog!
But we have some results in other catalogs.Search results for: SULFATAZA STEROIDOWA
-
Projektowanie, synteza oraz badanie aktywności biologicznej nowych inhibitorów sulfatazy steroidowej (STS) na bazie amidosiarczanowych pochodnych triazoli i oksadiazoli
PublicationNiniejsza dysertacja dotyczy szeregu badań z wykorzystaniem technik modelowania molekularnego oraz metod syntezy nowych inhibitorów STS opartych o rdzenie pierścieni heterocyklicznych 1,2,3-triazolu oraz 1,2,4-oksadiazolu. Aktywność inhibicyjna otrzymanych pochodnych została oznaczona w testach in vitro z wykorzystaniem enzymu wyizolowanym z łożyska ludzkiego oraz znakowanym radioizotopowo siarczanem estronu, a także w teście komórkowych...
-
Projektowanie, synteza oraz badanie aktywności biologicznej amidosiarczanowych inhibitorów sulfatazy steroidowej zawierających w swojej konstytucji ugrupowania fosforowe lub wiązania C-F
PublicationWedług Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) estrogeny są jednymi z głównych czynników stymulujących wzrost nowotworów hormonozależnych. Dlatego też, projektowanie oraz synteza nowych, skuteczniejszych środków wpływających na biosyntezę estrogenów stanowi ogromne wyzwanie dla współczesnej medycyny. W ostatnich latach liczne ośrodki naukowe na całym świecie prowadzą intensywne badania związane z poszukiwaniem nowych, skutecznych inhibitorów...
-
Projektowanie, synteza fosforowych i tiofosforowych pochodnych kumaryny, bifenylu, tyraminy oraz flawonoidów i badanie ich aktywności biologicznej jako potencjalnych inhibitorów sulfatazy steroidowej (STS)
PublicationChoroby nowotworowe są jednym z najpoważniejszych problemów z jakimi zmaga się współczesne społeczeństwo. Rak piersi jest jedną z głównych przyczyn zgonów wśród kobiet w krajach rozwiniętych, dlatego też niezbędne jest opracowanie nowych, skutecznych metod leczenia. Podstawowym problemem w selektywnym zwalczaniu komórek nowotworowych jest ich wysokie podobieństwo do komórek prawidłowych. W związku z dowodami na znaczący udział...
-
Phosphate and Thiophosphate Biphenyl Analogs as Steroid Sulfatase Inhibitors
PublicationIn the present work, we report convenient methods for the synthesis and biological evaluation of phosphate and thiophosphate biphenyl derivatives exhibiting steroid sulfatase (STS) activity. The described synthesis is based on straightforward preparation of biphenyl-4-ol and 40-hydroxybiphenyl- 4-carboxylic acid ethyl ester modified with various phosphate or thiophosphate moieties. The inhibitory effects of these compounds were...
-
Synthesis of bicoumarin thiophosphate derivatives as steroid sulfatase inhibitors
PublicationBased on the frameworks of 7-hydroxy-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[c]chromen-4-one, 3-hydroxy- 7,8,9,10-tetrahydro-6H-benzo[c]chromen-6-one and 3-hydroxy-8,9,10,11-tetrahydro-7H-cyclohepta[c] chromen-6-one, a series of bicoumarin thiophosphate analogs have been synthesized and biologically evaluated. Additionally, their binding modes have been modeled using docking techniques. The inhibitory properties of the synthesized compounds...
-
Steroid Sulfatase Inhibitors Based on Phosphate and Thiophosphate Flavone Analogs
PublicationA series of phosphate and thiophosphate flavone derivatives were synthesized and biologically evaluated in vitro for inhibition of steroid sulfatase (STS) activity. The described synthesis includes the straightforward preparation of 7-hydroxy-2-phenyl-4H-chromen-4-one 3a, 2-(4-fluorophenyl)-7-hydroxy-4H-chromen-4-one 3b, 7-hydroxy-2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-4H-chromen-4-one 3c, 7-hydroxy-2-(p-tolyl)-4H-chromen-4-one 3d modified...
-
Synthesis and steroid sulfatase inhibitory activities of N-alkanoyl tyramine phosphates and thiophosphates
PublicationA series of phosphate and thiophosphate analogs based on the frameworks of N-alkanoyl tyramines have been synthesized and biologically evaluated. Their binding modes have been modeled using docking techniques. The inhibitory effects of the synthesized compounds were tested on STS isolated from the human placenta as well as the MCF-7, MDA-MB-231 and SkBr3 cancer cell lines. Most of the new STS inhibitors possessed potent activity...
-
Synthesis and biological evaluation of thiophosphate tricyclic coumarin derivatives as steroid sulfatase inhibitors
PublicationSteroid sulfatase (STS) enzyme inhibition is an important approach to the management of hormone-dependent breast cancer. In this paper, we report convenient methods for the synthesis and biological evaluation of thiophosphate tricyclic coumarin analogs exhibiting STS activity. The described methods are based on the straightforward preparation of 7-hydroxy-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[c]chromen-2-one, 3-hydroxy- 7,8,9,10-tetrahydro-6H-benzo[c]chromen-6-one,...
-
Phosphate tricyclic coumarin analogs as steroid sulfatase inhibitors: synthesis and biological activity.
PublicationIn the present work, we report convenient methods for the synthesis and biological evaluation of phosphate tricyclic coumarin derivatives as potential steroid sulfatase inhibitors. The described synthesis includes the straightforward preparation of 7-hydroxy-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[c]chromen-4-one, 3-hydroxy-7,8,9,10-tetrahydro-6H-benzo[c]chromen-6-one and 3-hydroxy-8,9,10,11-tetrahydro-7H-cyclohepta[c]chromen-6-one modified...
-
Geometry optimization of steroid sulfatase inhibitors - the influence on the free binding energy with STS
PublicationIn the paper we review the application of two techniques (molecular mechanics and quantum mechanics) to study the influence of geometry optimization of the steroid sulfatase inhibitors on the values of descriptors coded their chemical structure and their free binding energy with the STS protein. We selected 22 STS-inhibitors and compared their structures optimized with MM+, PM7 and DFT B3LYP/6–31++G* approaches considering separately...