Search
The Imidazoacridinone Antitumor Drug, C-1311, Is Metabolized by Flavin Monooxygenases but Not by Cytochrome P450s.
Abstract
Prezentowane w publikacji wyniki badań mają na celu wyjaśnienie roli enzymów wątrobowych w metabolizmie przeciwnowotworowych pochodnych C-1311 oraz C-1330. Oba związki inkubowane były z frakcją mikrosomalną oraz enzymami rekombinantowymi należącymi do grypy cytochromu P450, FMO oraz UGT. Badania wykazały, że oba związki są metabolizowane przez enzymy frakcji mikrosomalnej, ale nie przez enzymy cytochromu P450. Aktywność enzymatyczna dwóch z nich, CYP1A2 i CYP3A4, była hamowana przez badane związki. Jednakże, obie pochodne okazały się bardzo dobrymi substratami dla enzymów FMO1 i FMO3. Również inkubacja z enzymami UGT1A1 potwierdziła udział tego enzymu w przemianach metabolicznych C-1311 i C-1330. Podsumowując, wykazano, że monooksygenazy flawinowe (FMO) odgrywają kluczową rolę w transformacji mikrosomalnej badanych związków, a nie enzymy cytochromu P450.
Authors (8)
Cite as
Full text
full text is not available in portal
Keywords
Details
- Category:
- Articles
- Type:
- artykuł w czasopiśmie wyróżnionym w JCR
- Published in:
-
DRUG METABOLISM AND DISPOSITION
no. 39,
pages 1423 - 1432,
ISSN: 0090-9556 - Language:
- English
- Publication year:
- 2011
- Bibliographic description:
- Potęga A., Dąbrowska E., Niemira M., Kot-Wasik A., Ronseaux S., Henderson C., Wolf R., Mazerska Z.: The Imidazoacridinone Antitumor Drug, C-1311, Is Metabolized by Flavin Monooxygenases but Not by Cytochrome P450s.// DRUG METABOLISM AND DISPOSITION. -Vol. 39, nr. iss. 8 (2011), s.1423-1432
- Verified by:
- Gdańsk University of Technology
seen 114 times
Recommended for you
Flavin monooxygenases, FMO1 and FMO3, not cytochrome p450 isoenzymes, contribute to metabolism of anti-tumour triazoloacridinone, C-1305, in liver microsomes and HepG2 cells.
- B. Fedejko-Kap,
- M. Niemira,
- A. Radomińska-Pandya
- + 1 authors