The Imidazoacridinone Antitumor Drug, C-1311, Is Metabolized by Flavin Monooxygenases but Not by Cytochrome P450s. - Publication - Bridge of Knowledge

Search

The Imidazoacridinone Antitumor Drug, C-1311, Is Metabolized by Flavin Monooxygenases but Not by Cytochrome P450s.

Abstract

Prezentowane w publikacji wyniki badań mają na celu wyjaśnienie roli enzymów wątrobowych w metabolizmie przeciwnowotworowych pochodnych C-1311 oraz C-1330. Oba związki inkubowane były z frakcją mikrosomalną oraz enzymami rekombinantowymi należącymi do grypy cytochromu P450, FMO oraz UGT. Badania wykazały, że oba związki są metabolizowane przez enzymy frakcji mikrosomalnej, ale nie przez enzymy cytochromu P450. Aktywność enzymatyczna dwóch z nich, CYP1A2 i CYP3A4, była hamowana przez badane związki. Jednakże, obie pochodne okazały się bardzo dobrymi substratami dla enzymów FMO1 i FMO3. Również inkubacja z enzymami UGT1A1 potwierdziła udział tego enzymu w przemianach metabolicznych C-1311 i C-1330. Podsumowując, wykazano, że monooksygenazy flawinowe (FMO) odgrywają kluczową rolę w transformacji mikrosomalnej badanych związków, a nie enzymy cytochromu P450.

Cite as

Full text

full text is not available in portal

Keywords

Details

Category:
Articles
Type:
artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
Published in:
DRUG METABOLISM AND DISPOSITION no. 39, pages 1423 - 1432,
ISSN: 0090-9556
Language:
English
Publication year:
2011
Bibliographic description:
Potęga A., Dąbrowska E., Niemira M., Kot-Wasik A., Ronseaux S., Henderson C., Wolf R., Mazerska Z.: The Imidazoacridinone Antitumor Drug, C-1311, Is Metabolized by Flavin Monooxygenases but Not by Cytochrome P450s.// DRUG METABOLISM AND DISPOSITION. -Vol. 39, nr. iss. 8 (2011), s.1423-1432
Verified by:
Gdańsk University of Technology

seen 116 times

Recommended for you

Meta Tags