Wyszukiwarka
Abstrakt
Combretastatin A-4 (CA-4) is a natural product, which consists of two phenyl rings, linked by an ethylene bridge. CA-4, inhibitor of polymerization of tubulin to microtubules, possesses a strong antitumor and anti-vascular properties both in vitro and in vivo. Previous studies showed that disodium phosphate salt of CA-4, a water-soluble prodrug is well tolerated at therapeutically useful doses. However, it should be noted that the cis-configuration of the double bond and the 3,4,5-trimethoxy group on ring A is necessary for the biological activity of CA-4. Structure of CA-4 renders the compound readily susceptible to isomerization, which reduces the potency and bioavailability. To circumvent this problem, a lot of scientists in the world synthesized a series of cis-restricted CA-4 analogs, where the double bond has been replaced by introduction of non-heterocyclic groups or heterocyclic groups like β-lactam and oxadiazole. This paper reviews the most important approaches in analogs of combretastatin synthesis and presents structure-reactivity relationships for these compounds.
Cytowania
-
1 4
CrossRef
-
0
Web of Science
-
1 7
Scopus
Cytuj jako
Pełna treść
- Wersja publikacji
- Accepted albo Published Version
- DOI:
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.2174/1871520616666160204111832
- Licencja
- Copyright (2016 Bentham Science Publishers)
Słowa kluczowe
Informacje szczegółowe
- Kategoria:
- Publikacja w czasopiśmie
- Typ:
- artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
- Opublikowano w:
-
Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry
nr 16,
wydanie 8,
strony 942 - 960,
ISSN: 1871-5206 - Język:
- angielski
- Rok wydania:
- 2016
- Opis bibliograficzny:
- Siebert A., Gensicka-Kowalewska M., Cholewiński G., Dzierzbicka K.: Synthesis of Combretastatin A-4 Analogs and their Biological Activities// Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry. -Vol. 16, iss. 8 (2016), s.942-960
- DOI:
- Cyfrowy identyfikator dokumentu elektronicznego (otwiera się w nowej karcie) 10.2174/1871520616666160204111832
- Weryfikacja:
- Politechnika Gdańska
wyświetlono 179 razy
Publikacje, które mogą cię zainteresować
Combretastatin A-4 (CA-4) and its analogues. Synthesis and biological activity
- K. Dzierzbicka,
- P. Kubacki,
- S. Renusz
- + 1 autorów
Novel amides of mycophenolic acid and some heterocyclic derivatives as immunosuppressive agents
- J. Walczak,
- D. Iwaszkiewicz-Grześ,
- M. Ziomkowska
- + 4 autorów