Wyszukiwarka
Synthesis and biological evaluation of novel analogues of batracylin with synthetic amino acids and adenosine: an unexpected effect on centromere segregation in tumor cells through a dual inhibition of topoisomerase IIa and Aurora B
Abstrakt
In the search for new anticancer agents we designed and synthesized batracylin derivatives with linking synthetic amino acid side chains of different lengths and adenosine. Unexpectedly, we have found that in water and the culture media adenosine–amino acid–BAT conjugates form supramolecular structures and this prevents these compounds from entering cells. Consequently, these compounds exerted no biological activity when tested towards two human cell lines, lung adenocarcinoma (A549) and human leukemia (HL-60). In contrast, several amino acid–BAT precursors showed up to 25-fold enhanced cytotoxic activity compared to BAT and these compounds strongly interfered with DNA topoisomerase II activity and its cellular functions. In particular, these conjugates inhibited centromere segregation during mitosis in drug-treated tumor cells by preventing topoisomerase II-dependent Aurora B activation.
Cytowania
-
4
CrossRef
-
0
Web of Science
-
5
Scopus
Cytuj jako
Pełna treść
- Wersja publikacji
- Accepted albo Published Version
- DOI:
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.1039/c6ra04957e
- Licencja
-
otwiera się w nowej karcie
Słowa kluczowe
Informacje szczegółowe
- Kategoria:
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ:
- artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
- Opublikowano w:
-
RSC Advances
nr 6,
wydanie 49,
strony 1 - 13,
ISSN: 2046-2069 - Język:
- angielski
- Rok wydania:
- 2016
- Opis bibliograficzny:
- Januchta W., Serocki M., Dzierzbicka K., Cholewiński G., Gensicka-Kowalewska M., Składanowski A.: Synthesis and biological evaluation of novel analogues of batracylin with synthetic amino acids and adenosine: an unexpected effect on centromere segregation in tumor cells through a dual inhibition of topoisomerase IIa and Aurora B// RSC Advances. -Vol. 6, iss. 49 (2016), s.1-13
- DOI:
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.1039/c6ra04957e
- Weryfikacja:
- Politechnika Gdańska
wyświetlono 123 razy
Publikacje, które mogą cię zainteresować
Solid Phase Synthesis and Biological Activity of Tuftsin Conjugates
- M. Kukowska-Kaszuba,
- K. Dzierzbicka,
- M. Serocki
- + 1 autorów
Synthesis, Characterization and Biological Investigations of Half-Sandwich Ruthenium(II) Complexes Containing Benzimidazole Moiety
- P. Rogala,
- A. Jabłońska-Wawrzycka,
- G. Czerwonka
- + 6 autorów